Glucocorticoide
| Per approfondire, vedi Glucocorticoidi di sintesi. |
I glucocorticoidi sono una classe di ormoni steroidei che, nell'uomo, sono prodotti in particolare nella zona fascicolata della corticale del surrene. La secrezione di glucocorticoidi è stimolata dall'ormone adrenocorticotropo (ACTH) adenoipofisario, la cui secrezione è a sua volta stimolata dall'ormone CRH ipotalamico. Il cortisolo è il principale ormone glucocorticoide e lo stress, sia fisico che emotivo è un importante stimolo per la secrezione di cortisolo. Per questo motivo a concentrazione elevate essi giocano un ruolo fondamentale nell'adattamento dell'organismo allo stress.
Nella farmacopea moderna esistono numerosi glucorticoidi sintetici, p.es. il prednisone.
I glucorticoidi agiscono sul metabolismo dei carboidrati,(come amche su quello dei lipidi e delle proteine) e riducono le risposte infiammatorie e immunitarie.
I medicinali a base di glicorticoidi trovano impiego soprattutto per contrastare infiammazioni, allergie e reazioni di rigetto nei trapianti d'organo. Tra i numerosi effetti collaterali negativi si annoverano soprattutto aumento della glicemia, diabete mellito tipo 2, riduzione nella fissazione del calcio e la conseguente osteoporosi, impotenza, calo della libido, ipoandrogenismo, depressione, perdita di massa cutanea e muscolare, ipertensione, sindrome di Cushing, ipocorticosurrenalismo.
La ricerca scientifica sta sviluppando molecole sintetiche di glucocorticoidi che, pur mantenendo il loro effetto antinfiammatorio, aumentano il meno possibile il catabolismo e in generale gli effetti collaterali.
Indice |
Modalità d'azione [modifica]
Attivazione in trans [modifica]
I glucocorticoidi, essendo liposolubili, diffondono nel citosol attraverso la membrana cellulare, e si legano a specifici Recettori dei glucocorticoidi (GR). Il legame con l'ormone determina l'attivazione e dunque un cambio di conformazione nel recettore, che viene traslocato all'interno del nucleo. Qui il complesso glucocorticoide-recettore dimerizza a seguito dell'interazione con altri complessi e si lega all'elemento di risposta per i glucocorticoidi (GRE), una specifica sequenza nucleotidica del promotore del gene di cui si regola l'espressione. Così il dimero glucocorticoide-recettore agisce da fattore di trascrizione attivante, stimolando cosi la trascrizione di determinati geni e la sintesi di specifiche proteine nel citoplasma.
Bibliografia [modifica]
Faglia G. - Malattie del sistema endocrino e del metabolismo, McGraw-Hill, 3ª edizione, 2002
Collegamenti esterni [modifica]
- Glucocorticoide nel Tesauro della BNCF