Ketorolac

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Ketorolac
Ketorolac.png
Nome IUPAC
acido (±)-5-benzoil-2,3-diidro-1H-pirrolidin-1-carbossilico
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare C15H13NO3
Massa molecolare (u) 255.26862 g/mol
Numero CAS 74103-06-3 (acido libero)
Codice ATC M01AB15
PubChem 3826
DrugBank DB00465
SMILES C1CN2C(=CC=C2C(=O)C3=CC=CC=C3)C1C(=O)O
Proprietà chimico-fisiche
Temperatura di fusione 160-161
Dati farmacologici
Categoria farmacoterapeutica FANS
Modalità di
somministrazione
orale o parenterale
Indicazioni di sicurezza
Simboli di rischio chimico
tossicità acuta

pericolo

Frasi H 301 - 315 - 319 - 335
Consigli P 261 - 301+310 - 305+351+338 [1]

Ketorolac trometamina o ketorolac sale di trometamina (di marketing: Toradol, Lixidol, Acular, Kevindol, Rikedol e generici) è un farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS) della famiglia degli Eteroaril-alcanoici, usato spesso come analgesico, antipiretico (riduttore di febbre) ed antiflogistico.

È reperibile in commercio nella formulazione iniettabile: in fiale di vetro monodose da 10 mg / 1 ml (6 fiale) e 30 mg / 1 ml (3 fiale), ed in formulazione per utilizzo orale: in gocce da 20 mg / ml (10 ml) e in compresse film rivestite da 10 mg (10 compresse).

Nella versione generica sono reperibili in commercio le formulazioni 20 mg / ml gocce orali (10 ml) e 30 mg / 1 ml (3 fiale) soluzione iniettabile intramuscolare ed endovenosa. L'uso endovenoso del preparato è consentito solamente in strutture ospedaliere o ambienti ad esso assimilabili.

Il Ketorolac agisce inibendo le Cicloossigenasi COX-1 e COX-2: impedisce così la sintesi di prostaglandine e trombossani. L'azione sulla COX-2 (enzima inducibile) dà l'effetto antinfiammatorio e analgesico, gli effetti collaterali come antiaggregante piastrinico e gastrolesivo sono invece dovuti all'azione sulla COX-1 (enzima costitutivo).

Su svariati tipi di dolore, l'attività analgesica del Ketorolac trometamina è paragonabile a quella degli analgesici narcotici (oppiacei) (30 mg di Ketorolac intravenoso/intramuscolare hanno una potenza analgesica pari a circa 12 mg di Morfina cloridrato intravenosa/intramuscolare, ed a Meperidina cloridrato (Petidina) 75 mg intravenosa-intramuscolare), rispetto ai quali il farmaco ha il vantaggio di non provocare nausea, vomito, stitichezza, sedazione ed altri effetti collaterali tipici degli oppioidi. Per contro, ketorolac presenta una notevole gastrolesività, con un elevato rischio di sanguinamenti gastrointestinali e post-operatori, ed anche eventi trombotici arteriosi (infarto miocardico ed ictus), per cui il suo impiego è limitato rigorosamente ad un periodo non superiore ai cinque giorni.

Ketorolac è indicato esclusivamente nel trattamento, a breve termine (massimo 2 giorni per via iniettiva, prolungabili fino a 5 giorni con la terapia orale), del dolore post-chirurgico di grado da moderato a severo, nei casi di dolore intenso è possibile impiegarlo in modo sinergico con analgesici oppioidi (Morfina, Meperidina, Pentazocina, Buprenorfina, Fentanyl o Metadone), l'altra indicazione è nel trattamento del dolore dovuto a coliche renali.

L'assunzione di tipo cronico è altamente sconsigliata per il rischio elevato di effetti collaterali avversi sistemici, specialmente i sanguinamenti interni gastroenterici, che possono arrivare ad essere fatali, soprattutto nei soggetti anziani.

L'impiego preferito è quello della riduzione del dolore post-chirurgico (artroplastica, ernie discali, fratture femorali con riduzione). Un'indicazione emergente è quella del dolore oculare post-cataratta. Trova tuttavia anche impiego nelle forme più difficili di dismenorrea (off-label).

Note[modifica | modifica wikitesto]

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. del 26.09.2012, relativa al sale di tris (CAS [74103-06-3])

Bibliografia[modifica | modifica wikitesto]

  • DeAndrade JR et al. The use of ketorolac in the management of postoperative pain. Orthopedics. 1994 Feb;17(2):157-66.
  • McReynolds TM, Sheridan BJ. Intramuscular ketorolac versus osteopathic manipulative treatment in the management of acute neck pain in the emergency department: a randomized clinical trial. J Am Osteopath Assoc. 2005 Feb;105(2):57-68.
  • Vyas S, Trivedi P, Chaturvedi SC. Ketorolac-dextran conjugates: synthesis, in vitro and in vivo evaluation. Acta Pharm. 2007 Dec;57(4):441-50.
  • Almeida DR et al. Effect of prophylactic nonsteroidal antiinflammatory drugs on cystoid macular edema assessed using optical coherence tomography quantification of total macular volume after cataract surgery. J Cataract Refract Surg. 2008 Jan;34(1):64-69.