PF-07321332

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PF-07321332
PF-07321332 structure.png
Nomi alternativi
Paxlovid
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC23H32F3N5O4
Numero CAS2628280-40-8
PubChem155903259
DrugBankDB16691
SMILES
CC1(C2C1C(N(C2)C(=O)C(C(C)(C)C)NC(=O)C(F)(F)F)C(=O)NC(CC3CCNC3=O)C#N)C
Dati farmacologici
Categoria farmacoterapeuticaAntivirale
Indicazioni di sicurezza

Il PF-07321332 è un farmaco antivirale in fase sperimentale attivo per via orale, che è stato elaborato per il trattamento precoce delle cellule infette da SARS-CoV-2.[1]

È un profarmaco antivirale sviluppato dalla casa farmaceutica Pfizer[2], che agisce come un inibitore della proteasi 3CL. È un inibitore covalente, che si lega direttamente al residuo catalitico della cisteina dell'enzima[3]. Si trova nella fase sperimentazione di 3 per il trattamento della sindrome COVID-19, in associazione con il ritonavir,[4][5][6][7][8][9] combinazione per cui è stato annunciato il nome commerciale Paxlovid.[10] In questa combinazione, il ritonavir serve a rallentare il metabolismo di azione del PF-07321332, facendo sì di mantenere in circolazione nell'organismo concentrazioni più elevate del farmaco.[11] Proprio nel trattamento di pazienti affetti da COVID-19, ha dimostrato un efficacia di circa 89% nell'evitare l'ospedalizzazione e la morte dei malati.[12]

Collegamenti esterni[modifica | modifica wikitesto]

Note[modifica | modifica wikitesto]

  1. ^ Robert T. Schooley, Aaron F. Carlin e James R. Beadle, Rethinking Remdesivir: Synthesis, Antiviral Activity and Pharmacokinetics of Oral Lipid Prodrugs, in bioRxiv: The Preprint Server for Biology, 7 giugno 2021, pp. 2020.08.26.269159, DOI:10.1101/2020.08.26.269159. URL consultato il 21 novembre 2021.
  2. ^ https://www.adnkronos.com/covid-antivirale-pfizer-ai-primi-segni-di-malattia-al-via-test_2ChdtErcTWVAF2tlqXKs7W
  3. ^ Matteo Pavan, Giovanni Bolcato e Davide Bassani, Supervised Molecular Dynamics (SuMD) Insights into the mechanism of action of SARS-CoV-2 main protease inhibitor PF-07321332, in Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry, vol. 36, n. 1, 1º gennaio 2021, pp. 1646–1650, DOI:10.1080/14756366.2021.1954919. URL consultato il 22 novembre 2021.
  4. ^ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8075814
  5. ^ https://archive.today/20210427114348/https://nationalpost.com/news/world/pfizer-is-testing-a-pill-that-if-successful-could-become-first-ever-home-cure-for-covid-19
  6. ^ Schooley RT, Carlin AF, Beadle JR, Valiaeva N, Zhang XQ, Clark AE, McMillan RE, Leibel SL, McVicar RN, Xie J, Garretson AF, Smith VI, Murphy J, Hostetler KY, Rethinking Remdesivir: Synthesis, Antiviral Activity, and Pharmacokinetics of Oral Lipid Prodrugs, in Antimicrobial Agents and Chemotherapy, vol. 65, n. 10, settembre 2021, pp. e0115521, DOI:10.1128/AAC.01155-21, PMID 34310217.
  7. ^ Yavuz S, Komsuoğlu Çelikyurt FI, Antiviral treatment of COVID-19: An update, in Turkish Journal of Medical Sciences, agosto 2021, DOI:10.3906/sag-2106-250, PMID 34391321.
  8. ^ Ahmad B, Batool M, Ain QU, Kim MS, Choi S, Exploring the Binding Mechanism of PF-07321332 SARS-CoV-2 Protease Inhibitor through Molecular Dynamics and Binding Free Energy Simulations, in International Journal of Molecular Sciences, vol. 22, n. 17, agosto 2021, p. 9124, DOI:10.3390/ijms22179124, PMC 8430524, PMID 34502033.
  9. ^ Pfizer begins dosing in Phase II/III trial of antiviral drug for Covid-19., in Clinical Trials Arena, 2 settembre 2021.
  10. ^ Pfizer’s Novel COVID-19 Oral Antiviral Treatment Candidate Reduced Risk of Hospitalization or Death by 89% in Interim Analysis of Phase 2/3 EPIC-HR Study, su pfizer.com.
  11. ^ https://www1.racgp.org.au/newsgp/clinical/what-is-australia-s-potential-new-covid-treatment
  12. ^ https://www.repubblica.it/salute/2021/11/05/news/pfizer_annuncia_la_pillola_anti_covid-19_riduce_decessi_e_ricoveri_dell_89_presto_la_richiesta_di_ok_a_fda_-325197181/

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