Viloxazina

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Viloxazina
(±)-Viloxazine Structural Formulae.png
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare C13H19N1O3
Massa molecolare (u) 237.295 g/mol
Numero CAS [46817-91-8]
Codice ATC N06AX09
PubChem 5666
Dati farmacologici
Modalità di
somministrazione
orale, endovenosa
Indicazioni di sicurezza

La viloxazina (Vivalan, Emovit, Vivarint, Vicilan) è un farmaco antidepressivo[1] biciclico che agisce come un inibitore selettivo del reuptake della norepinefrina (NRI).[2] È un composto racemico con due stereoisomeri, di cui l'(S)-(–)-isomero è circa cinque volte più attivo dell' R)-(+)-isomero.[3]

Utilizzi approvati[modifica | modifica sorgente]

La viloxazina idroclorato è approvata in Italia, Belgio, USA, Inghilterra, Irlanda, Germania, Portogallo, Spagna, Francia e Slovacchia per il trattamento della depressione clinica.[4]

Utilizzi non approvati, sperimentali e "fuori etichetta"[modifica | modifica sorgente]

La viloxazina è stata valutata in due studi controllati e randomizzati per il suo possibile utilizzo nei bambini affetti da enuresi notturna, entrambe le volte confrontandola con la imipramina.[5][6] Nel 1990 è stata vista come una possibile alternativa meno cardiotossica della imipramina, e di particolare efficacia in coloro che soffrono di narcolessia e cataplessia.[7]

Nella narcolessia la viloxazina ha dimostrato di essere in grado di sopprimere alcuni sintomi quali la cataplessia ed anche l'anormale insorgenza del sonno REM (Rapid eye movement)[8] senza migliorare la sonnolenza diurna. In uno studio sperimentale controllato e randomizzato di 56 partecipanti la viloxazina ha ridotto significativamente l'eccessiva sonnolenza diurna (EDS) e la cataplessia.[9]

La viloxazina è stata studiata per il trattamento dell'alcolismo dimostrandosi parzialmente efficace.[10]

Mentre la viloxazina può essere efficace nella depressione clinica, secondo uno studio, in doppio cieco randomizzato, di Leon e collaboratori dell'Università di Valle, in Colombia, appare essere scarsamente efficace rispetto all'amisulpride nel trattamento della distimia.[11]

Meccanismo di azione[modifica | modifica sorgente]

Nel 1976 Lippman e Pugsley riferirono che la viloxazina, come l'imipramina, inibiva la ricaptazione della noradrenalina nel cuore di ratti e topi. A differenza dell'imipramina (come anche della desipramina o dell'amitriptilina) non sembrava in grado di bloccare il reuptake della noradrenalina nella zona midollare del surrene o nell'ipotalamo dei ratti. Per quanto riguarda la serotonina, mentre l'inibizione della ricaptazione della serotonina era paragonabile a quella della desipramina (cioè, molto debole), la viloxazina potenziava le funzioni cerebrali mediate dalla serotonina in modo simile a quello dell' amitriptilina ed imipramina, che sono inibitori relativamente potenti del reuptake della serotonina.[12] Diversamente da ogni altro farmaco testato, la viloxazina non evidenzia alcun effetto anticolinergico.[13] La viloxazina è anche nota per un meccanismo di regolazione sui recettori GABA nella corteccia frontale.[14]

Effetti collaterali[modifica | modifica sorgente]

Gli effetti collaterali includono nausea, vomito, insonnia, perdita d'appetito, aumento della sedimentazione degli eritrociti, alterazioni elettrocardiografiche ed elettroencefalografiche, dolore epigastrico, diarrea, stitichezza, vertigini, ipotensione ortostatica, edema degli arti inferiori, disartria, tremori, agitazione psicomotoria, confusione mentale, inappropriata secrezione di ormone antidiuretico, aumento delle transaminasi, alterazioni della libido,[15] convulsioni[16]. A proposito delle convulsioni va detto che si sono registrati complessivamente tre casi in tutto il mondo; inoltre gli studi sugli animali, e gli studi clinici che includevano pazienti con epilessia hanno indicato la presenza di proprietà anticonvulsivanti. Per tale motivo l'epilessia non rappresenta una controindicazione assoluta.[17]

Interazioni farmacologiche[modifica | modifica sorgente]

La Viloxazina è nota per aumentare i livelli plasmatici di fenitoina in media del 37%.[18] È anche nota per aumentare in modo significativo i livelli plasmatici di teofillina e per diminuirne la clearance dal corpo[19] a volte con conseguenze di overdose accidentale di teofillina[20]

Voci correlate[modifica | modifica sorgente]

Note[modifica | modifica sorgente]

