Lornoxicam

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Lornoxicam
Lornoxicam skeletal.svg
Nome IUPAC
1,1-diossido di 6-cloro-4-idrossi-2-metil-N-2-piridil-2H-tieno[2,3-e][1,2]-tiazin-3-carbossammide
Nomi alternativi
CTX; Chlorotenoxicam; Chlortenoxicam; Lornoksikaami; Lornoxicam; Lornoxicanum;
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC13H10ClN3O4S2
Massa molecolare (u)371.8 g/mol
Numero CAS70374-39-9
Numero EINECS630-354-7
Codice ATCM01AC05
PubChem5282204
DrugBankDB06725
SMILES
CN1C(=C(C2=C(S1(=O)=O)C=C(S2)Cl)O)C(=O)NC3=CC=CC=N3
Dati farmacocinetici
Biodisponibilità%
Legame proteico99 %
Metabolismoepatico (CYP2C9)
Emivita3-4 ore [1]
Escrezioneepatica 50%, renale 42%
Indicazioni di sicurezza
Simboli di rischio chimico
tossicità acuta
pericolo
Frasi H300
Consigli P264 - 301+310 [2]

Il Lornoxicam è un farmaco antinfiammatorio non steroideo FANS, che rientra nella classe degli oxicam ed è dotato di importanti proprietà analgesiche.

Farmacodinamica[modifica | modifica wikitesto]

Il farmaco determina un blocco della sintesi delle prostaglandine inibendo la ciclossigenasi. Inibisce inoltre la liberazione dei radicali liberi dell'ossigeno dai leucociti attivati.

Farmacocinetica[modifica | modifica wikitesto]

Dopo somministrazione orale lornoxicam viene assorbito in modo quasi completo dal tratto gastrointestinale. Il farmaco si distribuisce rapidamente ai ari tessuti biologici. La concentrazione plasmatica massima viene raggiunte entro 2 ore dall'assunzione. La biodisponibilità assoluta è nell'ordine del 90–100%. L'emivita plasmatica media è di circa 3–5 ore.[1] Il legame con le proteine plasmatiche, particolarmente con l'albumina, è del 99%. Il principale metabolita è il 5'-idrossi-lornoxicam, sprovvisto di attività farmacologica. Il farmaco viene eliminato per via (35% circa) e per via epatica (65% circa). Nelle urine è possibile ritrovare solo il metabolita 5'-idrossi-lornoxicam.[3][4][5]

Usi clinici[modifica | modifica wikitesto]

Il farmaco viene utilizzato nel dolore moderato e grave, in particolare nel trattamento sintomatico del dolore e della flogosi in soggetti con affezioni reumatiche infiammatorie (ad esempio artrite reumatoide[6] o spondilitite anchilosante) o degenerative.[7]

Controindicazioni[modifica | modifica wikitesto]

Controindicato nel caso di ipersensibilità al lornoxicam o ad uno degli eccipienti, nel terzo trimestre di gravidanza e non dovrebbe essere assunto durante il primo e secondo trimestre della gravidanza, scompenso cardiaco, insufficienza epatica e renale.

Uso e Vie di Somministrazione[modifica | modifica wikitesto]

Nel trattamento dell'osteoartrosi e dell'artrite reumatoide [8] il lornoxicam è assunto per OS con una dose giornaliera di 12 mg in due o tre dosi divise.

Lornoxicam è somministrato in dosi da 8 a 16 mg al dì per via orale per il trattamento del dolore. Dosi superiori a 8 mg devono essere somministrate in dosi divise. Le stesse dosi possono essere assunte con iniezione endovenosa o intramuscolare; anche se in rari casi, la massima dose giornaliera iniziale può essere aumentata a 24 mg. Il trattamento tramite per via parenterale dovrebbe essere limitato a soli 2 giorni.

Bibliografia[modifica | modifica wikitesto]

  • Riassunto Caratteristiche del Prodotto - Data di Revisione del Testo - Dete. AIFA del 5 dicembre 2007.

Note[modifica | modifica wikitesto]

  1. ^ a b NM. Skjodt, NM. Davies, Clinical pharmacokinetics of lornoxicam. A short half-life oxicam., in Clin Pharmacokinet, vol. 34, nº 6, Jun 1998, pp. 421-8, PMID 9646006.
  2. ^ Sigma Aldrich; rev. del 10.12.2012
  3. ^ G. Hitzenberger, S. Radhofer-Welte; F. Takacs; D. Rosenow, Pharmacokinetics of lornoxicam in man., in Postgrad Med J, 66 Suppl 4, 1990, pp. S22-7, PMID 2284217.
  4. ^ P. Turner, A. Johnston, Clinical pharmacokinetic studies with lornoxicam., in Postgrad Med J, 66 Suppl 4, 1990, pp. S28-9, PMID 2284218.
  5. ^ YL. Zeng, XY. Chen; YF. Zhang; DF. Zhong, [Determination of lornoxicam in human plasma by LC/MS/MS]., in Yao Xue Xue Bao, vol. 39, nº 2, Feb 2004, pp. 132-5, PMID 15127622.
  6. ^ VV. Tsurko, EIa. Parnes; MIa. Krasnosel'skiĭ, [Clinical efficacy of xefocam and its effect on arterial pressure and heart rhythm variability in patients with rheumatoid arthritis in combination with arterial hypertension]., in Ter Arkh, vol. 74, nº 5, 2002, pp. 63-6, PMID 12087911.
  7. ^ H. Berry, S. Ollier, Lornoxicam in clinical practice., in Postgrad Med J, 66 Suppl 4, 1990, pp. S41-5, PMID 2284220.
  8. ^ Frizziero L, et al. Studio a lungo termine su efficacia e sicurezza terapeutica di lornoxicam nell'artrite reumatoide. Minerva Med 2002; 93: 315–20. PMID 12207202

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