Tramadolo

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Tramadolo
(1R,2R)- & (1S,2S)-Tramadol Enantiomers Structural Formulae.png
Tramadol 3d balls.png
Nome IUPAC
(1R,2R)-rel-2-[(dimetilammino)metil]-1-(3-metossi-fenil) cicloesanol
Identificatori
Numero CAS 27203-92-5
Codice ATC N02AX02
PubChem 33741
DrugBank APRD00028
Caratteristiche generali
Formula C16H25N1O2
MM 277.403 g/mol
SMILES O[C@]2(c1cc(OC)ccc1)CCCC[C@@H]2CN(C)C
Proprietà chimico-fisiche
Densità 263,4 g/mol g/cm³
Dati farmacologici
Categoria farmacoterapeutica Oppioide - analgesico
Teratogenicità Utilizzare durante la gravidanza solo su consiglio del medico - non utilizzare durante l'allattamento[1]
Modalità di
somministrazione		 orale
Dati farmacocinetici
Biodisponibilità 68-72% (aumenta con dosi ripetute)
Metabolismo metabolismo epatico
(demetilazione e glucuronazione)
Emivita 5-7 ore
Escrezione Renale

Il tramadolo, utilizzato come tramadolo cloridrato, è un derivato oppioide, come il fentanyl e il metadone. Al contrario di queste ultime due molecole, il tramadolo può essere venduto senza la specifica ricetta speciale per stupefacenti, ma con prescrizione medica utilizzabile una sola volta (ricetta non ripetibile) perché il tramadolo non è solo un semplice agonista oppioide (in particolare agonista dei recettori mu del sistema di percezione del dolore) ma è anche un inibitore della ricaptazione della noradrenalina e induce aumento del rilascio di serotonina[2][3]. Il tramadolo è stato sviluppato dalla industria farmaceutica tedesca Grünenthal GmbH alla fine degli anni 1970 e immessa sul mercato con il nome di Tramal.[4] Grünenthal ha anche dato in licenza il medicinale a parecchie altre industrie farmaceutiche in giro per il mondo con diversi nomi come per esempio Ultram.

È un farmaco utilizzato per stati dolorosi acuti e cronici e dolori indotti da interventi chirurgici e diagnostici particolarmente dolorosi.

Il tramadolo in italia è il principio attivo di diversi farmaci come Fortradol, Contramal, Tramadolo Viatris, Tramadolo Hexan, Tramalin e altri che sono antidolorifici.

Indice

[modifica] Usi

Il tramadolo è usato per trattare il dolore da moderato a severo e la maggior parte delle nevralgie, inclusa la nevralgia trigeminale[5]. È stato suggerito che il tramadolo potrebbe essere efficace per alleviare i sintomi della depressione e ansia a causa della sua interazione con la noradrenalina e la serotonina, il coinvolgimento dei quali sembra giocare una parte nella sua abilità nell'alleviare la percezione del dolore. Comunque, i professionisti della salute non hanno ancora appoggiato il suo uso su larga scala per tali problemi.[6][7] Il tramadolo può anche essere usato per trattare ipertensione dove altri trattamenti hanno fallito.[senza fonte]

[modifica] Disponibilità

Il tramadolo è usualmente commercializzato come sale cloridrico (tramadolo cloridrato) ed è disponibile sia come sostanza iniettabile (intravenosa e/o intramuscolare) e preparazione orale. È anche disponibile in congiunzione con paracetamolo (acetaminofene).

In modo specifico, il tramadolo si ritrova in capsule, pastiglie, pastiglie dal rilascio esteso (che rilasciano il principio attivo in modo diluito nel tempo), pastiglie con basso residuo e/o non rivestite che possono essere prese sottolingua o per via orale, supposte, polveri e pastiglie effervescenti, ampolle di soluzioni sterili per iniezioni sottocutanee, intramuscolari ed endovenose, polveri per combinazioni (miscelazione con altre polveri), liquidi per somministrazioni orali e sublinguali - in fiale e bottiglie normali, contagocce, bottiglie con una pompa simile a quella usata per il sapone liquido e fiale con contagocce inglobato nel tappo - tanto quanto capsule e pastiglie che contengono paracetamolo (acetaminofene) e acido acetilsalicilico.