  1. ^ 【合法】個人輸入代行薬【未認可】 (The relevant section is English[senza fonte])
  2. ^ Müller-Oerlinghausen B, Rüther E, Clinical profile and serum concentration of viloxazine as compared to amitriptyline in Pharmakopsychiatrie, Neuro-Psychopharmakologie, vol. 12, nº 4, luglio 1979, pp. 321–37, DOI:10.1055/s-0028-1094627, PMID 386390.
  3. ^ (RU) Danchev ND, Rozhanets VV, Zhmurenko LA, Glozman OM, Zagorevskiĭ VA, Behavioral and radioreceptor analysis of viloxazine stereoisomers in Biulleten' Eksperimental'noĭ Biologii i Meditsiny, vol. 97, nº 5, maggio 1984, pp. 576–8, PMID 6326891.
  4. ^ AstraZeneca International, Vivalan (viloxazine hydrochloride), 2003. URL consultato il 6 novembre 2005.
  5. ^ Attenburrow AA, Stanley TV, Holland RP, Nocturnal enuresis: a study in The Practitioner, vol. 228, nº 1387, gennaio 1984, pp. 99–102, PMID 6364124.
  6. ^ Yurdakök M, Kinik E, Güvenç H, Bedük Y, Viloxazine versus imipramine in the treatment of enuresis in The Turkish Journal of Pediatrics, vol. 29, nº 4, 1987, pp. 227–30, PMID 3332732.
  7. ^ (FR) Libert MH, The use of viloxazine in the treatment of primary enuresis in Acta Urologica Belgica, vol. 58, nº 1, 1990, pp. 117–22, PMID 2371930.
  8. ^ Guilleminault C, Mancuso J, Salva MA, et al., Viloxazine hydrochloride in narcolepsy: a preliminary report in Sleep, vol. 9, 1 Pt 2, 1986, pp. 275–9, PMID 3704453.
  9. ^ Mitler MM, Hajdukovic R, Erman M, Koziol JA, Narcolepsy in Journal of Clinical Neurophysiology, vol. 7, nº 1, gennaio 1990, pp. 93–118, DOI:10.1097/00004691-199001000-00008, PMC 2254143, PMID 1968069.
  10. ^ Altamura AC, Mauri MC, Girardi T, Panetta B, Alcoholism and depression: a placebo controlled study with viloxazine in International Journal of Clinical Pharmacology Research, vol. 10, nº 5, 1990, pp. 293–8, PMID 2079386.
  11. ^ (ES) León CA, Vigoya J, Conde S, Campo G, Castrillón E, León A, Comparison of the effect of amisulpride and viloxazine in the treatment of dysthymia in Acta Psiquiátrica Y Psicológica de América Latina, vol. 40, nº 1, marzo 1994, pp. 41–9, PMID 8053353.
  12. ^ Lippman W, Pugsley TA, Effects of viloxazine, an antidepressant agent, on biogenic amine uptake mechanisms and related activities in Canadian Journal of Physiology and Pharmacology, vol. 54, nº 4, agosto 1976, pp. 494–509, DOI:10.1139/y76-069, PMID 974878.
  13. ^ see Lippman and Pugsley, 1976.
  14. ^ Lloyd KG, Thuret F, Pilc A, Upregulation of gamma-aminobutyric acid (GABA) B binding sites in rat frontal cortex: a common action of repeated administration of different classes of antidepressants and electroshock in The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, vol. 235, nº 1, ottobre 1985, pp. 191–9, PMID 2995646.
  15. ^ (FR) Chebili S, Abaoub A, Mezouane B, Le Goff JF, Antidepressants and sexual stimulation: the correlation in L'Encéphale, vol. 24, nº 3, 1998, pp. 180–4, PMID 9696909.
  16. ^ see Biam, 1999.
  17. ^ Edwards JG, Glen-Bott M, Does viloxazine have epileptogenic properties? in Journal of Neurology, Neurosurgery, and Psychiatry, vol. 47, nº 9, settembre 1984, pp. 960–4, DOI:10.1136/jnnp.47.9.960, PMC 1027998, PMID 6434699.
  18. ^ Pisani F, Fazio A, Artesi C, et al., Elevation of plasma phenytoin by viloxazine in epileptic patients: a clinically significant drug interaction in Journal of Neurology, Neurosurgery, and Psychiatry, vol. 55, nº 2, febbraio 1992, pp. 126–7, DOI:10.1136/jnnp.55.2.126, PMC 488975, PMID 1538217.
  19. ^ Perault MC, Griesemann E, Bouquet S, Lavoisy J, Vandel B, A study of the interaction of viloxazine with theophylline in Therapeutic Drug Monitoring, vol. 11, nº 5, settembre 1989, pp. 520–2, DOI:10.1097/00007691-198909000-00005, PMID 2815226.
  20. ^ Laaban JP, Dupeyron JP, Lafay M, Sofeir M, Rochemaure J, Fabiani P, Theophylline intoxication following viloxazine induced decrease in clearance in European Journal of Clinical Pharmacology, vol. 30, nº 3, 1986, pp. 351–3, DOI:10.1007/BF00541543, PMID 3732375.