Aloperidolo

Da Wikipedia, l'enciclopedia libera.
Avvertenza
Le informazioni riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. I contenuti hanno solo fine illustrativo e non sostituiscono il parere medico: leggi le avvertenze.
Aloperidolo
Haloperidol.svg
Haloperidol-from-xtal-3D-balls.png
Nome IUPAC
4-[4-(4-clorofenil)-4 idrossipiperidin-1-il]-1-(4-fluorofenil)-butan-1-one
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare C21H23ClFNO2
Massa molecolare (u) 375,9 g/mol
Numero CAS 52-86-8
Numero EINECS 200-155-6
Codice ATC N05AD01
PubChem 3559
DrugBank DB00502
SMILES C1CN(CCC1(C2=CC=C(C=C2)Cl)O)CCCC(=O)C3=CC=C(C=C3)F
Proprietà termochimiche
Categoria farmacoterapeutica Neurolettico
Dati farmacocinetici
Biodisponibilità 60 - 70%
Metabolismo epatico
Emivita 12 - 36 ore
Escrezione Biliare e renale
Indicazioni di sicurezza
Simboli di rischio chimico
tossico a lungo termine tossicità acuta
pericolo
Frasi H 301 - 315 - 317 - 319 - 335 - 361
Consigli P 261 - 280 - 281 - 301+310 - 305+351+338 [1]

L'aloperidolo è un farmaco antipsicotico ed è il capostipite della famiglia dei butirrofenoni, i più diffusi antipsicotici tipici. È dotato di effetto antidelirante, sedativo e antiemetico. È il farmaco antidelirante e antiallucinatorio per eccellenza. È venduto con i nomi commerciali di Haldol, Serenase, Bioperidolo, Brotopon, Dozic, Duraperidol.

Cenni storici[modifica | modifica wikitesto]

È stato scoperto in Belgio nel 1958 da Paul Janssen (medico e ricercatore farmaceutico) durante alcune ricerche sugli antidolorifici derivanti dall'oppio. Usato nei pazienti psichiatrici per trattare l'agitazione psicomotoria, si rivelò un potente antipsicotico a dosi di molto inferiori a quelle della clorpromazina e divenne uno dei farmaci più utilizzati in psichiatria.

Meccanismo d'azione[modifica | modifica wikitesto]

Aloperidolo è un antidopaminergico selettivo dei recettori della dopamina D2 (può causare effetti collaterali simili al parkinson). Interferisce inoltre sui recettori alfa-adrenergici (è un antagonista alfa-adrenergico)

Indicazioni[modifica | modifica wikitesto]

È indicato prevalentemente in caso di agitazione psicomotoria (correlata a demenza, schizofrenia, stati maniacali, disturbi di personalità, alcolismo) e come antidelirante e antiallucinatorio. Un suo derivato, l'aloperidolo decanoato, possiede un'azione farmacologica più prolungata ed è usato nel trattamento delle psicosi croniche.

Effetti collaterali[modifica | modifica wikitesto]

I principali effetti collaterali sono:

  • sintomi parkinson-simili (denominati disturbi extrapiramidali) per lo più durante la fase iniziale della terapia e generalmente reversibili: rigidità muscolare, povertà di movimenti e tremori
  • discinesie motorie tardive, persistenti nel tempo, consistenti in movimenti ritmici involontari della lingua, della faccia, della bocca o della mandibola (protrusione della lingua, gonfiamento delle guance, masticazione) a volte anche delle estremità: questi effetti si verificano spesso negli anziani trattati per lungo tempo e non esiste una terapia specifica risolutiva (sono considerati irreversibili).
  • altri effetti indesiderati sul sistema nervoso (irrequietezza, sonnolenza, confusione), sul sistema cardiocircolatorio (tachicardia, ipotensione), effetti ematologici (riduzione del numero delle cellule ematiche), effetti sul fegato, sulla pelle, disordini endocrini e disturbi neurovegetativi (secchezza della bocca, ipersalivazione, turbe visive, ecc.)
  • diarrea

Come altri farmaci antipsicotici anche l'Aloperidolo potrebbe provocare raramente la sindrome neurolettica maligna (S.N.M.), un gruppo di sintomi potenzialmente mortale caratterizzato da febbre elevata, rigidità muscolare, acinesia, elevati livelli di creatinfosfochinasi (CPK) sierica, disturbi neurovegetativi (irregolarità del polso e della pressione arteriosa, sudorazione, tachicardia, aritmie), alterazioni dello stato di coscienza che possono progredire fino al coma. Può provocare anche glaucoma ad angolo chiuso.

In uno studio sui macachi, a cui è stato somministrato Aloperidolo e Olanzapina, è stata riportata una riduzione del volume cerebrale con la perdita parziale delle funzioni cognitive, con sintomi vicini a quelli della demenza.[2][3] La risonanza magnetica nucleare permette di visualizzare concretamente i cambiamenti irreversibili nel cervello dovuti all'assunzione di neurolettci, in particolare l'Aloperidolo.[4]

Note[modifica | modifica wikitesto]

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. del 25.02.2010
  2. ^ The Influence of Chronic Exposure to Antipsychotic Medications on Brain Size before and after Tissue Fixation: A Comparison of Haloperidol and Olanzapine in Macaque Monkeys, nature.com.
  3. ^ Neuroleptics shrink brains in monkeys, mindfreedom.org.
  4. ^ Dr. Beng-Choon Ho, MRCPsych, Dr. Nancy C. Andreasen, MD, PhD, Messr. Steven Ziebell, BS, Messr. Ronald Pierson, MS, and Dr. Vincent Magnotta, PhD, Long-term Antipsychotic Treatment and Brain Volumes, ncbi.nlm.nih.gov.

Bibliografia[modifica | modifica wikitesto]

  • Janssen PA. The discovery of haloperidol, in Ayd F e Blackwell B (eds), Lippincott, Philadelphia, 1970.
  • Janssen PA. From Haloperidol to Risperidone, in Healy (ed) The Psychopharmacologists II, Altman, London, 1998.

Altri progetti[modifica | modifica wikitesto]

Collegamenti esterni[modifica | modifica wikitesto]