Fluoxetina

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Fluoxetina
Fluoxetin Structural Formulae of both enantiomers.png
Nome IUPAC
(RS)-N-metil-3-fenil-3-[4-(trifluorometil)fenossi]-propan-1-ammina
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare C17H18F3NO
Massa molecolare (u) 309,3 g/mol (345,8 per HCl)
Numero CAS 54910-89-3
Codice ATC N06AB03
PubChem 3386
DrugBank DB00472
SMILES CNCCC(Oc1ccc(cc1)C(F)(F)F)c2ccccc2
Dati farmacologici
Categoria farmacoterapeutica Antidepressivi SSRI
Teratogenicità Media
Modalità di
somministrazione
Orale
Dati farmacocinetici
Metabolismo Epatico
Emivita 1-3 giorni (acuta)
4-6 giorni (cronica)
Indicazioni di sicurezza
Simboli di rischio chimico
corrosivo irritante pericoloso per l'ambiente

pericolo

Frasi H 302 - 318 - 400
Consigli P 273 - 280 - 305+351+338 [1]

Fluoxetina cloridrato — comunemente fluoxetina — è un farmaco usato per il trattamento di depressione, disturbi ossessivi-compulsivi e bulimia. È un inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina nei neuroni centrali.


Effetti collaterali[modifica | modifica wikitesto]

Diabete[modifica | modifica wikitesto]

La somministrazione di un SSRI può influenzare il controllo glicemico. L'aumento del tono serotoninergico indotto dall'antidepressivo, infatti, sembrerebbe aumentare la secrezione e la sensibilità all'insulina[2]. Con fluoxetina si è osservata ipoglicemia durante la terapia e iperglicemia alla sospensione del trattamento. Il dosaggio dei farmaci antidiabetici — ipoglicemizzanti orali e insulina — potrebbe, quindi, richiedere un aggiustamento[3].

Iponatriemia[modifica | modifica wikitesto]

Gli SSRI possono indurre iponatriemia (valore medio di 120 mmoli/L) con un aumento del rischio di 3,5 volte[4]. Nella maggior parte dei pazienti tale effetto si manifesta durante il primo mese di terapia; il rischio è maggiore nelle donne anziane e nei pazienti in terapia con diuretici. L'iponatriemia si manifesta con confusione, convulsioni, senso di fatica, delirio, sincope, sonnolenza, agitazione, vertigini, allucinazione e, più raramente, con aggressività, disturbi della personalità e depersonalizzazione. La comparsa di sintomi neuropsichiatrici durante il primo mese di trattamento deve di conseguenza suggerire la misurazione degli elettrolita serici.

Gravidanza[modifica | modifica wikitesto]

Per la Food and Drug Administration la fluoxetina è un farmaco da gravidanza di classe C, ovvero i cui studi sugli animali hanno rilevato effetti dannosi sul feto oppure per i quali non sono disponibili studi controllati, né su esseri umani né su animali. Di conseguenza la somministrazione di tali farmaci in gravidanza va raccomandata previa un'analisi dei potenziali beneficî per la paziente rispetto ai potenziali rischi per il feto.

La depressione può arrivare a colpire fino al 20% delle donne in stato di gravidanza ed è associata a ritardo di crescita uterina e a basso peso del nascituro. La depressione materna non trattata può inoltre alterare il rapporto madre-neonato (scarsa capacità genitoriale). Gli studi clinici relativi all'impiego degli SSRI (intesi come classe terapeutica) hanno evidenziato un basso rischio di anomalie congenite. L'esposizione agli SSRI durante il terzo trimestre di gravidanza può provocare nel neonato la comparsa della sindrome da astinenza da SSRI e ipertensione polmonare persistente[5][6].

I sintomi più frequenti relativi alla sindrome da astinenza includono agitazione, irritabilità, ipo/ipertonia, iperriflessia, sonnolenza, problemi nella suzione, pianto persistente. Più raramente si sono manifestati ipoglicemia, difficoltà respiratoria, anomalie della termoregolazione e convulsioni. L'ipertensione polmonare persistente è una grave patologia che richiede terapia intensiva e che può indurre anomalie dello sviluppo neurologico e morte. L'incidenza è pari a uno su 100 neonati esposti a SSRI nella seconda metà della gravidanza rispetto a una incidenza di uno su 1000 nati vivi nella popolazione generale. Probabilmente questa patologia è correlata ad effetti della serotonina sullo sviluppo cardiovascolare[7]. Il passaggio transplacentare degli SSRI può provocare emorragie nel neonato[8]. Non sono noti gli effetti dovuti all'esposizione in gravidanza agli SSRI sullo sviluppo neurocomportamentale dei bambini.

