Statine

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La cascata che porta alla sintesi del colesterolo. Nella parte in alto viene indicato il punto dove le Statine esercitano l'azione inibente.

Le statine sono farmaci che inibiscono la sintesi del colesterolo endogeno agendo sull'enzima idrossimetilglutaril-CoA reduttasi, che converte la molecola del 3-idrossi-3-metilglutaril-CoA in acido mevalonico, un precursore del colesterolo.

Principi attivi[modifica | modifica wikitesto]

La formula chimica della lovastatina.

Le statine si possono dividere in due gruppi: naturali e sintetiche.

Le statine sono, in ordine alfabetico (i nomi commerciali possono variare negli altri Paesi):

Statina Nome commerciale Derivazione
Atorvastatina Torvast, Totalip Sintetica
Cerivastatina LipoBay (Bayer) - ritirata dal commercio Sintetica
Fluvastatina Lescol, Lipaxan, Primesin Sintetica
Lovastatina Lovinacor, Rextat, Tavacor Naturale
Mevastatina non presente in Italia Naturale
Pitavastatina non presente in Italia Sintetica
Pravastatina Aplactin, Prasterol, Pravaselect, Sanaprav, Selectin Naturale
Rosuvastatina Crestor, Provisacor, Simestat Sintetica
Simvastatina Liponorm, Medipo, Sinvacor, Sivastin, Zocor Naturale
Simvastatina + Ezetimibe Goltor, Inegy, Vytorin Associazione

La Lovastatina e la Simvastatina dal punto di vista farmacocinetico sono dei profarmaci, quindi si attivano direttamente nell'organismo; la Pravastatina, la Fluvastatina, la Atorvastatina, la Rosuvastatina e la Cerivastatina sono farmaci attivi. Quest'ultima è stata ritirata dal commercio dopo che (associata a fibrati) diede luogo a gravi eventi avversi di rabdomiolisi fatale, in numero eccessivo rispetto alle altre statine.

Indicazioni[modifica | modifica wikitesto]

Le statine sono indicate per:

  • ridurre i livelli di colesterolo abnormemente aumentati
  • prevenire danni cardio-cerebro-vascolari causati dall'aterosclerosi nei soggetti a rischio
  • prevenire danni cardio-cerebro-vascolari in tutti quei soggetti che abbiano già avuto un evento (es. infarto, ictus)

Recentemente sono state modificate le indicazioni per la somministrazione delle statine, che vengono racchiuse nella nota 13 da segnalare nella ricetta medica, perché il farmaco possa essere dispensato gratuitamente dal SSN.

Per rendere più agevole l'utilizzo delle ultime indicazioni dell'AIFA è stato approntato uno schema per il Calcolo dell'Applicabilità della Nota 13[1], tale schema è di notevole ausilio per il medico curante che potrà avere, inserendo i parametri richiesti, una risposta immediata e conforme alle nuove disposizioni di legge.

Effetti collaterali[modifica | modifica wikitesto]

Le statine sono generalmente ben tollerate, tuttavia vi sono degli effetti noti che meritano una particolare attenzione:

Interazioni con altri farmaci[modifica | modifica wikitesto]

Interazione con Fibrati

L'interazione fra statine e fibrati è particolarmente importante, dal momento che pazienti con ipercolesterolemia sono spesso trattati con più farmaci ipolipemizzanti. Oltre a diverse segnalazioni di tossicità del muscolo scheletrico manifestatasi come miopatia con o senza rabdomiolisi associata sia a derivati dell'acido fibrico sia alle statine da sole, ci sono state diverse segnalazioni di tale condizione come risultato della terapia combinata, suggerendo che tali effetti possono essere additivi.

Altre interazioni

Altri farmaci che possono interferire con le statine e dar luogo a rabdomiolisi sono:

Antibiotici; Anticoagulanti; Antidepressivi; Antifungini; Calcioantagonisti; Glicosidi cardiaci; Immunosoppressori; Miorilassanti; Sequestranti biliari; Vitamine

L'interazione avviene per cointeressamento del citocromo P450 (CYP) e di alcuni suoi isoenzimi. In particolare: Calcio antagonisti non diidropiridinici quali verapamil e diltiazem che agiscono da inibitori del CYP3A4 possono causare un incremento dei livelli plasmatici di statine. Diversamente da questi, le diidropiridine (per es. nifedipina o amlodipina) non alterano la funzionalità di questo isoenzima e quindi non danno interazioni con le statine. Per quanto riferibile agli antifungini (farmaci antimicotici) quelli azolici (per es. itraconazolo e ketoconazolo) interferiscono col CYP3A4 mentre ciò non avviene con azitromicina e fluconazolo. Poiché la pravastatina e la rosuvastatina non vengono metabolizzate dal CYP3A4, queste statine danno più raramente interazioni farmacologiche basate su questo meccanismo d'azione.

Note[modifica | modifica wikitesto]

  1. ^ Il Calcolo dell'Applicabilità della Nota 13
  2. ^ Alberico Catapano, Statin-Induced Myotoxicity: Pharmacokinetic Differences among Statins and the Risk of Rhabdomyolysis, with Particular Reference to Pitavastatin in Current Vascular Pharmacology, vol. 10, nº 2, 2012, pp. 257–267, DOI:10.2174/157016112799305021, PMID 22022768.
  3. ^ Arch Intern Med - Abstract: Statin Use and Risk of Diabetes Mellitus in Postmenopausal Women in the Women's Health Initiative, January 23, 2012, Culver et al. 172 (2): 144

Voci correlate[modifica | modifica wikitesto]

Collegamenti esterni[modifica | modifica wikitesto]

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