Recettore adrenergico

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I recettori adrenergici sono recettori di membrana che interagiscono con l'adrenalina e altre catecolamine e sono recettori metabotropici. Appartengono ai recettori accoppiati a proteine G.

A seconda dell'accoppiamento, i recettori adrenergici sono classificati in α (alfa) e β (beta), a loro volta ripartiti in sottotipi: α¹ e α² e β¹, β² e β³.

I recettori α¹ sono accoppiati alla fosfolipasi C e producono i loro effetti principalmente grazie al rilascio di Ca2+ intracellulare; I recettori α² sono accoppiati a una proteina Gi (proteina G inibitrice) la quale inibisce l'azione dell'adenilato ciclasi riducendo pertanto la formazione di cAMP così come inibiscono i canali del calcio. I recettori β¹ sono accoppiati a Proteine G stimolatrici che innalzano il livello di cAMP attivando delle proteinchinasi che innalzano il livello di calcio intracellulare. I recettori β² sono accoppiati a una proteina G stimolatrice e attivatrice della Proteinchinasi A che ha come substrato la chinasi della catena leggera della miosina (MLCK), generando così un rilassamento muscolare.

Posizione e funzione dei recettori[modifica | modifica wikitesto]

La funzione e posizione dei recettori α e β ha importanti implicazioni, in quanto le loro caratteristiche sono molto importanti ai fini dei loro effetti fisiologici.

  • α¹: è un recettore di tipo eccitatorio postsinaptico presente in prevalenza sulla muscolatura liscia dei piccoli vasi (resistenze periferiche), la cui stimolazione genera contrazione della muscolatura liscia vasale generando un aumento della pressione. Presente anche sulla muscolatura del sistema urogenitale e degli sfinteri. Il suo antagonista prazosin è un farmaco anti ipertensivo, Sembra inoltre che questo recettore abbia dei ruoli importanti per il controllo dell'umore e del comportamento.
  • α²: è un recettore presinaptico, presente sulle terminazioni nervose, è deputato alla regolazione della secrezione di neurotrasmettitori sia catecolaminergici che colinergici: la sua attivazione determina una diminuzione della produzione di noradrenalina (feedback negativo) e acetilcolina. Inoltre, la sua attivazione a livello pancreatico diminuisce la secrezione di insulina. Il suo antagonista yohimbina è utilizzato per la cura dell'eiaculazione tardiva.
  • β¹: è un recettore di tipo eccitatorio, importantissimo per l'attività cardiovascolare, è principalmente presente a livello cardiaco e renale, la sua stimolazione genera a livello cardiaco un effetto inotropo e cronotropo positivo mentre a livello renale stimola la secrezione di renina da parte delle cellule juxtaglomerulari. L'atenololo, antagonista di questi recettori, è usato nella cura dell'ipertensione.
  • β²: è un recettore di tipo eccitatorio accoppiato a proteina Gs come tutti i beta recettori; è presente a livello della muscolatura liscia di alcuni apparati: muscolatura liscia bronchiale, muscolatura liscia gastrointestinale ed è inoltre presente sulla muscolatura liscia di coronarie e grandi vasi che irrorano la muscolatura scheletrica. È da ricordare come l'innalzamento di concentrazione di cAMP nelle cellule muscolari lisce conduca ad un rilassamento delle stesse. L'attivazione di questo recettore genera quindi il rilassamento della muscolatura liscia bronchiale, gastrointestinale e dei grandi vasi periferici. Inoltre è importante per il metabolismo glucidico conducendo ad un innalzamento della glicemia. L'agonista salbutamolo si usa come broncodilatatore nella terapia dell'asma. Questo recettore sembra essere il mediatore degli effetti di vasodilatazione ortosimpatica che si evidenziano al livello del tessuto muscolare scheletrico. I farmaci b-bloccanti non selettivi per beta1 generano un effetto netto opposto, nei vari apparati, rispetto all'attivazione simpatica provocando cosi aumento della contrazione delle cellule lisce a livello bronchiale (broncospasmo), gastrointestinale (aumento nel numero di evacuazioni) e vasale (iniziale innalzamento della pressione diastolica, effetto però destinato a scomparire nell'arco di poche settimane dall inizio della terapia conducendo ad un netto calo pressorio dovuto anche e soprattutto all'azione del farmaco sui recettori beta1 cardiaci e renali).
  • β³: è un recettore di tipo eccitatorio, presente soprattutto a livello del tessuto adiposo. Qui attiva l'enzima lipasi che libera acidi grassi dai trigliceridi. Eventuali agonisti di questo recettore potrebbero essere target terapeutici potenziali per la cura dell'obesità.

Molecole attive sui recettori[modifica | modifica wikitesto]

Le molecole fisiologiche deputate all'interazione con questi tipi di recettori sono le catecolammine e in particolare adrenalina e noradrenalina. L'adrenalina è una molecola capace di attivare tutti i recettori α e β mentre la noradrenalina è selettiva solamente per i recettori α e β¹ infatti non agisce sui β² e β³ sui quali è attiva solo l'adrenalina.

I recettori α presentano maggiore affinità di legame per la noradrenalina, piuttosto che per l'adrenalina o la isoprenalina, una molecola con azione simpaticomimetica. Al contrario, i recettori di tipo β mostrano massima affinità per la isoprenalina e, affinità maggiore per l'adrenalina piuttosto che per la noradrenalina.

Collegamenti esterni[modifica | modifica wikitesto]