Commercializzazione[modifica | modifica wikitesto]

Nomi commerciali della fluoxetina
  • Flux (Estonia, Lituania, Taiwan)
  • Fluxadir (Grecia)
  • Fluxemed (Estonia, Lituania)
  • Fluxen (Taiwan)
  • Fluxene (Brasile)
  • Fluxet (Germania)
  • Fluxetil (Malesia, Singapore[9], Thailandia)
  • Fluxetin (Hong Kong, Singapore)
  • Fluxetin Atlantic (Thailandia)
  • Fluxil (Austria[9], Hong Kong, Singapore)
  • Fluxomed (Austria)
  • Fluzac (Irlanda, Venezuela)
  • Fluzac-20 (Thailandia)
  • Fluzak (Repubblica Ceca)
  • Fluzyn (Oman)
  • Fokeston (Grecia)
  • Fontex D.A.C. (Belgio, Danimarca, Finlandia[9], Islanda, Lussemburgo, Norvegia, Svezia)
  • Fontex (Danimarca)
  • Fonzac (Taiwan)
  • Foxetin (Argentina, Corea del Sud)
  • Framex (Serbia)
  • Fropine (Corea del Sud)
  • Fulsac (Turchia)
  • FXT (Canada[9])
  • Gerozac (Irlanda)
  • Hapilux (Grecia)
  • Indozul (Messico)
  • Jin Kai Ke (Cina)
  • Juxac (Taiwan)
  • Kai Ke (Cina)
  • Kalxetin (Indonesia)
  • Ladose (Grecia)
  • Lapsus (Argentina)
  • Lebensart (Messico)
  • Lecimar (Spagna)
  • Linz (Bahrein, Oman)
  • Lorien (Sudafrica)
  • Lovan (Australia, Nuova Zelanda[9])
  • Luramon (Spagna)
  • Magrilan (Repubblica Ceca, Hong Kong[9], Malta, Romania, Singapore, Slovacchia, Thailandia)
  • Mitilase (Argentina)
  • Modipran (Bangladesh)
  • Moltoben (Colombia, Repubblica Dominicana, Guatemala, Honduras, Panamá, El Salvador)
  • Mutan (Austria)
  • Nerbet (Cile)
  • Nervosal (Argentina)
  • Neupax (Argentina, Costa Rica, Repubblica Dominicana, Ecuador, Guatemala, Honduras, Panamá, El Salvador
  • Neuxetin (Filippine)
  • Nodep (Bangladesh)
  • Nortec (Brasile)
  • Norzac (Irlanda)
  • Noxetine (Indonesia)
  • Nuzak (Sudafrica)
  • Nycoflox (Estonia, Lituania)
  • Orthon (Grecia)
  • Ovisen (Messico)
  • Oxactin (Regno Unito, Malta)
  • Oxedep (Vietnam)
  • Oxetine (Thailandia)
  • Oxipres (Indonesia)
  • Oxsac (Thailandia)
  • Pisaurit (Messico)
  • Plazeron (Malta)
  • Portal (Ungheria, Lituania, Repubblica Ceca, Croazia)
  • Positivum (Austria)
  • Pragmaten (Cile)
  • Prizma (Israele)
  • Proctin (Corea del Sud)
  • Prodep (Russia)
  • Prodin (Filippine)
  • Profluzac (Russia)
  • Prohexal (Sudafrica)
  • Prolert (Bangladesh)
  • Proren (Corea del Sud)
  • Prozac (Argentina, Australia, Belgio, Brasile, Canada, Cile, Cina, Repubblica Ceca, Francia, Hong Kong, Ungheria, Indonesia, Irlanda, Italia, Malesia, Messico, Paesi Bassi, Nuova Zelanda, Filippine, Portogallo, Russia, Sudafrica, Singapore, Thailandia, Turchia, Regno Unito, Stati Uniti, Venezuela)
  • Prozac Bb Farma (Italia)
  • Prozac Dispersable (Messico)
  • Prozamel (Irlanda)
  • Prozatan (Irlanda[9])
  • Prozen (Brasile)
  • Prozit (Irlanda, Regno Unito)
  • Prozep (Irlanda, Regno Unito)
  • Psipax (Portogallo)
  • Psiquial (Brasile)
  • Qualisac (Hong Kong)
  • Ranflocs (Sudafrica)
  • Ranflutin (Bulgaria)
  • Reconcile (Stati Uniti)[10]
  • Reneuron (Spagna)
  • Roxetin (Corea del Sud)
  • Salipax (Lituania, Malesia, Polonia, Slovenia)
  • Sarafem (Stati Uniti)
  • Sartuzin (Grecia)
  • Saurat (Argentina)
  • Selectine (Corea del Sud)
  • Selectus (Portogallo)
  • Serol (Islanda)
  • Seromex (Finlandia)
  • Seronil (Finlandia, Polonia)
  • Sinzac (Malesia)
  • Sofelin (Grecia)
  • Sofluxen (Bulgaria)
  • Stapiadilat (Grecia)
  • Stapiadilat-S (Grecia)
  • Stressless (Grecia)
  • Thiramil (Grecia)
  • Trizac (Etiopia)
  • T-Zac (Taiwan)
  • Ultiflox (Cile)
  • Unprozy (Thailandia)
  • U-Zet (Taiwan)
  • Verotina (Brasile)
  • Xeredien (Italia)
  • Xetiran (Polonia)
  • Youke (Cina)
  • Zac (Indonesia)
  • Zactin (Australia, Cina, Indonesia[9], Singapore, Taiwan)
  • Zedprex (Turchia)
  • Zinovat (Grecia)
  • Zyfloxin (Brasile)