Il tramadolo ha un caratteristico sapore moderatamente amaro ma molto meno rispetto alla morfina e la codeina. Le pastiglie orali e sublinguali come anche le preparazioni liquide sono disponibili con un sapore aggiunto artificialmente. La sua relativa efficacia attraverso l'assunzione attraverso la via trans-mucosa (sublinguale, per bocca, rettale) è circa quella della codeina, e come la codeina è anche metabolizzata nel fegato a metaboliti più forti. In Italia sono disponibili 35 farmaci con principio attivo Tramadolo, anche se solo il 70% è distribuito tramite ricetta rossa ripetibile; Qui di sotto elencheremo alcuni farmaci farmaci contenenti principio attivo Tramadolo:

Considerate che esiste il generico proprio sotto nome del principio attivo, presente in fiale, compresse e gocce

Contramal,comunemente il farmaco base e più prescritto del principio attivo Tramadolo. Contramal esiste in varie forme e dosaggi:

FIALE
  • CONTRAMAL 50 50 MG/ML SOLUZ. INIETT. 5 FIALE
  • CONTRAMAL 100 MG/2 ML SOLUZ. INIETT. 5 FIALE
  • FORTRADOL 50 MG/1 ML INIETT. 5 FIALE
  • FORTRADOL 100 MG/2 ML INIETT. 5 FIALE
  • PRONTALGIN IM EV O INFUSIONE 5 FIALE 100 MG/2 ML
CAPSULE E COMPRESSE
  • ADAMON 150 MG 30 COMPRESSE A RILASCIO PROLUNGATO
  • ADAMON 200 MG 30 COMPRESSE A RILASCIO PROLUNGATO
  • CONTRAMAL 50 MG 20 CAPSULE RIGIDE
  • CONTRAMAL 150 150 MG 10 COMPRESSE A RILASCIO PROLUNGATO
  • CONTRAMAL 200 200 MG 10 COMPRESSE A RILASCIO PROLUNGATO
  • FORTRADOL 50 MG 20 CAPSULE RIGIDE
  • FORTRADOL 100 MG 20 COMPRESSE A RILASCIO PROLUNGATO
  • FORTRADOL 150 MG 10 COMPRESSE A RILASCIO PROLUNGATO
  • FORTRADOL 200 MG 10 COMPRESSE A RILASCIO PROLUNGATO
  • PRONTALGIN 20 CAPSULE 50 MG
  • UNITRAMA 100 MG 10 COMPRESSE A RILASCIO PROLUNGATO
  • UNITRAMA 100 MG 20 COMPRESSE A RILASCIO PROLUNGATO
  • UNITRAMA 200 MG 10 COMPRESSE A RILASCIO PROLUNGATO
GOCCE
  • CONTRAMAL 100 MG/ML GOCCE ORALI SOLUZIONE 10 ML CON CONTAGOCCE
  • CONTRAMAL 100 MG/ML GOCCE ORALI SOLUZIONE 30 ML CON EROGATORE
  • FORTRADOL 100 MG/ML GOCCE ORALI SOLUZIONE 10 ML C/CONTAGOCCE
  • PRONTALGIN 10% OS GOCCE 10 ML (100 MG/ML)
  • UNITRAMARIM 100 MG/ML GOCCE ORALI SOLUZIONE 10 ML
SPECIALITA'
  • PRONTALGIN 20 COMPRESSE EFFERVESCENTI 50 MG
  • TRAFLASH 50 MG 20 COMPRESSE ORODISPERSIBILI
  • Kolibri 37,5 mg tramadolo + 325 mg paracetamolo 20 compresse riv. con film

[modifica] Dosaggio

Le dosi variano da 50 fino ad un massimo di 400 mg al giorno, che si possono elevare fino a 600 mg al giorno quando somministrato per via endovenosa/intramuscolare. Nella formulazione contenente paracetamolo, contiene 37.5 mg di tramadolo e 325 mg di paracetamolo(KOLIBRI), così voluto per la somministrazione orale con un dosaggio raccomandato di una o due pastiglie ogni quattro/sei ore.

