Anestetico locale

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Gli anestetici locali sono una classe di farmaci che provocano la perdita di sensibilità in una regione limitata del corpo senza portare necessariamente alla perdita di coscienza. Agiscono inibendo la conduzione nervosa, bloccando i canali del sodio presenti su tutte le membrane delle cellule eccitabili. Questo meccanismo d'azione spiega la loro efficacia terapeutica come anestetici ma anche i loro possibili effetti collaterali sul Sistema Nervoso Centrale e sul cuore.

Il primo anestetico locale ad essere scoperto è stato la cocaina, un composto di origine naturale, isolato dalle foglie di coca. Però, la cocaina ha una elevata tossicità e provoca dipendenza. Da questa vennero così sintetizzate delle molecole con effetti collaterali meno gravi.

A seconda della loro durata d'azione, gli anestetici locali si distinguono in:

Essi nel loro insieme differiscono per

  • la potenza anestetica, che deriva dalla liposolubilità del farmaco, caratteristica necessaria per l'attraversamento delle membrane;
  • inizio e durata della loro azione.

Struttura[modifica | modifica wikitesto]

Per quel che riguarda la struttura chimica di questi composti, si distingue all'interno della molecola:

  • un nucleo aromatico ed eterociclico, con caratteristiche lipofile e quindi idrofobe;
  • una parte idrofila, costituita da un gruppo amminico secondario o terziario.

Queste due porzioni sono legate da una catena intermedia.

Requisiti degli anestetici locali[modifica | modifica wikitesto]

L'anestetico, per poter essere utilizzato efficacemente, deve presentare delle proprietà funzionali; queste comprendono:

  • Non essere irritante per il tessuto dove si inietta, né essere dannoso per i nervi
  • Avere una bassa tossicità sistemica
  • Generare anestesia in tempi rapidi, con durata appropriata per l'intervento.

Usi[modifica | modifica wikitesto]

Dolore acuto[modifica | modifica wikitesto]

Il dolore acuto può verificarsi a causa di traumi, interventi chirurgici, infezioni, interruzione della circolazione sanguigna o altre condizioni in cui si verifica una lesione dei tessuti. In un contesto medico, è necessario alleviare il dolore quando la sua funzione non è più necessaria. Oltre a migliorare il comfort del paziente, la terapia del dolore può ridurre le conseguenze fisiologiche dannose del dolore non trattato. Il dolore acuto può essere gestito utilizzando analgesici, ma se è necessario ricorrere a un controllo più massivo della sensazione dolorosa e se si vogliono limitare gli effetti collaterali è meglio ricorrere all'anestesia. Gli anestetici locali usati nella terapia del dolore vengono spesso somministrati mediante iniezione o infusione continua attraverso un catetere e possono essere combinati con altri agenti sinergici come gli oppioidi.

Alcuni usi tipici dell'anestesia di conduzione per il dolore acuto sono:

  • Dolore del parto (anestesia epidurale, blocco del nervo pudendo)
  • Dolore postoperatorio (blocco dei nervi periferici, anestesia epidurale)
  • Trauma (blocco dei nervi periferici, anestesia regionale endovenosa, anestesia epidurale)

Dolore cronico[modifica | modifica wikitesto]

Il dolore cronico è una condizione complessa e spesso grave. Gli anestetici locali possono essere applicati ripetutamente per periodi prolungati per alleviare il dolore cronico, di solito in combinazione con farmaci come oppioidi, FANS e anticonvulsivanti.[1]

Chirurgia[modifica | modifica wikitesto]

L'anestesia locale può essere utilizzata in ogni parte del corpo, anche se in pratica viene utilizzato un numero limitato di tecniche. L'anestesia locale può essere combinata con l'anestesia generale o la sedazione durante gli interventi chirurgici.

