Cotrimossazolo

Da Wikipedia, l'enciclopedia libera.
Avvertenza
Le informazioni riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. I contenuti hanno solo fine illustrativo e non sostituiscono il parere medico: leggi le avvertenze.
Cotrimossazolo
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC24H29N7O6S
Numero CAS8064-90-2
PubChem358641
SMILES
CC1=CC(=NO1)NS(=O)(=O)C2=CC=C(C=C2)N.COC1=CC(=CC(=C1OC)OC)CC2=CN=C(N=C2N)N
Indicazioni di sicurezza

Il cotrimossazolo è un medicinale antibatterico derivante dalla combinazione con rapporto fisso di 5:1 tra sulfametossazolo e trimetoprim. Viene venduto in Italia sotto il nome di Bactrim, mentre nel resto del mondo è venduto come Bactrim, Septra e diversi generici. Le preparazioni di Bactrim disponibili in commercio in Italia sono: compresse divisibili da 960 mg, sospensione orale e fiale da 480 mg per infusione endovenosa.

Meccanismo d'azione[modifica | modifica wikitesto]

Attua un blocco sequenziale della via metabolica per la sintesi del folato nei batteri: un cofattore essenziale, per il trasferimento di unità monocarboniose in diversi stati d'ossidazione, nella sintesi di purine, pirimidine e aminoacidi, risultando così nella batteriostasi.

Ha emivita breve.

La reazione avversa più importante riguarda le reazioni immunologiche.

Spettro d'azione[modifica | modifica wikitesto]

Il cotrimossazolo è efficace:

  • Nelle infezioni delle vie urinarie e nella loro profilassi nei pazienti con reinfezioni multiple.
  • Nelle infezioni delle vie urinarie in età pediatrica, spesso come prima scelta.
  • Nelle prostatiti batteriche croniche, in cui determina la guarigione solo di una minoranza dei pazienti.
  • È il farmaco d'elezione per il trattamento della polmonite da Pneumocystis carinii e nella sua profilassi in soggetti con AIDS o affetti da immunodepressione.
  • nella terapia della febbre tifoide.
  • nella shigellosi
  • nella diarrea da Escherichia coli
  • nell'otite media acuta
  • nella gonorrea
  • nella infezioni delle vie respiratorie superiori ed inferiori, come bronchiti, polmoniti e riacutizzazioni della bronchite cronica.
  • nelle infezioni della cute e dei tessuti molli causate da batteri gram positivi e gram negativi, come ascessi, flemmoni, celluliti batteriche, infezioni chirurgiche ed anche in quelle infezioni cutanee causate da Staphilococcus Aureus meticillino sensibile (MSSA) e meticillino resistente (MRSA).

Viene anche utilizzato nella terapia di:

  • Infezioni dovute a Staphilococcus aureus MSSA, MRSA e VRSA, spesso in associazione a Rifampicina.
  • Meningiti batteriche ed altre infezioni del SNC.
  • Osteomieliti ed Endocarditi batteriche, comprese quelle da MRSA.
  • Terapia di Borreliosi di Lyme (Borrelia Burgdorferi), Babesia, Nocardia, Toxoplasma gondii (compresa toxoplasmosi cerebrale) ed infezioni da Stenotrophomonas Maltophilia.

Uso clinico[modifica | modifica wikitesto]

I rapporti di dosaggio sono stabiliti per produrre nel sangue e nei tessuti un rapporto di concentrazioni di sulfamidico rispetto al trimetoprim di 20:1, in modo da fornire il massimo livello di attività antibatterica.

Il sinergismo farmacologico dei due sulfamidici (che provocano una azione battericida anziché batteriostatica come in realtà hanno i due antibiotici utilizzati in modo separato) e il risultante potenziamento non è mai stato dimostrato in vivo, ma solo in vitro e per concentrazioni subinibenti dei due costituenti. L'azione sinergica dei due antibiotici è solo teorica, mai dimostrata clinicamente [1].

La superiorità del cotrimossazolo rispetto al trimetoprim usato singolarmente non è mai stata dimostrata clinicamente, ad eccezione della gonorrea. L'utilizzo del cotrimossazolo rispetto al trimetropim è giustificato solo nel casi di toxoplasmosi e di polmonite da Pneumocystis carinii, poiché l'associazione di questi due farmaci determina maggior resistenza. Inoltre il cotrimossazolo dà la somma degli effetti tossici dei singoli costituenti.

Resistenza[modifica | modifica wikitesto]

I batteri del genere Pseudomonas sono resistenti per la presenza di barriere di permeabilità. I batteri che utilizzano timidina esogena risultano resistenti. Può insorgere resistenza per ridotta affinità da parte della diidrofolato reduttasi.

Note[modifica | modifica wikitesto]

  1. ^ Brumfitt W, Hamilton-Miller JM, Limitations of and indications for the use of co-trimoxazole, in J Chemother, vol. 6, nº 1, febbraio 1994, pp. 3-11, PMID 8071675.
Medicina Portale Medicina: accedi alle voci di Wikipedia che trattano di medicina