[modifica] Veterinaria

Il tramadolo è usato per il trattamento del dolore post-operatorio, dolore dovuto a ferite e dolore cronico (es: dovuto al cancro) nel cane, gatto[8] tanto quanto per il coniglio, il coati, parecchi roditori come il topo, lo scoiattolo volante, il porcellino d'india, il furetto ed il procione. Il tramadolo si vende in ampolle oltre che in pastiglie, capsule, polvere per ricostituzione e sciroppi o liquidi per somministrazione orale; il fatto che il suo caratteristico sapore non è molto amaro e può essere mascherato nei cibi e diluito nell'acqua, ne permette molteplici modalità di somministrazione. Nel cane, nel cavallo, nell'asino e nella capra sembra avere scarso effetto e bassa biodisponibilità orale. Al momento non ci sono dati che determinino in modo definitivo l'efficacia e la sicurezza del suo uso sui rettili o gli anfibi; seguendo le indicazioni fornite dalle altre droghe, risulta che il tramadolo può essere usato per sollevare dal dolore i marsupiali come per esempio l'opossum del Nord America, opossum grigio dalla coda corta, il petauro dello zucchero, la wallabia, e il canguro.

[modifica] Effetti collaterali

Gli effetti collaterali da stupefacenti comunemente riscontrati sono la nausea, il vomito, l'eccesso di sudorazione e la stitichezza. È stata riscontrata anche la sonnolenza, anche se è un problema trascurabile rispetto agli altri oppioidi. I pazienti a cui è stato prescritto il tramadolo per il trattamento del dolore insieme ad altri agenti, hanno riportato incontrollabili crisi di tremori nervosi simili a quelle di astinenza nel caso in cui l'interruzione del trattamento medico avvenga troppo bruscamente. La depressione respiratoria, un effetto collaterale della maggior parte degli oppioidi, non è clinincamente significativa in dosi normali. La sostanza può alterare la soglia della crisi epilettica. Quando usato in combinazione con SSRI, antidepressivi triciclici, o in pazienti con epilessia, la soglia della crisi epilettica può essere uteriormente abbassata. L'epilessia è stata riscontrata in umani che ricevevano dose singole orali eccessive (700 mg) o importanti dosi intravenose (300 mg). Uno studio Australiano ha trovato che di 97 nuovi attacchi di crisi epilettiche, otto erano associate al tramadolo e che nel "Primo Attacco Epilettico Clinico" degli autori, "Il tramadolo è la causa più frequentemente sospettata delle epilessie provocate" [senza fonte] (Labate 2005). Le epilessie causate dal tramadolo sono più spesso crisi tonico-cloniche. Inoltre quando preso con SSRI, c'è un incrementato rischio di sindrome serotoninergica o sindrome da serotonina. Può essere necessario diminuire i dosaggi di coumadin/warfarin per pazienti soto trattamento anticoagulante per evitare complicazioni dovute a sanguinamenti. La stitichezza può essere importante specialmente nei più anziani richiedendo un'evacuazione manuale dell'intestino. [senza fonte] Ci sono proposte/sospetti che la somministrazione cronica di oppiacei possa introdurre stati di tolleranza immunologica,[9] sebbene il tramadolo, all'opposto dei comuni oppiacei può migliorare la funzione immunitaria.[10][11][12] Alcuni hanno anche enfatizzato gli effetti negativi degli oppiacei sulla funzione cognitiva e sulla personalità.[13]

