Lincomicina
| Lincomicina | |
|---|---|
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| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C18H34N2O6S |
| Massa molecolare (u) | 406.538 g/mol |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 205-824-6 |
| Codice ATC | J01 |
| PubChem | 9063 |
| DrugBank | DBDB01627 |
| SMILES | CCCC1CC(N(C1)C)C(=O)NC(C2C(C(C(C(O2)SC)O)O)O)C(C)O |
| Dati farmacocinetici | |
| Legame proteico | basso |
| Emivita | 4-5 ore |
| Escrezione | renale |
| Indicazioni di sicurezza | |
| Simboli di rischio chimico | |
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| attenzione | |
| Frasi H | 315 - 319 - 335 |
| Consigli P | 261 - 305+351+338 [1] |
La lincomicina è un farmaco antibiotico appartenente, con la clindamicina, alla famiglia delle lincosamidi è una molecola di ricerca Upjohn poi acquista da Pfizer. Idrosolubile e stabile alle variazioni di pH.
Farmacodinamica
[modifica | modifica wikitesto]La lincomicina inibisce la sintesi proteica legandosi alla subunità ribosomiale 50S batterica, con azione quindi batteriostatica. Il meccanismo d'azione è simile a quello dei macrolidi, così come lo spettro d'azione. Possiede uno spettro d'azione simile alla penicillina, ma è batteriostatico o battericida dose-dipendente. Viene particolarmente usato nella cura di faringiti, otiti, polmoniti, sinusiti, anche in via aerosolica, ed in sostituzione della penicillina nei soggetti allergici ai beta-lattamici. La lincomicina è utilizzata nel trattamento di ostiomieliti strafilococciche poiché efficace anche con batteri produttori di penicillasi; sono suscettibili alla lincomicina anche diplococcus pneumoniae, streptococcus pyogenes, streptococcus viridans, bacillus anthracis, bacterioides fragilis, neisserie, heamophilus ed enterococchi.
Farmacocinetica
[modifica | modifica wikitesto]L'assunzione orale di lincomicina da assorbimento variabile ma incompleto con valori sierici massimi di 1,8 µg/6,7 µg dopo 500/1000 mg dopo 4 ore. L'emivita della lincomicina è di 4-5 ore. L'assorbimento è influenzato negativamente dal cibo oralmente e anche per ciò si somministra per via intramuscolare. Il legame sierico è basso ed la distribuzione è alta in tutti i tessuti comprese le ossa. L'eliminazione urinaria è meno del 10% della dose presa oralmente e tra 10% e 50% se assunta per via parenterale, si ritrova l'antibiotico in feci e bile. In caso di danno renale l'emivita è prolungata del triplo.
Effetti Collaterali
[modifica | modifica wikitesto]L'evento avverso più pericoloso che possa provocare è la colite pseudomembranosa, infezione da C. difficile, che può avere esito anche fatale. Si presenta soprattutto nelle donne di mezza età e nelle donne anziane, sottoposte ad interventi chirurgici o sottoposti a cicli di terapia antibiotica.[senza fonte] In tali casi si deve procedere alla somministrazione di metronidazolo o vancomicina per via orale, ed in caso la terapia medica non abbia successo si procede con la colectomia. Altri possibili effetti collaterali sono rash, prurito, edema angioneurotico; molto più raramente si verificano granulocitopenia e aumento della transaminasi sieriche.
Note
[modifica | modifica wikitesto]- ^ Sigma Aldrich; rev. del 04.07.2013, riferita al cloridrato
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