Ketorolac

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Ketorolac
Ketorolac.png
Nome IUPAC
acido (±)-5-benzoil-2,3-diidro-1H-pirrolidin-1-carbossilico
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare C15H13NO3
Massa molecolare (u) 255.26862 g/mol
Numero CAS 74103-06-3 (acido libero)
Codice ATC M01AB15
PubChem 3826
DrugBank DB00465
SMILES C1CN2C(=CC=C2C(=O)C3=CC=CC=C3)C1C(=O)O
Proprietà chimico-fisiche
Temperatura di fusione 160-161
Proprietà termochimiche
Categoria farmacoterapeutica FANS
Indicazioni di sicurezza
Simboli di rischio chimico
tossicità acuta
pericolo
Frasi H 301 - 315 - 319 - 335
Consigli P 261 - 301+310 - 305+351+338 [1]

Ketorolac trometamina o ketorolac sale di trometamina (di marketing: Toradol, Lixidol, Acular, Kevindol, Rikedol e generici) è un farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS) della famiglia degli Eteroaril-alcanoici, usato spesso come analgesico, antipiretico (riduttore di febbre) e antiflogistico.

È reperibile in commercio nella formulazione iniettabile: in fiale di vetro monodose da 10 mg / 1 mL (6 fiale) e 30 mg / 1 mL (3 fiale), e in formulazione per utilizzo orale: in gocce da 20 mg / mL (10 ml) e in compresse film rivestite da 10 mg (10 compresse).

Nella versione generica sono reperibili in commercio le formulazioni 20 mg / mL gocce orali (10 mL) e 30 mg / 1 mL (3 fiale) soluzione iniettabile intramuscolare ed endovenosa. L'uso endovenoso del preparato è consentito solamente in strutture ospedaliere o ambienti assimilabili.

Il Ketorolac agisce inibendo le Cicloossigenasi COX-1 e COX-2: impedisce così la sintesi di prostaglandine e trombossani. L'azione sulla COX-2 (enzima inducibile) dà l'effetto antinfiammatorio e analgesico, gli effetti collaterali come antiaggregante piastrinico e gastrolesivo sono invece dovuti all'azione sulla COX-1 (enzima costitutivo).

Su svariati tipi di dolore, l'attività analgesica del Ketorolac trometamina è paragonabile a quella degli analgesici narcotici (oppiacei) (30 mg di Ketorolac intravenoso/intramuscolare hanno una potenza analgesica pari a circa 12 mg di Morfina cloridrato intravenosa/intramuscolare, e a Meperidina cloridrato (Petidina) 75 mg intravenosa-intramuscolare), rispetto ai quali il farmaco ha il vantaggio di non provocare nausea, vomito, stitichezza, sedazione e altri effetti collaterali tipici degli oppioidi. Per contro, ketorolac presenta una notevole gastrolesività, con un elevato rischio di sanguinamenti gastrointestinali e post-operatori, e anche eventi trombotici arteriosi (infarto miocardico e ictus), per cui il suo impiego è limitato rigorosamente a un periodo non superiore ai cinque giorni.

Ketorolac è indicato esclusivamente nel trattamento, a breve termine (massimo 2 giorni per via iniettiva, prolungabili fino a 5 giorni con la terapia orale), del dolore post-chirurgico di grado da moderato a severo, nei casi di dolore intenso è possibile impiegarlo in modo sinergico con analgesici oppioidi (Morfina, Meperidina, Pentazocina, Buprenorfina, Fentanyl o Metadone), l'altra indicazione è nel trattamento del dolore dovuto a coliche renali.

L'assunzione di tipo cronico è altamente sconsigliata per il rischio elevato di effetti collaterali avversi sistemici, specialmente i sanguinamenti interni gastroenterici, che possono arrivare a essere fatali, soprattutto nei soggetti anziani.

L'impiego preferito è quello della riduzione del dolore post-chirurgico (artroplastica, ernie discali, fratture femorali con riduzione). Un'indicazione emergente è quella del dolore oculare post-cataratta. Trova tuttavia anche impiego nelle forme più difficili di dismenorrea (off-label).

Note[modifica | modifica wikitesto]

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. del 26.09.2012, relativa al sale di tris (CAS [74103-06-3])

Bibliografia[modifica | modifica wikitesto]

  • DeAndrade JR et al. The use of ketorolac in the management of postoperative pain. Orthopedics. 1994 Feb;17(2):157-66.
  • McReynolds TM, Sheridan BJ. Intramuscular ketorolac versus osteopathic manipulative treatment in the management of acute neck pain in the emergency department: a randomized clinical trial. J Am Osteopath Assoc. 2005 Feb;105(2):57-68.
  • Vyas S, Trivedi P, Chaturvedi SC. Ketorolac-dextran conjugates: synthesis, in vitro and in vivo evaluation. Acta Pharm. 2007 Dec;57(4):441-50.
  • Almeida DR et al. Effect of prophylactic nonsteroidal antiinflammatory drugs on cystoid macular edema assessed using optical coherence tomography quantification of total macular volume after cataract surgery. J Cataract Refract Surg. 2008 Jan;34(1):64-69.