Clozapina

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Avvertenza
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Clozapina
Clozapine.svg
Nome IUPAC
8-cloro)11-(4-metilpiperazin-1-il)5Hdibenzo[B,e]-1,4-diazepina
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC18H19ClN4
Massa molecolare (u)326,823 g/mol
Numero CAS5786-21-0
Numero EINECS227-313-7
Codice ATCN05AH02
PubChem2818
DrugBankDB00363
SMILES
CN1CCN(CC1)C2=NC3=CC(=CC=C3NC4=C2C=CC=C4)Cl
Proprietà chimico-fisiche
Solubilità in acqua0,1889
Temperatura di fusione183
Dati farmacocinetici
Biodisponibilitàdal 60% al 70%
Metabolismoepatico, da parte di diversi CYP
Emivitada 6 a 26 ore
Escrezione80% escreto come metaboliti, di cui 30% con acidi e sali biliari e 50% per via renale
Indicazioni di sicurezza
Simboli di rischio chimico
tossicità acuta tossico a lungo termine
pericolo
Frasi H301 - 341 - 361
Consigli P281 - 301+310 [1]

La clozapina è un farmaco antipsicotico appartenente alla classe chimica delle dibenzodiazepine commercializzato in Italia con il nome Leponex ®.

Non è un farmaco di prima scelta per il trattamento dei disturbi psicotici a causa del rischio di agranulocitosi. Il suo uso è indicato nel trattamento dei pazienti con schizofrenia che non rispondono adeguatamente alla terapia farmacologica con gli altri antipsicotici di nuova generazione ed ai neurolettici classici (definiti anche antipsicotici tipici).

Descrizione[modifica | modifica wikitesto]

È stato il primo antipsicotico atipico ad essere sviluppato, ed è stata introdotta sul mercato europeo per la prima volta nel 1971, ma è stata ritirata volontariamente dal produttore nel 1975, dopo che si erano verificati casi di agranulocitosi, una patologia che consiste in un pericoloso calo nel numero di globuli bianchi circolanti, specificamente dei granulociti neutrofili (neutropenia fino alla agranulocitosi), e che può portare in alcuni casi anche alla morte. Nel 1989, dopo che alcuni studi avevano dimostrato che era più efficace di altri antipsicotici nel trattamento della schizofrenia, l'FDA ne ha approvato l'uso per il trattamento delle forme di schizofrenia resistenti ad altri trattamenti.

Negli Stati Uniti l'FDA richiede inoltre che siano effettuate analisi del sangue sui pazienti che stanno assumendo clozapina.[2] Il dosaggio massimo che il foglio illustrativo consiglia di non superare è di 900 mg. Agisce con modalità antagonista sui recettori dopaminergici D1 e D4 e su quelli serotoninergici 5-HT2. La sua azione antagonista coinvolge anche i recettori adrenergici, colinergici e istaminergici.

L'uso della clozapina può causare agranulocitosi in soggetti geneticamente predisposti; in Italia sono richiesti controlli ematici seriati (emocromo con formula leucocitaria) con frequenza settimanale per 18 settimane, quindi mensili.

Effetti indesiderati[modifica | modifica wikitesto]

Gli altri possibili effetti collaterali sono: convulsioni, scialorrea, tachicardia, miocardite, funzione aggregante ematica, stipsi, enuresi, incontinenza e perdita del controllo degli sfinteri, febbre, iperglicemia, ipotensione arteriosa, aumento del peso corporeo, sedazione e sindrome maligna da neurolettici, balbuzie,[3] agranulocitosi.

La Clozapina potrebbe causare anomalie nei risultati dell'elettroencefalogramma (EEG).[4]

Clozapina nei media[modifica | modifica wikitesto]

Carrie Mathison, protagonista della serie televisiva Homeland - Caccia alla spia (2011), assume segretamente pastiglie di clozapina in quanto affetta da disturbo bipolare. Anche Melissa Chartres, nella serie The last man on Earth, assume questo farmaco.

Note[modifica | modifica wikitesto]

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. del 23.12.2011
  2. ^ Wallis C. e Willwerth J., Awakenings Schizophrenia a New Drug Brings Patients Back to Life, in Time, 6 luglio 1992. URL consultato il 9 ottobre 2008.
  3. ^ Pasquale De Fazio, Raffaele Gaetano, Mariarita Caroleo, Gregorio Cerminara, Francesca Maida, Antonio Bruno, Maria Rosaria Muscatello, Maria José Jaen Moreno, Emilio Russo e Cristina Segura-Garcìa, Rare and very rare adverse effects of clozapine, in Neuropsychiatric Disease and Treatment, 2015, pp. 1995, DOI:10.2147/NDT.S83989, ISSN 1178-2021 (WC · ACNP).
  4. ^ Seema Varma, BSc, MRPharmS, Dip Clin Pharm,1 Delia Bishara, BPharm, MSc, MRPharmS, MCMHP,1 Frank M. C. Besag, Clozapine-Related EEG Changes and Seizures: Dose and Plasma-Level Relationships, su ncbi.nlm.nih.gov, DOI:10.1177/2045125311405566.

Bibliografia[modifica | modifica wikitesto]

  • Psicofarmaci. Usi e abusi, verità e falsi miti, caratteristiche ed effetti collaterali. Michele Conte. Ed. Eclipsi, Firenze. ISBN 9788889627068.

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