[modifica] Gravidanza ed allattamento

Il tramadolo è classificato nella categoria di gravidanza C della Food and Drug Administration (FDA); studi sugli animali hanno mostrato che il suo uso è dannoso durante la gravidanza, mentre studi sugli umani non sono per ora disponibili. Quindi, la sostanza non dovrebbe essere presa dalle donne in gravidanza a meno che "i potenziali benefici abbiano più peso dei rischi".[14]

Il tramadolo può anche causare effetti collaterali seri o fatali[15] nel nascituro, inclusa la sindrome di astinenza neonatale, se la madre usa il farmaco durante la gravidanza o il travaglio. L'uso del tramadolo dalle madri che allattano non è consigliato dai produttori perché la sostanza passa nel latte materno.[14] Comunque, la dose assoluta che passa nel latte è abbastanza bassa, e il tramadolo è generalmente considerato accettabile per l'uso da parte delle madri che allattano.[16]

[modifica] Trattamento degli animali

Il tramadolo è uno dei più affidabili ed utili principi attivi disponibili per i veterinari per trattare il dolore negli animali. Ha una modalità duale di azione: mu agonismo e inibizione della ricaptazione delle monoammine, che produce modesti effetti anti-ansia. Il tramadolo può essere utilizzato per sollevare dal dolore gatti e cani. Questo è un vantaggio visto che l'uso di alcune sostanze anti infiammatorie non steroidee in questi animali può essere pericoloso.

Quando viene somministrato il tramadolo agli animali, possono aversi reazioni avverse. Le più comuni sono: costipazione, disturbo dell'intestino, battito cardiaco ridotto. In caso di overdose si può avere alterazione mentale, pupille a punta di spillo e apoplessia. In tali casi il veterinario deve valutare il corretto trattamento per questi eventi. Alcune controindicazioni sono state notate nel trattamento di animali con anche altre sostanze. Il tramadolo non dovrebbe essere co-somministrato con Deprenyl o qualsiasi altra sostanza psicoattiva come: inibitori della ricaptazione della serotonina, antidepressivi triciclici, o inibitori della monoamminossidasi. Negli animali, il tramadolo è eliminato dal corpo attraverso le secrezioni del fegato e dei reni. Gli animali che soffrono di malattie in questi sistemi, dovrebbero essere monitorati da un veterinario, dal momento che può essere necessario un ribilanciamento della dose.

Dosaggio e amministrazione del tramadolo per gli animali: nei cani, per il trattamento del dolore, un dosaggio iniziale di 1-2 mg/kg due volte al giorno. I gatti sono amministrati con 2-4 mg/kg due volte al giorno.

[modifica] Stato legale

Diversamente dalla maggior parte degli altri oppioidi, il tramadolo in parecchi stati non è considerata una sostanza controllata (tra gli altri gli USA e l'Australia), ed è disponibile con una normale prescrizione. Il tramadolo è disponibile come farmaco da banco senza prescrizione in pochi paesi.[17] La Svezia ha scelto, nel maggio 2008, di classificare il tramadolo come una sostanza controllata analogamente alla codeina ed al dextropropoxifeno. Questo significa che la sostanza è classificata come fosse uno stupefacente. Ma diversamente dalla codeina e dal dextropropoxifeno, una normale prescrizione può bastare per l'acquisto.[2] Il tramadolo è qualche volta erroneamente classificato come un analgesico non oppioide, visto che le sue potenzialità d'abuso sono minori di quelle degli oppioidi e perché esso ha meccanismi multipli d'azione (incluso, ma non limitato all'attività dei µ-oppioidi).


[modifica] Preparazioni proprietarie

Grünenthal, che ancora detiene il brevetto del tramadolo, ha sub-licenziato l'agente chimico a compagnie farmaceutiche in tutto il mondo. Quindi il tramadolo è venduto con parecchi diversi nomi commerciali in tutto il mondo, tra cui:

