FANS

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Cox1 cox2.jpg

FANS è l'acronimo dell'espressione farmaci anti-infiammatori non steroidei e individua una classe di farmaci dall'effetto antinfiammatorio, analgesico ed antipiretico.

Il termine non steroidei distingue questi farmaci dagli steroidi, che pur avendo una simile azione antinfiammatoria eicosanoide-deprimente, hanno una vasta gamma di altri effetti. Tale espressione fu introdotta negli anni '60 del XX secolo per sottolineare la differenza rispetto ai tradizionali antinfiammatori steroidei impiegati in precedenza (cortisone e derivati), che avevano provocato gravissimi effetti avversi nel decennio precedente[1].

Tali farmaci sono detti "analgesici periferici" e agiscono sul metabolismo dell'acido arachidonico e dell'acido eicosapentenoico, precursori di molecole coinvolte nel processo infiammatorio quali prostaglandine (PG), prostacicline (PC), trombossani (TX) e leucotrieni (LT).

I FANS bloccano in maniera più o meno reversibile il sito di legame di un enzima, la cicloossigenasi, esistente in due isoforme: COX-1, prodotto costitutivamente e ubiquitario in condizioni fisiologiche e COX-2, sintetizzato in maniera inducibile e quasi assente se non in attiva fase infiammatoria.

Sono disponibili due tipologie di FANS: selettivi e non selettivi per COX-2.[2] I FANS non selettivi, pur riducendo l'infiammazione e l'aggregazione piastrinica (specialmente l'aspirina), aumentano il rischio di ulcere / sanguinamenti gastrointestinali.[2] Gli inibitori selettivi della COX-2 hanno meno effetti gastrointestinali, ma promuovono la trombosi e aumentano sostanzialmente il rischio di infarto. Di conseguenza, gli inibitori selettivi della COX-2 sono generalmente controindicati a causa dell'alto rischio di malattia vascolare non diagnosticata.[2]

Questi effetti differenti tra le due tipologie di FANS sono dovuti ai diversi ruoli e localizzazioni tissutali di ciascun isoenzima COX. Inibendo l'attività fisiologica della COX, tutti i FANS aumentano il rischio di malattia renale[3] e, attraverso un meccanismo correlato, infarto.[4]

Gli effetti collaterali dipendono dal farmaco specifico, ma includono in gran parte un aumento del rischio di ulcere e sanguinamenti gastrointestinali, infarto e malattie renali. Il motivo per cui è consigliabile assumerli a stomaco pieno per minimizzare la lesività verso le mucose del sistema gastrointestinale.[5][6]

Indicazioni terapeutiche[modifica | modifica wikitesto]

I FANS esistono in diverse forme, per uso topico in pomate, gel, unguenti, schiume e creme dermatologiche, in compresse e capsule per via orale, in sistemi per assorbimento transdermico (comunemente definiti cerotti medicati) o in supposte. Possono anche essere somministrati per via endovenosa presso un qualsiasi presidio ospedaliero o ambulatoriale certificato oppure per via intramuscolare tramite iniezione. Essi vengono prescritti come antidolorifici generici; come anti flogistici, per diminuire l'infiammazione in patologie muscolo-scheletriche, reumatologiche, articolari e similari, nonché in post-chirurgia; e come anti-piretici per diminuire la temperatura corporea in caso di febbre. Le differenze nell'attività antinfiammatoria dei vari FANS sono modeste, ma vi possono essere considerevoli diversità nella risposta individuale del paziente[7].

Struttura chimica[modifica | modifica wikitesto]

Si suddividono in:

  1. Salicilati (come acido acetilsalicilico - es: Aspirina, Vivin C, Aspegic)
  2. Arilacetici (come diclofenac - es: Voltaren; ketorolac - es: Toradol)
  3. Arilpropionici (come ibuprofene - es: Moment - Momentact - Buscofen, Brufen; ketoprofene - es: Oki; naprossene - es: Momendol; flurbiprofene - es: Froben)
  4. Derivati fenamati
  5. Non-acidi (come benzidamina - es: Tantum Verde)
  6. Enolici
  7. Arilsulfonammidi (come nimesulide - es: Aulin, Nimedex, Ledoren, Remov)
  8. FANS COX-2 selettivi (come celecoxib - es: Celebrex; etoricoxib - es: Arcoxia)
  9. Enzimi proteolitici
  10. dexketoprofene in unione con tramadolo cloridato.

Effetti indesiderati[modifica | modifica wikitesto]

Con consumo cronico si può avere danno gastrico, con rischio di emorragia dovuta all'annullamento dell'effetto protettivo di PGE2 sulla mucosa gastrica (le PGE inibiscono la produzione di HCl nello stomaco, favoriscono la produzione di muco e la secrezione di bicarbonato, che contrasta l'acidità gastrica); lesioni ulceroidi delle mucose (rischio perforativo variabile a seconda del farmaco); rare complicanze renali in caso di uso prolungato nel tempo che può a volte determinare una insufficienza renale acuta o cronica causata da un quadro patologico renale detto nefropatia da analgesici. Raramente è stata descritta depressione del midollo osseo.[senza fonte][8]

Alcuni FANS (come l'Acido acetilsalicilico) impediscono l'aggregazione piastrinica irreversibilmente (ricordiamo che le piastrine vivono da 7 a 21 giorni, quindi è necessario aspettare per un completo turnover), compromettendo l'emostasi.

