Citalopram

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Citalopram
Citalopram Structural Formulae.png
R-(−)-citalopram-3D-sticks.png
Nome IUPAC
(RS)-1-[3-(dimetilamino)propil]-1-(4-fluorofenil)-1,3-diidroisobenzofuran-5-carbonitrile
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare C20H21F1N2O1
Massa molecolare (u) 324.392 g/mol
Numero CAS [59729-33-8]
Codice ATC N06AB04
PubChem 2771
DrugBank APRD00147
Dati farmacologici
Modalità di
somministrazione
Orale
Dati farmacocinetici
Biodisponibilità 80%
Emivita 35 ore
Indicazioni di sicurezza
Simboli di rischio chimico
irritante

attenzione

Frasi H 302
Consigli P --- [1]

Il citalopram è una molecola della famiglia degli antidepressivi non triciclici SSRI (selective serotonin reuptake inhibitors).

Il citalopram è la molecola più recente e, a detta di numerosi studi, la più selettiva e, di conseguenza, quella che presenta meno effetti collaterali. Viene largamente impiegato, data la sua elevata tollerabilità, nelle sindromi depressive e nel disturbo da attacchi di panico a dosaggi compresi fra i 10 e i 40 mg giornalieri. Se la risposta è insufficiente la dose può essere aumentata fino ad un massimo di 60 mg al giorno.

L'effetto antidepressivo si manifesta generalmente in 2-4 settimane dall'inizio della terapia.

Citalopram non stimola direttamente i recettori della serotonina (che è un neurotrasmettitore), ma inibisce il re-uptake (la ricaptazione) della serotonina nella fessura sinaptica da parte della terminazione presinaptica. In questo modo, quando il re-uptake è inibito, la concentrazione di serotonina nella fessura sinaptica rimane elevata più a lungo.

Avvertenze[modifica | modifica sorgente]

Interruzione del trattamento/sindrome da astinenza: la sospensione del trattamento con citalopram deve avvenire gradualmente per ridurre il rischio di sindrome da astinenza (nausea, capogiri, cefalea, vomito, dolori muscolari, acatisia, disturbi del sonno). Nella maggior parte dei pazienti i sintomi di astinenza si risolvono in 2-3 settimane, ma in un numero limitato di pazienti si sono protratti per un periodo maggiore (2-3 mesi). I sintomi da astinenza si possono verificare, oltre che al termine del trattamento, alla variazione del dosaggio, al passaggio da un antidepressivo ad un altro oppure quando la dose non viene assunta. Non interrompere mai bruscamente la terapia con citalopram quando compaiono i sintomi d'astinenza. Nel database francese delle segnalazioni spontanee per le ADR, dall'introduzione in commercio dei vari SSRI fino al 2000, il citalopram è inserito al penultimo posto per la sindrome da astinenza (2 segnalazioni); la molecola meno segnalata è la sertralina (1 segnalazione) e la più segnalata è la paroxetina (29 segnalazioni) [2].

Prolungamento dell'intervallo QTc: poiché il citalopram può potenzialmente prolungare l'intervallo QTc, si raccomanda cautela in caso di pazienti con prolungamento congenito dell'intervallo QTc oppure in caso di associazioni farmacologiche con farmaci noti per prolungare l'intervallo QTc. L'associazione degli antidepressivi con antipsicotici aumenta il rischio di prolungamento dell'intervallo Qtc [3].

Diabete: nei pazienti con diabete la somministrazione di un SSRI può influenzare il controllo glicemico. L'aumento del tono serotoninergico indotto dall'antidepressivo, infatti, sembrerebbe aumentare la secrezione e la sensibilità all'insulina (Gulseren et al., 2005). Il dosaggio dei farmaci antidiabetici, ipoglicemizzanti orali e insulina, potrebbe richiedere quindi un aggiustamento [4].

Iponatremia: gli SSRI possono indurre iponatremia (valore medio di 120 mmoli/L) con un aumento del rischio di 3,5 volte [5]. Nella maggior parte dei pazienti questo effetto avverso si manifesta durante il primo mese di terapia; il rischio è maggiore nelle donne anziane e nei pazienti in terapia con diuretici. L'iponatremia si manifesta con confusione, convulsioni, senso di fatica, delirio, sincope, sonnolenza, agitazione, vertigini, allucinazioni; più raramente con aggressività, disturbi della personalità e depersonalizzazione. La comparsa quindi di sintomi neuropsichiatrici durante il primo mese di trattamento deve suggerire la misurazione degli elettroliti sierici.