Altri usi[modifica | modifica wikitesto]

L'anestesia locale viene utilizzata durante l'inserimento di dispositivi come pacemaker e defibrillatori impiantabili, per somministrare farmaci chemioterapici o per l'inserimento di cateteri per emodialisi.[2] L'anestesia topica, è comunemente utilizzata per consentire i prelievi di sangue, il posizionamento di cannule endovenose, drenaggi e durante l'amniocentesi . L'anestesia locale facilita anche alcune procedure endoscopiche come la broncoscopia o la cistoscopia e altri test diagnostici dolorosi.[2]

Meccanismo d'azione[modifica | modifica wikitesto]

Questi tipi di farmaci alleviano o eliminano la sensazione algica, agendo direttamente a livello del tessuto nervoso. Il loro punto di azione sono i canali al sodio voltaggio-dipendenti delle cellule nervose. Questi farmaci penetrano all'interno della fibra nervosa, e bloccano la conduzione dell'impulso agendo sul potenziale d'azione, attraverso il blocco della conduttanza al sodio e della conseguente depolarizzazione.

L'anestetico locale, una volta somministrato, passa in circolo per essere distribuito in un particolare distretto, secondo due fasi. In una prima fase, il farmaco viene attratto dagli organi maggiormente vascolarizzati, come SNC,cuore, polmoni e fegato. In una seconda fase, si ha la distribuzione negli organi bersaglio.

Vengono generalmente somministrati in concomitanza con dei vasocostrittori, per prolungare la presenza dell'anestetico sul sito d'azione evitando la sua diffusione a livello sistemico. Possono anche essere utilizzati esternamente, come nel caso della mirtecaina.

Metabolismo[modifica | modifica wikitesto]

Dopo aver esplicato la loro azione, gli anestetici locali devono essere degradati per permetterne l'eliminazione. La degradazione, però, dipende dalla natura chimica del farmaco. Se si tratta di ammidi, questa avviene a livello epatico per ossidazione o coniugazione con acido glucuronico. Successivamente, si ha l'eliminazione con la bile. Se, invece, si tratta di esteri, essi inibiscono il meccanismo di eliminazione attraverso le colinesterasi del plasma.

Controindicazioni[modifica | modifica wikitesto]

L'anestesia locale è controindicata in pazienti con malattie del fegato. In caso di disfunzione epatica significativa, l'emivita degli agenti anestetici locali ammidici può essere drasticamente aumentata, aumentando così il rischio di sovradosaggio.

Gli anestetici locali in genere possono essere somministrati a pazienti in gravidanza. La lidocaina può essere utilizzata in sicurezza, mentre la bupivacaina e la mepivacaina andrebbero evitate.[3]

Effetti collaterali[modifica | modifica wikitesto]

Effetti collaterali localizzati[modifica | modifica wikitesto]

Un effetto collaterale che può svilupparsi in seguito alla somministrazione di anestetico locale è l'edema della lingua, della faringe e della laringe. Ciò può essere causato da traumi durante l'iniezione, infezioni, reazioni allergiche, ematomi o iniezione di soluzioni irritanti. Nel punto di iniezione dell'anestetico si può verificare gonfiore e lo sbiancamento dei tessuti dovuto alla vasocostrizione delle arterie nell'area anestetizzata. La vasocostrizione svanisce gradualmente e il tessuto torna alla normalità in meno di 2 ore.[3] Durante l'iniezione di anestetico locale si possono verificare danni accidentali ai vasi sanguigni locali, che possono provocare ematomi, con conseguente dolore, trisma, gonfiore e scolorimento della regione. Il rischio di danno nervoso temporaneo o permanente varia a seconda della posizione e dei blocchi nervosi presenti.[4] Il danno permanente ai nervi è raro, di solito i sintomi si risolvono entro poche settimane.[4] La maggioranza delle persone colpite (92% –97%) guarisce entro 4-6 settimane; Il 99% entro un anno.[4]

Effetti avversi sistemici[modifica | modifica wikitesto]

Gli effetti avversi sistemici sono dovuti ai diversi effetti farmacologici degli agenti anestetici utilizzati. Gli effetti collaterali sul sistema nervoso centrale e sul cuore possono essere gravi e potenzialmente fatali. Tuttavia, la tossicità si verifica a dosi che vengono raggiunte raramente in terapia.