Note[modifica | modifica wikitesto]

  1. ^ (EN) Fluoxetine Related Compound B, Sigma Aldrich. URL consultato il 15 luglio 2015 (archiviato dall'url originale il 15 luglio 2015).
  2. ^ Gülseren et al.
  3. ^ Sansone et al.
  4. ^ Kirby et al.
  5. ^ Malm et al.
  6. ^ Chambers et al.
  7. ^ Mills
  8. ^ Serebruany
  9. ^ a b c d e f g h i j k l m n Denominazione abbandonata in tale Paese
  10. ^ Solo per uso veterinario

Bibliografia[modifica | modifica wikitesto]

  • (EN) Dianne Kirby, Susan Harrigan, David Ames, Hyponatraemia in Elderly Psychiatric Patients Treated with Selective Serotonin Reuptake Inhibitors and Venlafaxine: A Retrospective Controlled Study in an Inpatient Unit in International Journal of Geriatric Psychiatry, vol. 17, nº 3, Hoboken, John Wiley & Sons Ltd, marzo 2002, pp. 231-37, DOI:10.1002/gps.591, ISSN 1099-1166.
  • (EN) Randy A. Sansone, Lori A. Sansone, Sertraline-induced Hyperglycemia: Case Report in The International Journal of Psychiatry in Medicine, vol. 33, nº 1, Amityville, Baywood Publishing Company, Inc., marzo 2003, pp. 103-5, DOI:10.2190/L2M6-Y6XT-KR7U-CAVT, ISSN 0091-2174, PMID 12906348.
  • (EN) Leyla Gülseren, Seref Gülseren, Zeliha Hekimsoy, Levent Mete, Comparison of Fluoxetine and Paroxetine in Type II Diabetes Mellitus Patients in Archives of Medical Research, vol. 36, nº 2, Città del Messico, Instituto Mexicano del Seguro Social, 4 marzo 2005, pp. 159-65, DOI:10.1016/j.arcmed.2004.12.018, ISSN 0188-4409.
  • (EN) Heli Malm, Timo Klaukka, Pertti J. Neuvonen, Risks Associated With Selective Serotonin Reuptake Inhibitors in Pregnancy in Obstetrics & Gynecology, vol. 106, nº 6, Hagerstown, Lippincott Williams & Wilkins, dicembre 2005, pp. 1289-96, DOI:10.1097/01.AOG.0000187302.61812.53, ISSN 0029-7844, PMID 16319254.
  • (EN) Victor L. Serebruany, Selective Serotonin Reuptake Inhibitors and Increased Bleeding Risk: Are We Missing Something? in The American Journal of Medicine, vol. 119, nº 2, Alexandria, Alliance for Academic Internal Medicine, febbraio 2006, pp. 113-16, DOI:doi:10.1016/j.amjmed.2005.03.044, ISSN 0002-9343, PMID 16443409.
  • (EN) Christina D. Chambers et al., Selective Serotonin-Reuptake Inhibitors and Risk of Persistent Pulmonary Hypertension of the Newborn in The New England Journal of Medicine, vol. 354, nº 6, Waltham, Massachusetts Medical Society, 9 febbraio 2006, pp. 579-87, DOI:10.1056/NEJMoa052744, ISSN 0028-4793, PMID 16467545.
  • (EN) James L. Mills, Depressing Observations on the Use of Selective Serotonin-Reuptake Inhibitors during Pregnancy in The New England Journal of Medicine, vol. 354, nº 6, Waltham, Massachusetts Medical Society, 9 febbraio 2006, pp. 636-38, DOI:10.1056/NEJMe058311, ISSN 0028-4793, PMID 16467553.
  • (EN) Charles B. Nemeroff, Alan F. Schatzberg, Essentials of Clinical Psychopharmacology, 2ª ed., Arlington, American Psychiatric Press Inc., 2006, ISBN 1-58562-243-5.

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