Demexiptilina

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Demexiptilina
Demexiptiline.png
Nome IUPAC
5H-dibenzo(a,d)cicloepten-5-one O-(2-(metilammino)etil)ossima
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC18H18N2O
Massa molecolare (u)278,35
Numero CAS18059-99-9
Codice ATCnone
PubChem28876
DrugBankDB08998
SMILES
CNCCON=C1C2=CC=CC=C2C=CC3=CC=CC=C31
Dati farmacologici
Modalità di
somministrazione
Orale
Dati farmacocinetici
Emivita35 ore
Indicazioni di sicurezza

La demexiptilina è un composto appartenente alla famiglia degli antidepressivi triciclici, un inibitore non selettivo della ricapatazione neuronale della noradrenalina e della serotonina, dotato di proprietà farmacologiche simili a quelle della dosulepina e dell'amitriptilina.[1]

Farmacodinamica[modifica | modifica wikitesto]

La molecola inibisce la ricaptazione presinaptica della noradrenalina e, in misura minore, della serotonina e della dopamina. È, inoltre, dotato di modesta attività anticolinergica.[2]

Farmacocinetica[modifica | modifica wikitesto]

A seguito di somministrazione per via orale la demexiptilina è ben assorbita dal tratto gastroenterico. L'emivita plasmatica della molecola è di circa 35 ore. Dopo somministrazione per os di una dose unica di 75 mg di demexiptilina cloridrato si raggiungono concentrazioni plasmatiche medie di 375 ng/ml.

Tossicologia[modifica | modifica wikitesto]

Studi sperimentali nel ratto hanno permesso di determinare valori della DL50 pari a 330 mg/kg peso corporeo, quando assunta per os, e di 25 mg/kg se assunta per via endovenosa.

Usi clinici[modifica | modifica wikitesto]

Il farmaco è impiegato nel trattamento della sindrome depressiva.[3][4]

Effetti collaterali e indesiderati[modifica | modifica wikitesto]

Nel corso del trattamento si possono verificare diversi effetti avversi di tipo psichiatrico e a carico del sistema nervoso centrale (SNC, in particolare si possono osservare vertigine, tremori, insonnia, alterazioni dell'umore, delirio e talvolta crisi convulsive.
Con relativa frequenza si possono registrare effetti indesiderati di tipo gastrointestinale quali secchezza delle fauci, dispepsia, nausea, stipsi.
Altri eventi avversi possibili sono rappresentati da sudorazione profusa, vampate di calore, sensazione di cardiopalmo e tachicardia, ritenzione urinaria, ipotensione ortostatica, disturbi dell'accomodazione.

Controindicazioni[modifica | modifica wikitesto]

La molecola è controindicata nei soggetti con ipersensibilità individuale nota al principio attivo oppure ad uno qualsiasi degli eccipienti della formulazione farmaceutica. Demexiptilina è controindicata anche nei pazienti che soffrono di glaucoma ad angolo chiuso, ritenzione urinaria e disturbi della conduzione cardiaca. Il composto deve essere impiegato con prudenza nei soggetti epilettici ed in quelli con storia personale di ipotensione ortostatica e di ipertrofia prostatica.
La demexiptilina non deve essere mai associata agli inibitori della monoamino ossidasi (IMAO). Nei soggetti precedentemente trattati con IMAO, è consigliabile lasciare intercorrere un intervallo di almeno 15 giorni prima di iniziare un trattamento con demexiptilina.
I pazienti che hanno manifestato tendenze autolesioniste o suicide devono essere attentamente sorvegliati, in particolare nella fase iniziale di induzione della terapia.

Dosi terapeutiche[modifica | modifica wikitesto]

Nei soggetti adulti la dose consigliata è pari a 25–75 mg al giorno, per via orale.

Interazioni[modifica | modifica wikitesto]

  • Antiipertensivi (guanetidina ed altri): la terapia di associazione con demexiptilina, similmente a quanto avviene con altri antidepressivi triciclici, può bloccare l'effetto di alcuni antiipertensivi.
  • Sostanze con azione di depressione del sistema nervoso centrale (ad esempio etanolo, barbiturici, anoressanti di tipo amfetaminico, oppioidi): la co-somministrazione con l'antidepressivo può potenziarne gli effetti.

Note[modifica | modifica wikitesto]

  1. ^ Joseph Kloczko, Psychopharmacologie expérimentale de la demexiptiline et sa place parmi les antidépresseurs, PhD Thesis, 1981.
  2. ^ JF. Teste, I. Pelsy-Johann; T. Decelle; RG. Boulu, Anti-immobility activity of different antidepressant drugs using the tail suspension test in normal or reserpinized mice., in Fundam Clin Pharmacol, vol. 7, nº 5, 1993, pp. 219-26, PMID 8370568.
  3. ^ A. Martin, JM. Masson; P. Jusseaume; M. Beloncle; C. Voisinet, [Demexiptiline in the treatment of melancholic states (reflections after 3 years of use)]., in Ann Med Psychol (Paris), vol. 139, nº 9, Nov 1981, pp. 1023-35, PMID 7337336.
  4. ^ J. Lavagna, C. Bessi; G. Darcourt, Étude de la déméxiptiline dans le traitement des états dépressifs, in Psychologie Medicale, vol. 13, nº 12, Nov 1981, PMID.

Bibliografia[modifica | modifica wikitesto]

  • G. Aichinger et al., Arzneimittel-Forsch. 19, 838, 1969;
  • S. Rossi et al., Farmaco Ed. Sci. 24, 685, 1969.