Betabloccanti

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Formula chimica del propranololo, il prototipo dei betabloccanti

I betabloccanti sono una classe di farmaci con azione bloccante dei recettori β-adrenergici. A questa classe appartengono farmaci che bloccano in maniera non selettiva tutti i recettori β-adrenergici e altri che possono bloccare anche selettivamente uno dei tre tipi di beta recettori: recettori β1, β2 e β3.

Vengono utilizzati principalmente come antiaritmici come antipertensivi e antianginosi. Proteggono il cuore dagli effetti catecolaminergici tossici, portando alla downregulation dei recettori beta.

Precedentemente erano controindicati nella insufficienza cardiaca per i loro effetti inotropo negativi, ma da diversi studi si è rilevato che i betabloccanti senza attività simpaticomimetica intrinseca migliorano l'insufficienza cardiaca e ne riducono la mortalità del 65%.

Potendo comunque aggravare lo scompenso, occorre sorvegliare adeguatamente il paziente.

  • Dose test: mattina e sera 3,125 mg di carvedilolo, o 1,25 mg di bisoprololo o 10 mg di metoprololo
  • Successivamente raddoppiamento della dose sotto controllo medico ogni 10 giorni
  • Fino a 2x25 mg di carvedilolo, o 2x5 mg di bisoprololo o 3x50 mg di metoprololo.

Alla brusca sospensione di alcuni di essi (ad es. Propranololo) si può avere la cosiddetta ipertensione di rimbalzo. Questo è molto meno frequente con betabloccanti aventi azione di agonismo parziale e/o non selettiva (Pindololo).

Usi clinici[modifica | modifica sorgente]

Vengono usati per le seguenti malattie:

  • Ipertensione
  • Angina
  • Infarto miocardico
  • Aritmie
  • Scompenso cardiaco
  • Tireotossicosi

Sono possibili altri usi.

Esempi di betabloccanti[modifica | modifica sorgente]

β-bloccanti cardioselettivi[modifica | modifica sorgente]

Hanno effetto minore sui recettori β2, non sono però completamente cardiospecifici. Sono preferiti nei pazienti diabetici e con turbe della circolazione periferica.

β-bloccanti con ISA-attività simpaticomimetica intrinseca[modifica | modifica sorgente]

causano minore bradicardia e vasocostrizione periferica rispetto agli altri β-bloccanti.

β-bloccanti idrosolubili[modifica | modifica sorgente]

non oltrepassano la barriera ematoencefalica, causando meno effetti collaterali a livello centrale, come ad esempio disturbi del sonno.

altri β-bloccanti[modifica | modifica sorgente]

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