Gli anestetici locali hanno pochi effetti negativi sui sistemi endocrino e metabolico, nella maggior parte dei casi senza ripercussioni cliniche.[5]

Sistema nervoso centrale[modifica | modifica wikitesto]

A seconda della concentrazione plasmatica di anestetico locale, possono verificarsi effetti eccitatori o depressivi sul sistema nervoso centrale. I sintomi iniziali di tossicità sistemica includono ronzio nelle orecchie (tinnito), sapore metallico in bocca, formicolio o intorpidimento della bocca, vertigini e disorientamento. A concentrazioni più elevate,si ha un'eccitazione cerebrale, che può portare a spasmi motori seguiti da crisi epilettiche.[5] A concentrazioni ancora superiori si ha una profonda depressione delle funzioni cerebrali che può portare a coma, arresto respiratorio e morte.[6]

Sistema cardiovascolare[modifica | modifica wikitesto]

La tossicità cardiaca può derivare dall'iniezione accidentale dell'anestetico in un vaso sanguigno. Una certa diffusione dell'agente nella circolazione sanguigna è inevitabile anche con una corretta somministrazione.[5] La tossicità cardiaca associata al sovradosaggio di anestetico è caratterizzata da ipotensione, ritardo della conduzione atrioventricolare, ritmo idioventricolare e collasso cardiovascolare.

Sebbene tutti gli anestetici locali riducano il periodo refrattario miocardico, la bupivacaina blocca i canali del sodio cardiaci , aumentando così il rischio di aritmie maligne. Anche la levobupivacaina e la ropivacaina, sviluppate per migliorare gli effetti collaterali cardiovascolari, hanno ancora il potenziale per interrompere la funzione cardiaca.[5]

Allergie[modifica | modifica wikitesto]

Le reazioni avverse agli anestetici locali (soprattutto gli esteri) sono comuni, ma le allergie vere e proprie sono rare. Le reazioni allergiche agli esteri sono dovute a una sensibilità al loro metabolita, l'acido para-amminobenzoico, e non provocano allergia crociata alle ammidi.[7] Pertanto, le ammidi possono essere utilizzate come alternative in questi pazienti. i sintomi delle reazioni non allergiche possono assomigliare all'allergia.

Note[modifica | modifica wikitesto]

  1. ^ Current world literature. Drugs in anaesthesia, in Current Opinion in Anaesthesiology, vol. 16, n. 4, 2003-08, pp. 429–436. URL consultato il 1º settembre 2020.
  2. ^ a b Janet M. Torpy, Cassio Lynm e Robert M. Golub, JAMA patient page. Local anesthesia, in JAMA, vol. 306, n. 12, 28 settembre 2011, pp. 1395, DOI:10.1001/jama.306.12.1395. URL consultato il 1º settembre 2020.
  3. ^ a b Chitre, A. P., Manual of local anaesthesia in dentistry., Jaypee Brothers Medical P, 2016, ISBN 93-5250-198-5, OCLC 930829770. URL consultato il 1º settembre 2020.
  4. ^ a b c (EN) Complications and Prevention of Neurologic Injury with Peripheral Nerve Blocks, su NYSORA, 29 giugno 2018. URL consultato il 1º settembre 2020.
  5. ^ a b c d Meyler, L. e Aronson, J. K., Meyler's side effects of drugs used in anesthesia, Elsevier Science, 2009, ISBN 978-0-08-093291-0, OCLC 646767407. URL consultato il 1º settembre 2020.
  6. ^ Michael F. Mulroy, Systemic toxicity and cardiotoxicity from local anesthetics: incidence and preventive measures, in Regional Anesthesia and Pain Medicine, vol. 27, n. 6, 2002-11, pp. 556–561, DOI:10.1053/rapm.2002.37127. URL consultato il 1º settembre 2020.
  7. ^ (EN) University of Wisconsin Hospitals and Clinics Authority, Regional Anesthesia | UW Health | Madison, WI, su UW Health. URL consultato il 1º settembre 2020.

Collegamenti esterni[modifica | modifica wikitesto]

Controllo di autoritàThesaurus BNCF 31638 · NDL (ENJA01095818