Alcool: non sono state osservate interazioni tra Citalopram e bevande alcoliche; tuttavia la loro associazione è sconsigliata.

Gravidanza: valutare attentamente il rapporto rischio/beneficio prima di somministrare citalopram in donne in gravidanza. La depressione può arrivare a colpire fino al 20% delle donne in stato di gravidanza ed è stata associata a ritardo di crescita uterina e a basso peso alla nascita. La depressione materna non trattata può inoltre alterare il rapporto madre-neonato (scarsa capacità genitoriale). Gli studi clinici relativi all'impiego degli SSRI (intesi come classe terapeutica) hanno evidenziato un basso rischio di anomalie congenite [6]; l'analisi dei singoli farmaci ha evidenziato un correlazione con difetti cardiaci settali e omfalocele per sertralina e paroxetina [7]. L'esposizione agli SSRI durante il terzo trimestre di gravidanza può provocare nel neonato la comparsa della sindrome da astinenza da SSRI e ipertensione polmonare persistente [8][9]. I sintomi più frequenti relativi alla sindrome da astinenza includono: agitazione, irritabilità, ipo/ipertonia, iperriflessia, sonnolenza, problemi nella suzione, pianto persistente. Più raramente si sono manifestati ipoglicemia, difficoltà respiratoria, anomalie della termoregolazione, convulsioni. L'ipertensione polmonare persistente è una grave patologia che richiede terapia intensiva e che può indurre anomalie dello sviluppo neurologico e morte. L'incidenza è pari a 1/100 neonati esposti a SSRI nella seconda metà della gravidanza rispetto ad una incidenza di 1/1000 nati vivi nella popolazione generale. Probabilmente questa patologia è correlata ad effetti della serotonina sullo sviluppo cardiovascolare [10]. Il passaggio transplacentare degli SSRI può provocare emorragie nel neonato [11]. Non sono noti gli effetti dovuti all'esposizione in gravidanza agli SSRI sullo sviluppo neurocomportamentale dei bambini. Nelle donne in gravidanza in terapia con SSRI si raccomanda un monitoraggio ecografico fetale alla 20ª settimana per evidenziare eventuali malformazioni fetali e il monitoraggio di segni e/o sintomi riconducibili a tossicità neontale (distress respiratorio, ittero, convulsioni, PPHN).

Allattamento: sebbene nel latte materno la concentrazione di citalopram e dei suoi principali metaboliti, demetilcitalopram e didemetilcitalopram, sia risultata maggiore rispetto a quella ematica, la quantità di queste sostanze nel bambino allattato al seno è minima o inferiore al limite diagnostico. Nei trail clinici non sono stati evidenziati effetti tossici nel bambino allattato al seno [12].

Note[modifica | modifica sorgente]

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. del 24.10.2012, riferita al bromidrato
  2. ^ Trenque T. et al., Pharmacoepidemiol. Drug Safety, 2002, 11, 281
  3. ^ Sala M. et al., Annals of General Psychiatry, 2005, 4, 1
  4. ^ Sansone R.A., Sansone L.A., Int. J. Psychiatry Med., 2003, 33 (1), 103
  5. ^ Kirby D. et al., Internet J. Ger. Psychiatry, 2002, 17, 231
  6. ^ Alwan S. et al., NEJM, 2007, 356, 2684
  7. ^ Louik C. et al., NEJM, 2007, 356, 2675
  8. ^ Malm H. et al., Obstet. Gynecol., 2005, 106, 1289
  9. ^ Chambers C.D. et al., NEJM, 2006, 354, 579
  10. ^ Mills J.L., NEJM, 2006, 354, 636
  11. ^ Serebruany V.L. et al., Am. J. Cardiol., 2001, 87, 1398
  12. ^ Heikkinen T. et al., Clin. Pharmacol. Ther., 2002, 72 (2), 184

Bibliografia[modifica | modifica sorgente]

  • Michele Conte. Psicofarmaci. Usi e abusi, verità e falsi miti, caratteristiche ed effetti collaterali. Firenze, Eclipsi. ISBN 978-88-89627-06-8.

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