Fluoxetina

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Fluoxetina
Fluoxetin Structural Formulae of both enantiomers.png
Nome IUPAC
(RS)-N-metil-3-fenil-3-[4-(trifluorometil)fenossi]-propan-1-ammina
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare C17H18F3NO
Massa molecolare (u) 309.3 g/mol (345.8 per HCl)
Numero CAS [54910-89-3]
Codice ATC N06AB03
PubChem 3386
DrugBank APRD00530
Dati farmacologici
Categoria farmacoterapeutica Antidepressivi SSRI
Teratogenicità Media
Modalità di
somministrazione
Orale
Dati farmacocinetici
Metabolismo Epatico
Emivita 1-3 giorni (acuta) 4-6 giorni (cronica)
Indicazioni di sicurezza
Simboli di rischio chimico
corrosivo irritante pericoloso per l'ambiente

pericolo

Frasi H 302 - 318 - 400
Consigli P 273 - 280 - 305+351+338 [1]

Fluoxetina cloridrato, comunemente detto fluoxetina, è un farmaco antidepressivo usato per curare la depressione, disturbi ossessivi-compulsivi e la bulimia nervosa. È un inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina (SSRI) nei neuroni centrali.

La fluoxetina è uno psicofarmaco che ha avuto una grande diffusione.

Avvertenze[modifica | modifica sorgente]

Diabete: nei pazienti con diabete la somministrazione di un SSRI può influenzare il controllo glicemico. L'aumento del tono serotoninergico indotto dall'antidepressivo, infatti, sembrerebbe aumentare la secrezione e la sensibilità all'insulina[2]. Con fluoxetina è stata osservata ipoglicemia durante la terapia e iperglicemia alla sospensione dell'antidepressivo. Il dosaggio dei farmaci antidiabetici, ipoglicemizzanti orali e insulina, potrebbe richiedere quindi un aggiustamento[3].

Iponatremia: gli SSRI possono indurre iponatremia (valore medio di 120 mmoli/L) con un aumento del rischio di 3,5 volte[4]. Nella maggior parte dei pazienti questo effetto avverso si manifesta durante il primo mese di terapia; il rischio è maggiore nelle donne anziane e nei pazienti in terapia con diuretici. L'iponatremia si manifesta con confusione, convulsioni, senso di fatica, delirio, sincope, sonnolenza, agitazione, vertigini, allucinazioni; più raramente con aggressività, disturbi della personalità e depersonalizzazione. La comparsa quindi di sintomi neuropsichiatrici durante il primo mese di trattamento deve suggerire la misurazione degli elettroliti sierici

Gravidanza[modifica | modifica sorgente]

Valutare attentamente il rapporto rischio/beneficio prima di somministrare fluoxetina in donne in gravidanza. La FDA ha inserito la fluoxetina nella classe C per l'uso dei farmaci in gravidanza (la classe C comprende farmaci i cui studi sugli animali hanno rilevato effetti dannosi sul feto (teratogenico, letale o altro) e per i quali non sono disponibili studi controllati in donne oppure farmaci per i quali non sono disponibili studi né sull'uomo né sull'animale. I farmaci di classe C dovrebbe essere somministrati solo se il potenziale beneficio giustifica il potenziale rischio per il feto). La depressione può arrivare a colpire fino al 20% delle donne in stato di gravidanza ed è stata associata a ritardo di crescita uterina e a basso peso alla nascita. La depressione materna non trattata può inoltre alterare il rapporto madre-neonato (scarsa capacità genitoriale). Gli studi clinici relativi all'impiego degli SSRI (intesi come classe terapeutica) hanno evidenziato un basso rischio di anomalie congenite. L'esposizione agli SSRI durante il terzo trimestre di gravidanza può provocare nel neonato la comparsa della sindrome da astinenza da SSRI e ipertensione polmonare persistente[5];[6]. I sintomi più frequenti relativi alla sindrome da astinenza includono: agitazione, irritabilità, ipo/ipertonia, iperriflessia, sonnolenza, problemi nella suzione, pianto persistente. Più raramente si sono manifestati ipoglicemia, difficoltà respiratoria, anomalie della termoregolazione, convulsioni. L'ipertensione polmonare persistente è una grave patologia che richiede terapia intensiva e che può indurre anomalie dello sviluppo neurologico e morte. L'incidenza è pari a 1/100 neonati esposti a SSRI nella seconda metà della gravidanza rispetto ad una incidenza di 1/1000 nati vivi nella popolazione generale. Probabilmente questa patologia è correlata ad effetti della serotonina sullo sviluppo cardiovascolare[7]. Il passaggio transplacentare degli SSRI può provocare emorragie nel neonato[8]. Non sono noti gli effetti dovuti all'esposizione in gravidanza agli SSRI sullo sviluppo neurocomportamentale dei bambini.

Commercializzazione[modifica | modifica sorgente]

La fluoxetina viene venduta sotto il nome di Prozac (produttore Eli Lilly), Symbyax (composto con la olanzapina), Sarafem, FLUX (Pakistan), Fontex (Svezia), Foxetin (Argentina), Ladose (Grecia), Fluctin (Austria, Germania), Fluctine (Svizzera), Prodep (India), Fludac* (India)" Oxetin" (Bosnia ed Erzegovina) e Lovan (Australia). In Italia è disponibile anche il farmaco generico Fluoxetina cps 20 mg.

Note[modifica | modifica sorgente]

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. del 22.11.2011
  2. ^ Gulseren L. et al., Arch. Med. Res., 2005, 36 (2), 159
  3. ^ Sansone R.A., Sansone L.A., Int. J. Psychiatry Med., 2003, 33 (1), 103
  4. ^ Kirby D. et al., Internet J. Ger. Psychiatry, 2002, 17, 231
  5. ^ Malm H. et al., Obstet. Gynecol., 2005, 106, 1289
  6. ^ Chambers C.D. et al., NEJM, 2006, 354, 579
  7. ^ Mills J.L., NEJM, 2006, 354, 636
  8. ^ Serebruany V.L. et al., Am. J. Med., 2006, 119, 113

Bibliografia[modifica | modifica sorgente]

  • Alan F. Schatzberg, Charles B. Nemeroff (2006). Essentials of clinical psychopharmacology, American Psychiatric Publications.

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