Aztreonam

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Aztreonam
Aztreonam structure.svg
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC13H17N5O8S2
Massa molecolare (u)435,433 g/mol
Numero CAS78110-38-0
Numero EINECS278-839-9
Codice ATCJ01DF01
PubChem54116
DrugBankDB00355
SMILES
CC1C(C(=O)N1S(=O)(=O)O)NC(=O)C(=NOC(C)(C)C(=O)O)C2=CSC(=N2)N
Dati farmacologici
Modalità di
somministrazione
Intravenosa - Intramuscolare
Dati farmacocinetici
Legame proteico56%
Metabolismorenale
Emivita1-2 ore
Escrezioneurine
Indicazioni di sicurezza
Frasi H---
Consigli P---[1]

L’ aztreonam[2] è il nome del principio attivo indicato specificamente contro molte malattie infettive. È un antibiotico che appartiene al gruppo dei Monobattami, che sono una delle quattro classi degli antibiotici beta-lattamici; le altre tre sono: le penicilline, le cefalosporine e i carbapenemi. Il Chromobacterium violaceum è il batterio da cui è stato estratto ma ora è sintetizzato in laboratorio.

Farmacodinamica[modifica | modifica wikitesto]

Attraverso il blocco della transpeptidasi, inibisce la sintesi di una componente della parete cellulare batterica determinando un'azione battericida.

Una sua caratteristica peculiare è l'assenza di reazioni allergiche crociate con altri antibiotici beta-lattamici per la presenza del solo anello lattamico non condensato ad altro ciclo con l'unica probabile eccezione con la cefalosporina Ceftazidime a causa della somiglianza chimica.[3] La peculiarità di questo antibiotico è la stabilità alle betalattamsi da gram- . I batteri più sensibili sono le Enterobacteriaceae, Haemophilus influenzae, neisserie, Pseudomonas aeruginosa, Burkholderia cepacia e anche altri pseudomonas patogeni. Il farmaco non è attivo su gram+ e gram- anaerobi obbligati; l'Aztreonam è inattivato da ESBL plasmidiche.

Farmacocinetica[modifica | modifica wikitesto]

L'aztreonam viene somministrato per via endovenosa o intramuscolare, poiché è acido-sensibile, in cui la biodisponibilità è invariata, il farmaco si lega con le proteine sieriche con una percentuale del 56% e l'eliminazione avviene quasi unicamente per via renale con un riscontro nelle urine del 70% della dose somministrata. Il picco sierico avviene nella seconda ora dopo l'iniezione per poi essere metabolizzate in piccola parte dal fegato (2-6%). L'aztreonam è rimosso dal circolo ematico sia con emodialisi sia con dialisi peritoneale.

Indicazioni[modifica | modifica wikitesto]

Viene utilizzato come terapia contro le infezioni causate da agenti patogeni noti come Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae e Escherichia coli, salmonelle, shigelle e klebsielle.

Non ha attività nei confronti dei Gram positivi. Il farmaco è raramente prescritto poiché superato da farmaci più efficaci e soggetto a numerose resistenze

Dosaggi[modifica | modifica wikitesto]

Per iniezione endovenosa:

  • Infezioni polmonari, 1g ogni 8 ore
  • Infezioni vie urinarie, 0,5-1g ogni 8-12 ore

Per iniezione intramuscolare:

Controindicazioni[modifica | modifica wikitesto]

Sconsigliato in soggetti con insufficienza renale, da evitare in caso di gravidanza, ipersensibilità nota al farmaco o in casi di allergia alle penicilline. Deve essere usato con prudenza in caso di insufficienza renale o epatica.

Effetti indesiderati[modifica | modifica wikitesto]

Fra gli effetti indesiderati si riscontrano: vomito, nausea, diarrea, crampi addominali, ittero, rash cutaneo, astenia, cefalea, angioedema, epatite, dispnea. Può causare la colite pseudomembranosa. Altri effetti collaterali dovuti all'aztreonam sono: ittero ed epatite, aumento degli enzimi epatici, e prolungamento del tempo di protrombina e di tromboplastina parziale.

Inoltre, è incompatibile con gli antibiotici: cefradina, metronidazolo, cefalosporine, penicilline, aminoglucosidi, nafcillina, e vancomicina. L'assunzioni di bevande alcoliche a differenza delle cefalosporine non provoca disturbi.

Note[modifica | modifica wikitesto]

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. del 28.08.2012
  2. ^ Monobattami | AIFA Agenzia Italiana del Farmaco
  3. ^ F. Rossi - V. Cuomo - C. Ricciardi , Farmacologia: principi di base e applicazioni terapeutiche, Edizioni Minerva Medica.

Bibliografia[modifica | modifica wikitesto]

  • British national formulary, Guida all’uso dei farmaci 4 edizione, Lavis, agenzia italiana del farmaco, 2007.
  • Paolo Romanelli, Kerdel Franciso A, Trent Jennifer T, Manuale di terapia dermatologica, Milano, McGraw-Hill, 2006, ISBN 88-386-3913-2.
  • Sweetman SC, London: Pharmaceutical Press., in Martindale: The Complete Drug Reference., Electronic version,.

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