Telitromicina

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Telitromicina
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC43H65N5O10
Massa molecolare (u)812,004 g/mol
Numero CAS191114-48-4
Numero EINECS682-750-4
Codice ATCJ01FA15
PubChem5462516
DrugBankDB00976
SMILES
CCC1C2(C(C(C(=O)C(CC(C(C(C(=O)C(C(=O)O1)C)C)OC3C(C(CC(O3)C)N(C)C)O)(C)OC)C)C)N(C(=O)O2)CCCCN4C=C(N=C4)C5=CN=CC=C5)C
Dati farmacologici
Categoria farmacoterapeuticaketolidi
Modalità di
somministrazione
orale
Dati farmacocinetici
Legame proteico65%
Metabolismoepatico (citocromo CYP3A4)
Emivita12h
Escrezionefecale
Indicazioni di sicurezza

La telitromicina è un ketolide, un antibiotico semisintetico più stabile dei macrolidi, per la presenza di un carbonile in 3 al posto dello zucchero. Resta attivo nei caso di resistenza ai macrolidi (MLS) dovuti al l'espressione di un gene ERM che metila il target ribosomiale 50s.

Indicazioni

Il principio attivo viene utilizzato in casi di polmonite, sinusite, faringite causata da streptococco beta emolitico e nelle esacerbazioni bronchite cronica. Risultano sensibili gram+ gram- e organismi atipici intracellulari, importante è l'azione nei confronti dello Streptococcus pneumoniae anche resistente a macrolidi e betalattamici, stafilococchi anche meticillino-resistenti, hemophilus, moraxella, mycoplasma hominis, mycoplasma pneumoniae, chlamidia e legionella.

Controindicazioni

Controindicata in caso di allattamento o danni epatici.

Posologia

  • Sinusite 800 mg al giorno
  • Bronchite cronica 800 mg al giorno
  • Faringite, 800 mg al giorno (negli adulti e nei bambini con più di 12 anni)

L'assunzione di solito orale non è influenzata dalla presenza di cibo . Il trattamento dura solitamente 5 giorni

Effetti collaterali

Fra gli effetti collaterali riscontrati si evidenziano nausea, diarrea, sonnolenza, diplopia, stomatite, anoressia, vampate di calore, orticaria.

Bibliografia

  • British national formulary, Guida all’uso dei farmaci 4 edizione, Lavis, agenzia italiana del farmaco, 2007.