Recettore adrenergico

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I recettori adrenergici sono recettori di membrana che interagiscono con l'adrenalina ed altre catecolamine e sono recettori metabotropici. Appartengono ai recettori accoppiati a proteine G. Esistono due principali sottotipi di recettori adrenergici α (α1 e α2) e tre principali sottotipi di recettori adrenergici β (β1, β2 e β3).

I recettori α1 sono accoppiati alla fosfolipasi C e producono i loro effetti principalmente grazie al rilascio di Ca2+ intracellulare; I recettori α2 sono accoppiati a una proteina Gi (proteina G inibitrice) la quale inibisce l'azione dell'adenilato ciclasi riducendo pertanto la formazione di cAMP così come inibiscono i canali del calcio. I recettori β1 sono accoppiati a Proteine G stimolatrici che innalzano il livello di cAMP attivando delle proteinchinasi che innalzano il livello di calcio intracellulare. I recettori β2 sono accoppiati a una proteina G stimolatrice e attivatrice della Proteinchinasi A che ha come substrato la chinasi della catena leggera della miosina (MLCK), generando così un rilassamento muscolare.

Posizione e funzione dei recettori[modifica | modifica sorgente]

La funzione e posizione dei recettori α e β ha importanti implicazioni, in quanto queste caratteristiche sono molto importanti ai fini dei loro effetti fisiologici.

α1: è un recettore di tipo eccitatorio postsinaptico presente in prevalenza sulla muscolatura liscia dei piccoli vasi (resistenze periferiche), la cui stimolazione genera contrazione della muscolatura liscia vasale generando un aumento della pressione. Presente anche sulla muscolatura del sistema urogenitale e degli sfinteri. Il suo antagonista prazosin è un farmaco anti ipertensivo.

α2: è un recettore presinaptico, presente sulle terminazioni nervose, è deputato alla regolazione della secrezione di neurotrasmetitori sia catecolaminergici che colinergici: la sua attivazione determina una diminuzione della produzione di noradrenalina (feedback negativo) e acetilcolina. Inoltre, la sua attivazione a livello pancreatico diminuisce la secrezione di insulina. Il suo antagonista yohimbina è utilizzato per la cura dell'eiaculazione tardiva.

β1: è un recettore di tipo eccitatorio, importantissimo per l'attività cardiovascolare, è principalmente presente a livello cardiaco e renale, la sua stimolazione genera a livello cardiaco un effetto inotropo e cronotropo positivo mentre a livello renale stimola la secrezione di renina da parte delle cellule juxtaglomerulari. L'atenololo, antagonista di questi recettori, è usato nella cura dell'ipertensione.

β2: è un recettore di tipo inibitorio, presente a livello della muscolatura liscia di alcuni apparati: muscolatura liscia bronchiale, muscolatura liscia gastrointestinale ed è inoltre presente sulla muscolatura liscia di coronarie e grandi vasi che irrorano la muscolatura scheletrica. L'attivazione di questo recettore genera il rilassamento della muscolatura tra cui il rilassamento bronchiale, gastrointestinale e dei grandi vasi periferici. Inoltre è importante per il metabolismo glucidico. L'agonista salbutamolo si usa come broncodilatatore nella terapia dell'asma. Questo recettore sembra essere il mediatore degli effetti di vasodilatazione ortosimpatica che si evidenziano al livello del tessuto muscolare scheletrico.

β3: è un recettore di tipo eccitatorio, presente soprattutto a livello del tessuto adiposo. Qui attiva l'enzima lipasi che libera acidi grassi dai trigliceridi. Eventuali agonisti di questo recettore potrebbero essere target terapeutici potenziali per la cura dell'obesità.

Molecole attive sui recettori[modifica | modifica sorgente]

Le molecole fisiologiche deputate all'interazione con questi tipi di recettori sono le catecolammine e in particolare adrenalina e noradrenalina. L'adrenalina è una molecola capace di attivare tutti i recettori α e β mentre la noradrenalina è selettiva solamente per i recettori α e β1 infatti non agisce sui β2 e β3 sui quali è attiva solo l'adrenalina.

I recettori α presentano maggiore affinità di legame per la noradrenalina, piuttosto che per l'adrenalina o la isoprenalina, una molecola con azione simpaticomimetica. Al contrario, i recettori di tipo β mostrano massima affinità per la isoprenalina e, affinità maggiore per l'adrenalina piuttosto che per la noradrenalina.

Collegamenti esterni[modifica | modifica sorgente]