Antagonista dei recettori H2

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Gli antagonisti dei recettori H2, chiamati anche H2 antagonisti, sono una classe di farmaci utilizzati per bloccare l'azione dell'istamina sulle cellule parietali dello stomaco, diminuendo in questo modo il rilascio di acido cloridrico.

Vengono utilizzati per la cura della gastrite, dell'ulcera gastrica e della dispepsia, sebbene siano stati superati dagli inibitori della pompa protonica.

Storia e sviluppo[modifica | modifica wikitesto]

Il primo H2 antagonista prodotto è stata la cimetidina, il prototipo dei successivi H2 antagonisti, sviluppata dalla Smith, Kline & French (l'attuale GlaxoSmithKline) nel corso degli anni '60 del 1900 ed immesso in commercio nel 1976 con il nome di Tagamet.

Fin dal 1964 si sapeva che l'istamina stimolava la secrezione di acido cloridrico ma i normali antistaminici, gli antagonisti del recettore H1, allora conosciuti non avevano attività sul blocco del rilascio di acido. Si postulò quindi la presenza di due tipi recettoriali diversi, su uno dei quali i normali antistaminici non avevano effetto. La scoperta che la cimetidina era in grado di inibire il rilascio di acido, confremò l'ipotesi dell'esistenza di due diversi tipi di recettori, uno dei quali specifico per mediare il rilascio di acido cloridrico.

Dalla cimetidina furono sviluppati altri antagonisti, tra i quali la ranitidina, introdotta in commercio nel 1981.

Farmacologia[modifica | modifica wikitesto]

Attualmente la famiglia dei recettori dell'istamina comprende quattro tipologie di recettori, e nello specifico il recettore H2 è quello coinvolto nel mediazione del rilascio di acido cloridrico. I farmaci antagonisti del recettore H2 si legano alla struttura recettoriale, impedendo il legame con l'istamina, impedendo il rilascio di acio cloridrico.

Voci correlate[modifica | modifica wikitesto]