Clomipramina

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Clomipramina
Clomipramin2.svg
Nome IUPAC
3-(3-cloro-10,11-diidro-5H-dibenzo[b,f]azepin-5-il)-N,N-dimetilpropan-1-ammina
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC19H23ClN2
Massa molecolare (u)314,9 g/mol
Numero CAS303-49-1
Numero EINECS206-144-2
Codice ATCN06AA04
PubChem2801
DrugBankDB01242
SMILES
CN(C)CCCN1C2=CC=CC=C2CCC3=C1C=C(C=C3)Cl
Dati farmacologici
Modalità di
somministrazione
Orale, intramuscolare,intravenosa
Dati farmacocinetici
Emivitada 35 a 50 ore[senza fonte];
Indicazioni di sicurezza
Simboli di rischio chimico
irritante
attenzione
Frasi H302 - 312 - 315 - 319 - 332 - 335
Consigli P261 - 280 - 305+351+338 [1]

La clomipramina è un principio attivo della classe degli antidepressivi triciclici. È stata creata in laboratorio negli anni sessanta dalla società Geigy di Basilea. Le sue proprietà antidepressive sono probabilmente dovute alla inibizione della ricaptazione (re-uptake) neuronale della serotonina (5-HT) e della noradrenalina rilasciate nello spazio sinaptico. Lo spettro farmacologico della Clomipramina comprende proprietà noradrenergiche, antistaminiche e serotoninergiche. Una forma commerciale è l'Anafranil.

Indicazioni[modifica | modifica wikitesto]

Viene utilizzata come terapia in tutte le forme di depressione (comprese quelle associate a manifestazioni psicotiche). È inoltre indicata in caso di disturbo ossessivo compulsivo e attacchi di panico.

Controindicazioni[modifica | modifica wikitesto]

Controindicato in soggetti con anomalie della conduzione cardiaca, aritmie, post-infarto, malattie epatiche gravi, epilessia, ipertrofia prostatica, glaucoma ad angolo stretto, ipertiroidismo, in gravidanza ed allattamento.

Interazioni[modifica | modifica wikitesto]

Evitare l'associazione con inibitori delle monoaminoossidasi (IMAO) o con clonidina per il rischio di crisi ipertensive. Da evitare anche la contemporanea somministrazione di farmaci quali fenitoina, aspirina, aminopirina e fenotiazine che, legando in maniera competitiva l'albumina (principale proteina di trasporto del farmaco), possono aumentarne la quota libera di clomipramina e quindi l'effetto.

Farmacocinetica[modifica | modifica wikitesto]

Dopo la somministrazione per via orale, l'assorbimento è incompleto. La clomipramina è inoltre soggetta ad un notevole effetto di primo passaggio a livello epatico. A causa dell'elevata liposolubilità e del notevole legame alle proteine plasmatiche, questo farmaco presenta un elevato volume di distribuzione. Il metabolismo epatico avviene mediante una reazione di demetilazione.

Farmacodinamica[modifica | modifica wikitesto]

Come tutti gli antidepressivi triciclici, la clomipramina agisce bloccando in modo non selettivo la ricaptazione delle amine (noradrenalina e serotonina) con funzione di neurotrasmettitori a livello delle sinapsi. Il blocco della ricaptazione permette una permanenza più lunga del neurotrasmettitore nel sito recettoriale. La clomipramina ha inoltre effetti anticolinergici, bloccando i recettori muscarinici dell'acetilcolina.

Dosaggi[modifica | modifica wikitesto]

  • Depressione: la dose di attacco nei pazienti ambulatoriali è estremamente variabile, tra i 10 ed i 75 mg al giorno a seconda del peso corporeo e della tolleranza del paziente verso gli effetti acuti. Il dosaggio può essere gradualmente aumentato già dopo 2-3 giorni fino alla dose massima di 150 mg al giorno. In ambiente ospedaliero e sotto controllo psichiatrico è possibile iniziare da dosaggi maggiori, intorno ai 100 mg/die, ed in caso di mancata risposta aumentare il dosaggio fino a 300 mg/die. La terapia di mantenimento è consigliabile solo in caso di numerosi episodi depressivi di crescente gravità; in questo caso si tende a mantenere il dosaggio pieno iniziale, con durata variabile, monitorando le condizioni cliniche del paziente. Nel caso di un unico episodio depressivo e di rapida risposta alla terapia, dopo un trattamento di 6-9 mesi è consigliabile ridurre gradualmente il dosaggio.[2]
  • Attacchi di panico: la dose iniziale è di 10 mg giornalieri. In base alla risposta clinica la dose potrà essere aumentata a giudizio del medico fino ad un massimo di 150 mg[3].

Effetti indesiderati[modifica | modifica wikitesto]

Fra gli effetti collaterali più frequenti si riscontrano:

  • effetti anticolinergici (secchezza delle fauci, sudorazione, stipsi, visione offuscata)
  • effetti psichiatrici (sonnolenza o insonnia, aumento dell'appetito, confusione mentale, soprattutto nei pazienti anziani o con morbo di Parkinson, stati ansiosi, mania, aggressività, vuoti di memoria)
  • effetti neurologici (vertigini, tremori, cefalee, mioclono, delirio, disturbi della parola, parestesie, debolezza muscolare, ipertonia muscolare)
  • effetti gastrointestinali: (nausea, vomito, diarrea)
  • effetti dermatologici (rash cutanei e orticaria, fotosensibilità, prurito)
  • effetti cardiovascolari (ipotensione posturale, tachicardia, palpitazioni, aritmie, aumento della pressione sanguigna)
  • effetti sul sistema endocrino (aumento del peso corporeo, disturbi della libido)
  • effetti ematologici (casi isolati di leucopenia, agranulocitosi, trombocitopenia, eosinofilia e porpora)
  • priapismo

Note[modifica | modifica wikitesto]

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. del 03.10.2012, riferita al cloridrato
  2. ^ Bertram G. Katzung, Farmacologia generale e clinica, Padova, Piccin, 2006, ISBN 88-299-1804-0.
  3. ^ Anafranil, Posologia e modo di somministrazione, Attacchi di panico, Torrinomedica.it.

Bibliografia[modifica | modifica wikitesto]

  • British national formulary, Guida all'uso dei farmaci 4 edizione, Lavis, agenzia italiana del farmaco, 2007.
  • Roland Kuhn - 40 anni di farmaci antidepressivi - Pubblicato in Psichiatria e Territorio, Vol.XIV, N 1 (1997)
  • Bertram G. Katzung, Farmacologia generale e clinica, Padova, Piccin, 2006, ISBN 88-299-1804-0.
  • F. Clementi, G. Fumagalli, Farmacologia generale e molecolare (terza edizione), Torino, UTET, 2004, ISBN 88-02-06206-4.
  • Pasquale Potestà, Prontuario di terapia medica, Roma, Verduci Editore, 2009. ISBN 88-7620-801-1

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