Ropivacaina

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Ropivacaina
Ropivacaine.png
Ropivacaine ball-and-stick.png
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC17H26N2O
Numero CAS84057-95-4
Numero EINECS617-525-1
PubChem175805
DrugBankDB00296
SMILES
CCCN1CCCCC1C(=O)NC2=C(C=CC=C2C)C
Indicazioni di sicurezza

La ropivacaina è un anestetico locale contenente un legame di tipo amidico, con proprietà analoghe a quelle della mepivacaina e della bupivacaina. Viene commercializzato l'enantiomero S, che è l'unico attivo, sotto forma di cloridrato monoidrato, alla concentrazione dello 0,5-1%.

Usi[modifica | modifica wikitesto]

La ropivacaina viene utilizzata in anestesia locale e anestesia epidurale.[1]

Meccanismo d'azione[modifica | modifica wikitesto]

La ropivacaina è stata sintetizzata per essere impiegata nell'anestesia per infiltrazione e per produrre sia blocco periferico che centrale. Come la bupivacaina, la ropivacaina produce un blocco differenziale delle fibre nervose: ciò consente di anestetizzare le fibre sensitive senza influenzare quelle motorie. Quando il farmaco viene somministrato per iniezione epidurale l'inizio del blocco delle fibre sensitive e la sua durata, sono simili a quelli che si ottengono con la bupivacaina, mentre l'azione sulle fibre motorie è più lenta a insorgere, di durata più breve e di minore intensità. La ropivacaina possiede anche un effetto di vasocostrizione che prolunga l'azione nell'anestesia per infiltrazione e nel blocco dei nervi periferici.

Controindicazioni[modifica | modifica wikitesto]

La ropivacaina è controindicata per l'anestesia regionale endovenosa. Anche se nuovi studi suggeriscono che utilizzare sia la ropivacaina (1,2-1,8 mg / kg in 40 ml) che la levobupivacaina (40 ml di soluzione allo 0,125%), dia minore tossicità cardiovascolare e del sistema nervoso centrale rispetto alla bupivacaina racemica.[2]

Effetti collaterali[modifica | modifica wikitesto]

Le reazioni avverse sono rare se il farmaco viene somministrato correttamente. La maggior parte delle reazioni avverse si riferisce alla tecnica di somministrazione (con conseguente esposizione sistemica) o agli effetti farmacologici dell'anestesia. Raramente si verificano delle reazioni allergiche.

L'esposizione sistemica a quantità eccessive di ropivacaina provoca effetti sul sistema nervoso centrale (SNC) ed effetti cardiovascolari. Gli effetti sul SNC si verificano a concentrazioni plasmatiche inferiori, mentre gli effetti cardiovascolari si verificano a concentrazioni più elevate, sebbene possa verificarsi collasso cardiovascolare a basse concentrazioni. Gli effetti sul SNC includono eccitazione (nervosismo, formicolio intorno alla bocca, tinnito, tremore, vertigini, visione offuscata, convulsioni seguite da depressione (sonnolenza, perdita di coscienza), depressione respiratoria e apnea. Gli effetti cardiovascolari includono ipotensione, bradicardia, aritmie e / o arresto cardiaco, alcuni dei quali possono essere dovuti all'ipossiemia secondaria e depressione respiratoria.[3]

Trattamento del sovradosaggio[modifica | modifica wikitesto]

Il Celepid, un'emulsione lipidica endovenosa comunemente disponibile, può essere efficace nel trattamento della cardiotossicità grave secondaria dovuta al sovradosaggio di anestetico locale. Fatto confermato da esperimenti sugli animali[4] e nell'uomo (meccanismo chiamato lipid rescue).[5][6][7]

Storia[modifica | modifica wikitesto]

La ropivacaina è stata sviluppata dopo che la bupivacaina è stata associata a fenomeni di arresto cardiaco, in particolare nelle donne in gravidanza. La ropivacaina ha cardiotossicità inferiore rispetto alla bupivacaina nei modelli animali.

Note[modifica | modifica wikitesto]

  1. ^ Stefania Leone, Simone Di Cianni e Andrea Casati, Pharmacology, toxicology, and clinical use of new long acting local anesthetics, ropivacaine and levobupivacaine, in Acta Bio-Medica: Atenei Parmensis, vol. 79, n. 2, 2008-08, pp. 92–105. URL consultato il 4 settembre 2020.
  2. ^ Pardo, Manuel, Jr., 1965-, Miller, Ronald D., 1939- e Preceded by (work): Miller, Ronald D., 1939-, Basics of anesthesia, Seventh edition, ISBN 0323401155, OCLC 989157369. URL consultato il 4 settembre 2020.
  3. ^ Rossi, Simone(ed), Australian Medicines Handbook 2006, Australian Medicines Handbook Pty Ltd, 2006, ISBN 0-9757919-2-3, OCLC 224831213. URL consultato il 4 settembre 2020.
  4. ^ Guy Weinberg, Richard Ripper e Douglas L. Feinstein, Lipid emulsion infusion rescues dogs from bupivacaine-induced cardiac toxicity, in Regional Anesthesia and Pain Medicine, vol. 28, n. 3, 2003-05, pp. 198–202, DOI:10.1053/rapm.2003.50041. URL consultato il 4 settembre 2020.
  5. ^ John Picard e Tim Meek, Lipid emulsion to treat overdose of local anaesthetic: the gift of the glob, in Anaesthesia, vol. 61, n. 2, 2006-02, pp. 107–109, DOI:10.1111/j.1365-2044.2005.04494.x. URL consultato il 4 settembre 2020.
  6. ^ Meg A. Rosenblatt, Mark Abel e Gregory W. Fischer, Successful use of a 20% lipid emulsion to resuscitate a patient after a presumed bupivacaine-related cardiac arrest, in Anesthesiology, vol. 105, n. 1, 2006-07, pp. 217–218, DOI:10.1097/00000542-200607000-00033. URL consultato il 4 settembre 2020.
  7. ^ R. J. Litz, M. Popp e S. N. Stehr, Successful resuscitation of a patient with ropivacaine-induced asystole after axillary plexus block using lipid infusion, in Anaesthesia, vol. 61, n. 8, 2006-08, pp. 800–801, DOI:10.1111/j.1365-2044.2006.04740.x. URL consultato il 4 settembre 2020.

Bibliografia[modifica | modifica wikitesto]

  • C.R. Marsh, P.A.J. Hardy, Br. J. Hosp. Med. 45, 94, 1991; M.S. Brockway et al., Br. J. Anaesth. 66, 31, 1991.

Altri progetti[modifica | modifica wikitesto]

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