[modifica] Note

  1. ^ Foglietto illustrativo - voce "Gravidanza e allattamento
  2. ^ Dayer P, Desmeules J, Collart L (1997). [Pharmacology of tramadol]. Drugs 53 Suppl 2: 18–24. PMID 9190321.
  3. ^ Opioids.com
  4. ^ Tramal, What is Tramal? About its Science, Chemistry and Structure
  5. ^ http://facialneuralgia.org/ "Among strong pain-relieving drugs, analgesics like tramadol and some non-steroid antiphlogistic medicines like aspirin are widely used to cure trigeminal neuralgia."Template:Verify credibility
  6. ^ Opioids.com
  7. ^ Opioids.com
  8. ^ 01 Tramadol - VeterinaryPartner.com - a VIN company!
  9. ^ Bryant et al. 1988; Rouveix 1992; cited by Collet, B.-J. (2001) Chronic opioid therapy for non-cancer pain. British Journal of Anaesthesia, 87 (1), 133-143.
  10. ^ Anesth Analg 2000;90:1411-1414 May also cause nerve response such as severe itching. 2000 International Anesthesia Research Society The Effects of Tramadol and Morphine on Immune Responses and Pain After Surgery in Cancer Patients
  11. ^ Liu Z, Gao F, Tian Y. Department of Anesthesiology, Tongji Hospital, Huazhong University of Science and Technology, Wuhan 430030, China. Effects of morphine, fentanyl and tramadol on human immune response.
  12. ^ Sacerdote P, Bianchi M, Manfredi B, Panerai AE. Department of Pharmacology, University of Milan, Italy. Effects of tramadol on immune responses and nociceptive thresholds in mice.
  13. ^ Maruta 1978; McNairy et al. 1984; cited by Collet, B.-J. (2001) Chronic opioid therapy for non-cancer pain. British Journal of Anaesthesia, 87 (1), 133-143
  14. ^ a b [1]
  15. ^ Willaschek, C (2009). Tramadol withdrawal in a neonate after long-term analgesic treatment of the mother. European journal of clinical pharmacology 65 (4): 429–30. DOI:10.1007/s00228-008-0598-z. PMID 19083210.
  16. ^ United States National Library of Medicine
  17. ^ Erowid
  18. ^ Harati Y, Gooch C, Swenson M, et al (1998). Double-blind randomized trial of tramadol for the treatment of the pain of diabetic neuropathy. Neurology 50 (6): 1842–46. PMID 9633738.
  19. ^ Harati Y, Gooch C, Swenson M, et al (2000). Maintenance of the long-term effectiveness of tramadol in treatment of the pain of diabetic neuropathy. J. Diabetes Complicat. 14 (2): 65–70. DOI:10.1016/S1056-8727(00)00060-X. PMID 10959067.
  20. ^ Göbel H, Stadler T (1997). [Treatment of post-herpes zoster pain with tramadol. Results of an open pilot study versus clomipramine with or without levomepromazine]. Drugs 53 Suppl 2: 34–39  (in French). PMID 9190323.
  21. ^ Boureau F, Legallicier P, Kabir-Ahmadi M (2003). Tramadol in post-herpetic neuralgia: a randomized, double-blind, placebo-controlled trial. Pain 104 (1–2): 323–31. DOI:10.1016/S0304-3959(03)00020-4. PMID 12855342.
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  26. ^ Engindeniz Z, Demircan C, Karli N, et al (giugno 2005). Intramuscular tramadol vs. diclofenac sodium for the treatment of acute migraine attacks in emergency department: a prospective, randomised, double-blind study. J Headache Pain 6 (3): 143–48. DOI:10.1007/s10194-005-0169-y. PMID 16355295.
  27. ^ Goldsmith TB, Shapira NA, Keck PE (1999). Rapid remission of OCD with tramadol hydrochloride. The American journal of psychiatry 156 (4): 660–61. PMID 10200754.
  28. ^ Salem EA, Wilson SK, Bissada NK, Delk JR, Hellstrom WJ, Cleves MA (2007). Tramadol HCL has Promise in On-Demand Use to Treat Premature Ejaculation. The Journal of Sexual Medicine (OnlineEarly Articles): 070314061909001. DOI:10.1111/j.1743-6109.2006.00424.x. PMID 17362279.

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