Etodolac

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Etodolac
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC17H21NO3
Massa molecolare (u)287,35 g/mol
Numero CAS41340-25-4
Numero EINECS629-689-1
Codice ATCM01AB08
PubChem3308
DrugBankDBDB00749
SMILES
CCC1=CC=CC2=C1NC3=C2CCOC3(CC)CC(=O)O
Indicazioni di sicurezza
Simboli di rischio chimico
tossicità acuta
pericolo
Frasi H301 - 319
Consigli P301+310 - 305+351+338 [1]
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L'etodolac è una molecola appartenente alla classe dei farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS). Il farmaco è dotato di proprietà di tipo analgesico, antinfiammatorio e antipiretico. Il farmaco viene utilizzato per ridurre il dolore e la flogosi nelle malattie artritiche. In Italia etodolac era venduto dalla società farmaceutica Wyeth Lederle, una controllata di Pfizer, con il nome commerciale di Lodine, nella forma farmaceutica di confetti da 300 mg. Il farmaco è attualmente fuori commercio.

Farmacodinamica

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Il meccanismo d'azione di etodolac è sostanzialmente da imputare alla inibizione della biosintesi delle prostaglandine, secondaria alla inibizione da parte del farmaco dell'enzima prostaglandina-endoperossido sintasi conosciuta anche come ciclossigenasi. Si impedisce così la produzione di mediatori dell'infiammazione (e del dolore) come le prostacicline e le prostaglandine.
L'inibizione determinata dal farmaco è tendenzialmente specifica e perciò rivolta verso la ciclossigenasi 2, (COX-2), ma in parte coinvolge anche la ciclossigenasi 1, (COX-1).[2][3]

Farmacocinetica

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Dopo somministrazione per via orale etodolac è ben assorbito dal tratto gastrointestinale. La concentrazione plasmatica massima (Cmax) viene raggiunta entro 1 ora dalla assunzione. Il farmaco si lega alle proteine plasmatiche in misura superiore al 99%. L'emivita di eliminazione è di circa 7 ore. Nel plasma etodolac viene rinvenuto come tale e in forma glucuronata. L'eliminazione del farmaco avviene principalmente per via urinaria, per il 75% circa, e per via fecale per un restante 20%.[4][5] Non sono state evidenziate differenze significative nella farmacocinetica in soggetti anziani, oppure in soggetti con insufficienza renale o epatica.[6]

Usi clinici

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Il farmaco viene impiegato nel trattamento sintomatico del dolore, da lieve a moderato, in particolar modo per ridurre la flogosi in diversi processi infiammatori muscolo-articolari. In particolare viene utilizzato nella terapia della artrite reumatoide,[7][8][9][10] osteoartrite,[11][12][13] artropatie ed osteoartrosi, spondilite anchilosante.[14][15][16] Trova anche indicazione nel trattamento del dolore post-operatorio.[17][18][19]

Effetti collaterali e indesiderati

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Confezione, blister e compresse di etodolac 600mg, commercializzato all'estero

In corso di trattamento con etodolac effetti avversi più spesso registrati sono di natura gastrointestinale: dispepsia, nausea, vomito, costipazione o diarrea, epigastralgia, flatulenza, dolore addominale. Sono stati inoltre segnalati malessere aspecifico, affaticamento, emicrania, sonnolenza o insonnia, nervosismo, ansietà, depressione, tinnito, rash cutaneo, prurito.

Controindicazioni

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Il farmaco è controindicato in soggetti con ipersensibilità nota al principio attivo oppure a uno qualsiasi degli eccipienti. È inoltre controindicato in soggetti con anamnesi di ulcera peptica attiva oppure di emorragia e perforazione intestinale dopo assunzione di FANS, e nei soggetti con grave insufficienza epatica o renale. Se ne sconsiglia l'uso sotto i 15 anni di età in quanto non è stata determinata la sicurezza e l'efficacia di etodolac nell'età pediatrica. Deve esserne evitato l'utilizzo anche da parte delle donne che si trovano nell'ultimo trimestre di gravidanza e nelle donne che allattano al seno.

Dosi terapeutiche

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Nei soggetti adulti il dosaggio iniziale consigliato è di 300 mg, due volte al giorno. La dose complessiva giornaliera non deve oltrepassare i 1200 mg. Come per altri FANS gli effetti avversi sono minimizzati con il ricorso alla più bassa dose efficace e per la durata di trattamento, che occorre per controllare i sintomi, più breve possibile.

Sovradosaggio

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In caso di assunzione accidentale o volontaria di dosi eccessive di etodolac è necessario provvedere quanto prima alle normali misure di supporto, inclusa una adeguata idratazione, alla lavanda gastrica e alla somministrazione di carbone attivato. È necessario monitorare le funzioni vitali del paziente e l'elettrocardiogramma. Non esiste un antidoto specifico.

