Glucocorticoide

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Exquisite-kfind.png Per approfondire, vedi Glucocorticoidi di sintesi.
Diagramma molecolare del cortisolo, un glucocorticoide.

I glucocorticoidi sono una classe di ormoni steroidei che, nell'uomo, sono prodotti in particolare nella zona fascicolata della corticale del surrene. La secrezione di glucocorticoidi è stimolata dall'ormone adrenocorticotropo (ACTH) adenoipofisario, la cui secrezione è a sua volta stimolata dall'ormone di rilascio della corticotropina (CRH) ipotalamico. Il cortisolo è il principale ormone glucocorticoide e lo stress, sia fisico che emotivo è un importante stimolo per la secrezione di cortisolo. Per questo motivo a concentrazione elevate essi giocano un ruolo fondamentale nell'adattamento dell'organismo allo stress.

Nella farmacopea moderna esistono numerosi glucorticoidi sintetici, come, ad esempio, il prednisone.

I glucorticoidi agiscono sul metabolismo dei carboidrati, (come anche su quello dei lipidi e delle proteine) e riducono le risposte infiammatorie e immunitarie.

I medicinali a base di glicorticoidi trovano impiego soprattutto per contrastare infiammazioni, allergie e reazioni di rigetto nei trapianti d'organo. Tra i numerosi effetti collaterali negativi si annoverano soprattutto aumento della glicemia, diabete mellito tipo 2, riduzione nella fissazione del calcio e la conseguente osteoporosi, impotenza, calo della libido, ipoandrogenismo, depressione, perdita di massa cutanea e muscolare, ipertensione, sindrome di Cushing, ipocorticosurrenalismo.

La ricerca scientifica sta sviluppando molecole sintetiche di glucocorticoidi che, pur mantenendo il loro effetto antinfiammatorio, aumentano il meno possibile il catabolismo e, in generale gli, effetti collaterali.

Modalità d'azione[modifica | modifica wikitesto]

Attivazione in trans[modifica | modifica wikitesto]

I glucocorticoidi, essendo liposolubili, diffondono nel citosol attraverso la membrana cellulare, e si legano a specifici Recettori dei glucocorticoidi (GR). Il legame con l'ormone determina l'attivazione e dunque un cambio di conformazione nel recettore, che viene traslocato all'interno del nucleo. Qui il complesso glucocorticoide-recettore dimerizza a seguito dell'interazione con altri complessi e si lega all'elemento di risposta per i glucocorticoidi (GRE), una specifica sequenza nucleotidica del promotore del gene di cui si regola l'espressione. Così il dimero glucocorticoide-recettore agisce da fattore di trascrizione attivante, stimolando così la trascrizione di determinati geni e la sintesi di specifiche proteine nel citoplasma. In particolare, agendo a livello nucleare, non attivano solo singoli geni, ma fanno partire un programma genico che serve a spegnere il processo infiammatorio.

Bibliografia[modifica | modifica wikitesto]

  • Faglia G. - Malattie del sistema endocrino e del metabolismo, McGraw-Hill, 3ª edizione, 2002

Collegamenti esterni[modifica | modifica wikitesto]