Claritromicina
| Claritromicina | |
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| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C38H69NO13 |
| Massa molecolare (u) | 747,953 g/mol |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 617-200-4 |
| Codice ATC | J01 |
| PubChem | 84029 |
| DrugBank | DB01211 |
| SMILES | CCC1C(C(C(C(=O)C(CC(C(C(C(C(C(=O)O1)C)OC2CC(C(C(O2)C)O)(C)OC)C)OC3C(C(CC(O3)C)N(C)C)O)(C)OC)C)C)O)(C)O |
| Dati farmacologici | |
| Modalità di somministrazione | Orale, Endovenosa |
| Dati farmacocinetici | |
| Emivita | 3 -4 ore |
| Indicazioni di sicurezza | |
| Simboli di rischio chimico | |
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| attenzione | |
| Frasi H | 302 |
| Consigli P | ---[1] |
La claritromicina è un antibatterico generale appartenente al gruppo dei macrolidi, viene impiegato nel trattamento di diverse infezioni di origine batterica e presenta generalmente un effetto batteriostatico. Ha emivita di circa 6 ore, è acidostabile dunque non necessita di essere incapsulata (come l'eritromicina) per essere somministrata in forma orale, viene eliminata nelle urine per il 60%. Sono presenti in commercio preparazioni per somministrazione orale ed endovenosa: compresse rivestite con film da 250 mg e da 500 mg, compresse a rilascio modificato da 500 mg, bustine di granulato solubile da 250 mg, flaconi di granulato per soluzione orale da 125 mg/5 ml e da 250 mg/5 ml e flaconcini di polvere da 500 mg per infusione endovenosa.
Indicazioni[modifica | modifica wikitesto]
Si utilizza in caso di:
- Infezioni del tratto respiratorio superiore: tonsilliti, faringiti, faringotonsilliti, laringiti e laringotracheiti.
- Otite media acuta.
- Infezioni del tratto respiratorio inferiore: bronchiti, broncopolmoniti, polmoniti batteriche e polmoniti atipiche.
- Infezioni odontostomatologiche.
- Infezioni della cute e dei tessuti molli: impetigine, erisipela, follicolite, foruncolosi e ferite infette.
- Infezioni causate da micobatteri tra cui Mycobacterium avium complex (MAC) in pazienti con HIV.
- Eradicazione dell'Helicobacter pylori nell'ambito di un protocollo che preveda l'associazione di Claritromicina ad altri antibiotici specifici e inibitori di pompa protonica (un esempio di terapia d'associazione può essere: Claritromicina più Amoxicillina più Omeprazolo).
La Claritromicina è un antibiotico macrolide semi sintetico, derivato dell'eritromicina. Come tutti i macrolidi, che sono antibiotici batteriostatici, la claritromicina agisce mediante inibizione della sintesi proteica batterica a livello ribosomiale. La Claritromicina è attiva su numerosi batteri Gram positivi e Gram negativi, micobatteri, spirochete e clamidie. È disponibile in Italia dal 1990 con i farmaci Veclam, Macladin e Klacid, sono presenti numerosi prodotti equivalenti (generici) tra cui: Claritromicina Mylan, Pensa, Sandoz, Teva e altri.
Utilizzo off-label nell'ipersonnia idiopatica[modifica | modifica wikitesto]
In un test in vitro la claritromicina ha dimostrato di normalizzare il sistema GABAergico dei pazienti con ipersonnia idiopatica. È stata fatta anche una piccola sperimentazione clinica.[2][3][4] "È importante notare che l'effetto positivo della claritromicina è dovuto a un suo effetto secondario come antagonista del recettore GABAA e non al suo effetto antibiotico, perciò il farmaco mantiene la sua efficacia solo durante il periodo di assunzione"[5] (vedere la voce Ipersonnia idiopatica).
Controindicazioni e interazioni[modifica | modifica wikitesto]
Controindicata durante la gravidanza, nel periodo di allattamento, nei casi di allergia ai macrolidi e in concomitanza con la somministrazione di cisapride, pimozide, terfenadina. Essendo metabolizzata a livello epatico e renale è necessario usare cautela nella somministrazione in pazienti con insufficienza epatica e renale. Sono conosciute interazioni con omeprazolo, pimozide, simvastatina, tacrolimus, terfenadina, fenitoina, ritonavir, anticoagulanti, antistaminici non sedativi, carbamazepina, cisapride, digitalici, alcaloidi dell'ergot, teofillina, rifampicina, rifabutina.
Effetti collaterali[modifica | modifica wikitesto]
Ha gli stessi effetti collaterali della eritromicina ma causa meno frequentemente diarrea o dolori addominali.
- dolori addominali
- diminuzione dei globuli bianchi nel sangue
Avvertenze[modifica | modifica wikitesto]
Prolungamento dell'intervallo QTc: la claritromicina è stata associata, raramente, a prolungamento dell'intervallo QTc (rischio di gravi aritmie ventricolari) sia nei pazienti adulti sia pediatrici (incremento medio dell'intervallo QTc pari a 22 mesc). L'associazione con farmaci noti per prolungare l'intervallo QTc aumenta il rischio cardiovascolare. Questo effetto è stato riscontrato anche nella popolazione pediatrica (incremento medio pari a 22 mesc)[6]. Nei pazienti a rischio cardiovascolare, valutare con attenzione la somministrazione della claritromicina.
Esomeprazolo: la claritromicina riduce il metabolismo dell'esomeprazolo duplicando il valore dell'AUC sia in soggetti metabolizzatori veloci del CYP2C19 sia in quelli con genotipo lento[7].
Note[modifica | modifica wikitesto]
- ^ Sigma Aldrich; rev. del 10.09.2012
- ^ Lynn Marie Trotti, MD, Clarithromycin for the Treatment of Primary Hypersomnia, su Emory University - Georgia Research Alliance, ClinicalTrials.gov, 15 giugno 2010. URL consultato il 25 gennaio 2013.
- ^ Trotti, L et al, Clarithromycin for the treatment of the hypersomnia: A randomized, double-blind, placebo-controlled, crossover trial, in Sleep, vol. 36, Abstract Supplement, June 2013, pp. A248.
- ^ Trotti, L et al, Improvement in daytime sleepiness with clarithromycin in patients with GABA-related hypersomnia: Clinical experience, in Journal of Psychopharmacology, vol. 28, n. 7, 3 dicembre 2013, pp. 697–702, DOI:10.1177/0269881113515062, PMID 24306133.
- ^ Emmanuel J. M. Mignot, A Practical Guide to the Therapy of Narcolepsy and Hypersomnia Syndromes, in Neurotherapeutics, vol. 9, n. 4, 2012, pp. 739–52, DOI:10.1007/s13311-012-0150-9, PMC 3480574, PMID 23065655.
- ^ Germanakis I. et al. Acta Pediatr., 2006, 95 (12), 1694
- ^ Hassan-Alin M. et al., Int. J. Clin. Pharmacol. Ther., 2006, 444 (3), 119
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