Inibitori della topoisomerasi

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Gli inibitori della topoisomerasi sono composti chimici che bloccano l'azione della topoisomerasi[1] (topoisomerasi II e I), che sono enzimi che controllano i cambiamenti nella struttura del DNA[2] catalizzando la rottura e ricongiunzione dellegame fosfodiesterico di filamenti di DNA durante il normale ciclo cellulare.

Negli ultimi anni, le topoisomerasi sono sempre più utilizzate per i trattamenti di chemioterapia dei tumori. Si ritiene che gli inibitori della topoisomerasi blocchino i passaggi del ciclo cellulare, generando interruzioni singole e doppie che danneggiano l'integrità del genoma. L'introduzione di queste interruzioni porta ad apoptosi e alla morte cellulare.

Gli inibitori della topoisomerasi sono anche come agenti antibatterici.[3] I chinoloni (tra cui l'acido nalidixico e la ciprofloxacina) hanno questa funzione.[4]

Note[modifica | modifica wikitesto]

  1. ^ Definition of topoisomerase inhibitor - NCI Dictionary of Cancer Terms, su cancer.gov.
  2. ^ Dorlands Medical Dictionary:topoisomerase inhibitor, su mercksource.com.
  3. ^ Lester A. Mitscher, Bacterial Topoisomerase Inhibitors: Quinolone and Pyridone Antibacterial Agents, in Chemical Reviews, vol. 105, nº 2, 2005, pp. 559–92, DOI:10.1021/cr030101q, PMID 15700957.
  4. ^ L. Mark Fisher e Xiao-Su Pan, Methods to Assay Inhibitors of DNA Gyrase and Topoisomerase IV Activities, in New Antibiotic Targets, Methods In Molecular Medicine, vol. 142, 2008, pp. 11–23, DOI:10.1007/978-1-59745-246-5_2, ISBN 978-1-58829-915-4.
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