Al riguardo l'AIFA ha riscritto, il giorno 24 agosto 2012, la Nota 66 (G.U. n° 197 del 24 agosto 2012) sulla prescrizione dei FANS a carico del SSN limitatamente alle seguenti condizioni patologiche[7]:

  • Artropatie su base connettivitica
  • Osteoartrosi in fase algica o infiammatoria
  • Dolore neoplastico
  • Attacco acuto di gotta.

Tutti i FANS sono associati a tossicità gastrointestinale grave. Il rischio maggiore è per gli anziani. Infatti questi farmaci devono essere usati con cautela in questa categoria di pazienti a causa di gravi effetti indesiderati anche mortali[7].

I FANS devono essere usati con cautela anche in patologie allergiche (nei soggetti con anamnesi positiva per allergia ad aspirina o a un altro FANS, inclusi coloro in cui un episodio di asma, angioedema, orticaria o rinite sia stato scatenato dall'assunzione di aspirina o di un altro FANS), in gravidanza, durante l'allattamento, in pazienti con difetti della coagulazione, in pazienti con insufficienza renale[7](in quanto possono peggiorare la funzionalità renale).

Inoltre i FANS possono avere un effetto epatotossico, sono controindicati in pazienti con scompenso cardiaco grave, in caso di ulcera peptica attiva e sono associati al peggioramento di un'asma preesistente[7].

Una meta-analisi che ha considerato i risultati di 639 trial clinici per un totale di 300.000 persone coinvolte[9] ha determinato che l'uso prolungato di alcuni antidolorifici della famiglia dei FANS è associato ad un aumento del rischio di eventi vascolari quali infarto, ictus e morte per eventi cardiovascolari. Pertanto, viene suggerito che la scelta di una terapia di lunga durata con FANS debba essere fatta in modo ragionato, scegliendo l'antidolorifico giusto (soprattutto se è presente rischio cardiovascolare), e informando adeguatamente il paziente circa i potenziali rischi legati a questi farmaci.

Uso dei FANS nel mondo[modifica | modifica wikitesto]

In Italia[modifica | modifica wikitesto]

L'Italia è tra i primi Paesi al mondo per impiego di antinfiammatori non steroidei, spesso inappropriato e troppo frequente[10]. Secondo quanto riportato dal Ministero[10], sono oltre 500 i milioni spesi per i FANS (consumo medio procapite di 8,55 euro) contro gli 89 per gli oppiacei forti (consumo medio procapite di 1.48 euro) e i 50 per gli oppioidi deboli (consumo medio procapite di 0,83 euro). Benché i FANS siano da impiegare ai più bassi dosaggi possibili e per breve tempo, i dati dimostrano che molti pazienti li assumono per oltre 90 giorni. Questi medicinali, a causa dei loro effetti collaterali sull'apparato gastrointestinale, vengono associati ai gastroprotettori come per esempio:

il cui consumo è in costante aumento[10].

Note[modifica | modifica wikitesto]

  1. ^ Buer JK, Origins and impact of the term 'NSAID', in Inflammopharmacology, vol. 5, nº 22, ottobre 2014, pp. 263-7, DOI:10.1007/s10787-014-0211-2, PMID 25064056. Leggere online [file].
  2. ^ a b c Day, Richard O.; Graham, Garry G. (2004). "The Vascular Effects of COX-2 selective inhibitors". Australian Prescriber. 27 (6): 142–145..
  3. ^ Brater, D. C.; Harris, C.; Redfern, J. S.; Gertz, B. J. (January 2001). "Renal effects of COX-2-selective inhibitors". American Journal of Nephrology. 21 (1): 1–15..
  4. ^ Bleumink, Gysèle S.; Feenstra, Johannes; Sturkenboom, Miriam C. J. M.; Stricker, Bruno H. Ch (2003). "Nonsteroidal anti-inflammatory drugs and heart failure". Drugs. 63 (6): 525–534.
  5. ^ Bally, M; Dendukuri, N; Rich, B; Nadeau, L; Helin-Salmivaara, A; Garbe, E; Brophy, JM (9 May 2017). "Risk of acute myocardial infarction with NSAIDs in real world use: bayesian meta-analysis of individual patient data". BMJ (Clinical Research Ed.)..
  6. ^ Lanas, A; Chan, FK (23 February 2017). "Peptic ulcer disease". Lancet. 390 (10094): 613–624.
  7. ^ a b c d e Nota 66, Agenzia italiana del farmaco. URL consultato il 7 febbraio 2019 (archiviato il 4 aprile 2017).
  8. ^ Humphrey Rang, James Ritter, Rod Flower e Graeme Henderson, Rang & Dale Farmacologia, Edra, p. 508, ISBN 8821440400. URL consultato il 6 febbraio 2019.
    «Danni epatici, depressione del midollo osseo. Reazioni relativamente poco comuni.».
  9. ^ Vascular and upper gastrointestinal effects of non-steroidal anti-inflammatory drugs
  10. ^ a b c Cure palliative, relazione al Parlamento: la lotta al dolore avanza ma l'Italia è divisa a metà. Uso inappropriato dei Fans, ancora pochi oppioidi Archiviato il 24 luglio 2013 in Internet Archive.

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Collegamenti esterni[modifica | modifica wikitesto]

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