Quinupristina-Dalfopristina

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Quinupristina-Dalfopristina
Quinupristin.png
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC53H67N9O10S
Numero CAS126602-89-9
Codice ATCJ01FG02
PubChem23724510
SMILES
CCC1C(=O)N2CCCC2C(=O)N(C(C(=O)N3CC(C(=O)CC3C(=O)NC(C(=O)OC(C(C(=O)N1)NC(=O)C4=C(C=CC=N4)O)C)C5=CC=CC=C5)CSC6CN7CCC6CC7)CC8=CC=C(C=C8)N(C)C)C.CCN(CC)CCS(=O)(=O)C1CCN2C1C(=O)OC(C(C=CC(=O)NCC=CC(=CC(CC(=O)CC3=NC(=CO3)C2=O)O)C)C)C(C)C
Dati farmacologici
Modalità di
somministrazione
7,5 mg/kg 1fl ev da 150-350
Dati farmacocinetici
Legame proteico70%
Metabolismoepatico
Emivita3,1 h
Escrezioneepatobiliare
Indicazioni di sicurezza

La combinazione dei due principi attivi quinupristina e dalfopristina è indicata per il trattamento delle infezioni da stafilococchi e da Enterococcus faecium resistente alla vancomicina. In Italia si reperisce sotto il nome Sinercyd in fiale ad uso esclusivamente endovenoso da 150-350 mg.

Farmacocinetica[modifica | modifica wikitesto]

Il farmaco può essere somministrato solo per via endovenosa, i picchi ematici sono molto vari a seconda delle dosi. Il legame sierico è del 70 % ed ha una buona sidtibuzione tissutale, anche se non supera facilmente la barriera ematoencefalica. L'antibiotico ha una elevata presenza nei macrofagi e nel tessuto cardiaco. Il Quinupristin-dalfopristin è metabolizzato a livello epatico grazie al citocromo P450 ed è eliminato per via epatobiliare. L'emivita plasmatica è bassa e non si modifica in caso di insufficienza epatica o renale.

Farmacodinamica[modifica | modifica wikitesto]

Il farmaco si lega alla subunità ribosomiale 50S delle cellule batteriche e, interferendo con le normali funzioni ribosomiali, causa inibizione della sintesi proteica. Lo spettro d'azione è orie3ntato sui gram+ come streptococchi, stafilococchi, peptococchi, peptostrptococchi e clostridi; Risulta efficace sull'Enterococcus faecium anche multiresistente. Anche alcuni gram- sono uccisi dal qiunupristin-dalfopristin come gonococchi, legionelle e moraxelle. Non sono presenti resistenze crociate cn alti antibiotici.

Uso clinico[modifica | modifica wikitesto]

Il Quinupristin-dalfopristin è usato su germi sensibili resistenti agli altri antibiotici.

Posologia[modifica | modifica wikitesto]

Tramite somministrazione endovenosa centrale in soluzione glucosata al 5%.

  • 7,5 mg/kg ogni 8–12 ore

Effetti collaterali[modifica | modifica wikitesto]

L'antibiotico è ben tollerato; può causare tromboflebiti nel 5% dei pazienti, atralgie e mialgie.

Interazioni[modifica | modifica wikitesto]

Essendo un inibitore del citocromo P450 può innalzare i livelli ematici di : astemizolo, cisapride, ciclosporina, diazepam, midazolam, nifedipina, carbamazepina, terfenadina, lovastatina e altre statina, antivirali inibitori della transcriptasi inversa, inibitori non nucleosidi, verapamil, chinidina, vincristina, tacrolimus, lidocaina e bloccanti del canale del calcio