Note

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  1. ^ Sigma Aldrich; rev. del 10.10.2012
  2. ^ RA. Jones, Etodolac: an overview of a selective COX-2 inhibitor., in Inflammopharmacology, vol. 7, n. 3, 1999, pp. 269-75, DOI:10.1007/s10787-999-0010-3, PMID 17638098.
  3. ^ H. Suyama, M. Kawamoto; S. Gaus; O. Yuge, Effect of etodolac, a COX-2 inhibitor, on neuropathic pain in a rat model., in Brain Res, vol. 1010, n. 1-2, Jun 2004, pp. 144-50, DOI:10.1016/j.brainres.2004.03.014, PMID 15126127.
  4. ^ M. Kraml, DR. Hicks; M. McKean; J. Panagides; D. Furst; J. Furst, The pharmacokinetics of etodolac in serum and synovial fluid of patients with arthritis., in Clin Pharmacol Ther, vol. 43, n. 5, maggio 1988, pp. 571-6, PMID 2966693.
  5. ^ DR. Brocks, F. Jamali, Etodolac clinical pharmacokinetics., in Clin Pharmacokinet, vol. 26, n. 4, Apr 1994, pp. 259-74, PMID 8013160.
  6. ^ LZ. Benet, Pharmacokinetic profile of etodolac in special populations., in Eur J Rheumatol Inflamm, vol. 14, n. 1, 1994, pp. 15-8, PMID 7744123.
  7. ^ N. Zvaifler, A review of the antiarthritic efficacy and safety of etodolac., in Clin Rheumatol, 8 Suppl 1, Mar 1989, pp. 43-53, PMID 2525982.
  8. ^ DH. Neustadt, Double blind evaluation of the long-term effects of etodolac versus ibuprofen in patients with rheumatoid arthritis., in J Rheumatol Suppl, vol. 47, Feb 1997, pp. 17-22, PMID 9035016.
  9. ^ G. Spencer-Green, Low dose etodolac in rheumatoid arthritis: a review of early studies., in J Rheumatol Suppl, vol. 47, Feb 1997, pp. 3-9; discussion 48-50, PMID 9035014.
  10. ^ EM. Veys, Clinical performance of etodolac in patients with osteoarthritis and rheumatoid arthritis., in Eur J Rheumatol Inflamm, vol. 14, n. 1, 1994, pp. 23-7, PMID 7744125.
  11. ^ TJ. Schnitzer, G. Constantine, Etodolac (Lodine) in the treatment of osteoarthritis: recent studies., in J Rheumatol Suppl, vol. 47, Feb 1997, pp. 23-31, PMID 9035017.
  12. ^ TJ. Schnitzer, IM. Ballard; G. Constantine; P. McDonald, Double-blind, placebo-controlled comparison of the safety and efficacy of orally administered etodolac and nabumetone in patients with active osteoarthritis of the knee., in Clin Ther, vol. 17, n. 4, pp. 602-12, PMID 8565024.
  13. ^ S. Todesco, T. Del Ross; V. Marigliano; A. Ariani, Efficacy and tolerability of etodolac in aged patients affected by degenerative joint disease (osteoarthritis) in its active phase., in Int J Clin Pharmacol Res, vol. 14, n. 1, 1994, pp. 11-26, PMID 7927957.
  14. ^ CL. Benhamou, JL. Feldmann; R. Dropsy, [Efficacy, tolerability and therapeutic benefit of etodolac (Lodine 200) in rheumatologic practice]., in Rev Med Interne, vol. 10, n. 2, Mar 1989, pp. 163-73, PMID 2525800.
  15. ^ CL. Benhamou, Large-scale open trials with etodolac (Lodine) in France: an assessment of safety., in Rheumatol Int, 10 Suppl, 1990, pp. 29-34, PMID 2150569.
  16. ^ JA. Balfour, MM. Buckley, Etodolac. A reappraisal of its pharmacology and therapeutic use in rheumatic diseases and pain states., in Drugs, vol. 42, n. 2, Aug 1991, pp. 274-99, PMID 1717225.
  17. ^ SK. Tirunagari, S. Derry; RA. Moore; HJ. McQuay, Single dose oral etodolac for acute postoperative pain in adults., in Cochrane Database Syst Rev, n. 3, 2009, pp. CD007357, DOI:10.1002/14651858.CD007357.pub2, PMID 19588426.
  18. ^ M. Pena, Etodolac: analgesic effects in musculoskeletal and postoperative pain., in Rheumatol Int, 10 Suppl, 1990, pp. 9-16, PMID 2150571.
  19. ^ PW. Tucker, JR. Smith; DF. Adams, A comparison of 2 analgesic regimens for the control of postoperative periodontal discomfort., in J Periodontol, vol. 67, n. 2, Feb 1996, pp. 125-9, PMID 8667132.

Bibliografia

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  • British national formulary, Guida all’uso dei farmaci 4 edizione, Lavis, agenzia italiana del farmaco, 2007.

Altri progetti

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Collegamenti esterni

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  Portale Chimica
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