Duloxetina

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Duloxetina
Duloxetine Structural Formulae.png
Nome IUPAC
(+)-(S)-N-metil-3-(1-naftilossi)- 3-(tiofen-2-il)-propan-1-ammina
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC18H19NOS
Massa molecolare (u)297.416 g/mol
Numero CAS116539-59-4
Codice ATCN06AX21
PubChem60835
DrugBankDB00476
SMILES
CNCCC(C1=CC=CS1)OC2=CC=CC3=CC=CC=C32
Dati farmacologici
Categoria farmacoterapeuticaAntidepressivi SNRI
Modalità di
somministrazione
Orale
Dati farmacocinetici
MetabolismoFegato
Emivita8-17 ore
EscrezioneFeci e Urine
Indicazioni di sicurezza
Simboli di rischio chimico
irritante
attenzione
Frasi H302
Consigli P---[1]

La duloxetina è il principio attivo di un antidepressivo appartenente alla classe degli inibitori della ricaptazione della serotonina e noradrenalina (SNRI).

È prodotto dalle case farmaceutiche Eli Lilly e Boeringer Ingelheim e venduto, rispettivamente, con il brand Cymbalta e Xeristar.

Possiede una struttura aril-arilossipropilamminica che è alla base degli antidepressivi non triciclici. L'eutomero è l'enantiomero S che verrà metabolizzato per dare l' N-desmetilduloxetina, un composto dotato di discreta attività antidepressiva; gli altri composti metabolici portano a molecole inattive (possono essere idrossilati, rispetto alla funzione naftalenica, o in posizione 4 o in posizione 5 o in posizione 6, che poi verranno coniugati).

Indicazioni[modifica | modifica wikitesto]

La duloxetina è indicata per:

- IL trattamento degli episodi di depressione maggiore nei pazienti di età maggiore ai 18 anni;

- Nella terapia del dolore neuropatico diabetico periferico negli adulti.[2]

- Nella terapia antalgica in corso di Lombalgia cronica.

Dosaggi[modifica | modifica wikitesto]

La duloxetina è disponibile sotto forma di capsule da 30 mg e 60 mg.

  • Per il trattamento degli episodi depressivi, la posologia iniziale giornaliera consigliata è di 60 mg, ma in pazienti sensibili può essere iniziata alla posologia di 30 mg al giorno, per poi essere aumentata a 60mg e successivamente se necessario può essere raddoppiata in base al parere clinico non superando la dose di 120 mg giornalieri.
  • Per il trattamento del Dolore Neuropatico Periferico nei pazienti con più di 18 anni la posologia consigliata varia da 60 mg a successivamente 90 mg, e 120 mg al giorno come dose massimale.
  • Per il trattamento della Lombalgia cronica il dosaggio varia dai 60 mg ai 120 mg al giorno.

Farmacodinamica[modifica | modifica wikitesto]

La duloxetina è un inibitore combinato della ricaptazione di serotonina (5-HT) e noradrenalina (NA). Essa inibisce debolmente la ricaptazione della dopamina con nessuna affinità significativa per i recettori istaminergici, dopaminergici, colinergici e adrenergici.

Effetti indesiderati[modifica | modifica wikitesto]

Fra gli effetti indesiderati si ritrovano ansia, cefalea, febbre, sonnolenza, stitichezza, dolore addominale, allucinazioni, crisi convulsive, gastroenterite, vampate di calore, disturbi del desiderio sessuale, presenza di vescicole.

Un RCT del dicembre 2011 fatto da ricercatori della Yale University School of Medicine, mostra che in un sottogruppo di pazienti trattati con duloxetina (non-responder trattati con il farmaco) lo stato depressivo nel tempo peggiorava più che nei pazienti trattati con placebo. Ciò a conferma dell'importanza del monitoraggio costante dei rischi e dei benefici dei farmaci antidepressivi serotoninergici usati per la depressione.[3]

Note[modifica | modifica wikitesto]

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. del 10.01.2013, riferita al cloridrato
  2. ^ Cymbalta 30Mg, su torrinomedica.it.
  3. ^ R. Gueorguieva, C. Mallinckrodt; JH. Krystal, Trajectories of depression severity in clinical trials of duloxetine: insights into antidepressant and placebo responses., in Arch Gen Psychiatry, vol. 68, nº 12, Dec 2011, pp. 1227-37, DOI:10.1001/archgenpsychiatry.2011.132, PMID 22147842.

Bibliografia[modifica | modifica wikitesto]

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