Imipenem

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Avvertenza
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Imipenem
Imipenem.svg
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC12H17N3O4S
Massa molecolare (u)299,347 g/mol
Numero CAS74431-23-5
Numero EINECS264-734-5
Codice ATCJ01DH51
PubChem47317
DrugBankDB01598
SMILES
CC(C1C2CC(=C(N2C1=O)C(=O)O)SCCN=CN)O
Dati farmacologici
Categoria farmacoterapeuticacarbapenemi
Teratogenicitàno
Modalità di
somministrazione
Intravenosa, intramuscolare
Dati farmacocinetici
Legame proteico20%
Metabolismoepatico
Emivita1 ora
Escrezionerenale
Indicazioni di sicurezza
Frasi H---
Consigli P---[1]

L'imipenem è un antibiotico β-lattamico, appartenente alla classe dei carbapenemi. Il suo utilizzo risale al 1985.

Farmacodinamica[modifica | modifica wikitesto]

Il principio attivo viene utilizzato in combinazione con la cilastatina sodica, inibitore dell'enzima diidropeptidasi 1, per infezioni nosocomiali gravi causate da ceppi resistenti agli altri antibiotici. L'Imipenem presenta una spiccata resistenza alla β-lattamasi prodotte sia da gram+ sia da gram-. Questo farmaco è attivo su germi aerobi e anaerobi gram+ e gram- come i proteus rettgeri, Morganella, serratia, enterobacter, pseudomonas, quasi tutti gli streptococchi e stafilococchi anche se meticilino resistente, bacterioides, nocardia e listeria. Di particolare interesse è l'efficacia contro acinetobacter e stenotrophomonas resistenti a molti altri antibiotici anche se sono in netto aumento i batteri produttori di carbapenasi. La resistenza è frequente negli pseudomonas aeruginosa durante la cura grazie alla scoparsa della proteina porinica della membrana esterna.

Farmacocinetica[modifica | modifica wikitesto]

La farmacocinetica dell'imipenem è del tutto particolare. Infatti a livello renale l'antibiotico viene idrolizzato dalla deidropeptidasi con l'apertura del anello β-lattamico e la formazione di metaboliti più tossici. Per questa ragione l'imipenem è associato alla cilastatina, inibitore specifico dell'enzima DHP. L'imipenem si somministra per via parenterale: dopo 0,5 mg di imipenem-cilastatina in endovena i picchi ematici sono rispettivamente 40 µg/ml mentre per via intramuscolare raggiungono i 4 µg/ml. L'impenem presenta un legame sierico del 20% mentre la cilastatina del 40%, la distribuzione è buona passando a livello liquorale. I due farmaci vengono metabolizzati a livello epatico ed escreti per via renale. L'emivita è di circa un'ora e di 3,5 ore in caso di insufficienza renale salvo con pazienti in emodialisi la quale rimuove il farmaco.

Posologia[modifica | modifica wikitesto]

Per iniezione intramuscolare:

  • Infezioni lievi, 250 ogni 8 ore o 500 mg ogni 12 ore (da 750 mg a 1 g die)

Per infusione endovenosa:

  • Infezioni lievi 250 mg ogni 6 ore (1g die), Infezioni moderate 500 mg ogni 8 ore o 1 g ogni 12 ore (1,5 - 2 g die), infezioni severe 500 mg ogni 6 ore (2 g die), infezioni che mettono in pericolo la vita 1 g ogni 6 ore fino ad un massimo di 4 g al giorno.
  • Profilassi chirurgica, 1 g all'induzione dell'anestesia e 1 g dopo 3 ore, nella chirurgia ad alto rischio di contaminazione (colon-rettale) 1 g all'induzione dell'anestesia e due dosi aggiuntive di 500 mg dopo 8 e 16 ore dall'anestesia.

Effetti collaterali[modifica | modifica wikitesto]

Fra gli effetti collaterali riscontrati si evidenziano nausea, cefalea, esantema, vomito, sordità.

L'imipenem presenta l'inconveniente di essere facilmente idrolizzato, dando un metabolita nefrotossico, ad opera delle diidropeptidasi renali di tipo I (DHP-I), questa molecola, quindi, ha un'emivita molto breve a causa dell'elevato metabolismo renale.

Note[modifica | modifica wikitesto]

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. del 12.06.2012, riferita al monoidrato

Bibliografia[modifica | modifica wikitesto]

  • Douglas M. Anderson, A. Elliot Michelle, Mosby’s medical, nursing, & Allied Health Dictionary sesta edizione, New York, Piccin, 2004, ISBN 88-299-1716-8.
  • British national formulary, Guida all’uso dei farmaci 4 edizione, Lavis, agenzia italiana del farmaco, 2007.