Diclofenac: differenze tra le versioni

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Il '''diclofenac''' è un [[farmaco]] [[anti-infiammatorio non steroideo]] (FANS), derivati dell’acido acetico ed utilizzato come [[anti-infiammatorio]], antireumatico e soprattutto come [[analgesico]].
Il '''diclofenac''' è un [[farmaco]] [[anti-infiammatorio non steroideo]] (FANS), derivato dell’acido acetico e tra i più utilizzati come [[anti-infiammatorio]], antireumatico e soprattutto come [[analgesico]].<ref name=pmid23424288>{{Cita pubblicazione | cognome = McGettigan | nome = P. | coautori = Henry D. | titolo = Use of non-steroidal anti-inflammatory drugs that elevate cardiovascular risk: an examination of sales and essential medicines lists in low-, middle-, and high-income countries. | rivista = PLOS medicine | volume = 10 | numero = 2 | pagine = e1001388 | mese = Feb | anno = 2013 | pmid = 23424288 }}</ref>


==Farmacodinamica==
==Farmacodinamica==
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==Usi clinici==
==Usi clinici==
Il farmaco viene utilizzato nel trattamento del dolore e flogosi nell’[[artrite reumatoide]]<ref name=pmid356250>{{Cita pubblicazione | cognome = Bijlsma | nome = A. | titolo = The long-term efficacy and tolerability of Voltaren (diclofenac sodium) and indomethacin in rheumatoid arthritis. | rivista = Scand J Rheumatol Suppl | numero = 22 | pagine = 74-80 | anno = 1978 | pmid = 356250 }}</ref><ref name=pmid356247>{{Cita pubblicazione | cognome = Kajander | nome = A. | coautori = J. Martio | titolo = Diclofenac sodium (Voltaren) and naproxen in the treatment of rheumatoid arthritis: a comparative double-blind study. | rivista = Scand J Rheumatol Suppl | numero = 22 | pagine = 57-62 | anno = 1978 | pmid = 356247 }}</ref> (inclusa l’[[artrite giovanile idiopatica]])<ref name=pmid2235663>{{Cita pubblicazione | cognome = Minisola | nome = G. | coautori = B. Dardano; L. Calderazzo; E. Avola | titolo = [Clinical efficacy of sodium diclofenac in chronic juvenile polyarthritis]. | rivista = Pediatr Med Chir | volume = 12 | numero = 2 | pagine = 169-73 | pmid = 2235663 }}</ref><ref name=pmid6361986>{{Cita pubblicazione | cognome = Haapasaari | nome = J. | coautori = E. Wuolijoki; H. Ylijoki | titolo = Treatment of juvenile rheumatoid arthritis with diclofenac sodium. | rivista = Scand J Rheumatol | volume = 12 | numero = 4 | pagine = 325-30 | anno = 1983 | pmid = 6361986 }}</ref>, nella [[spondilite anchilosante]],<ref name=pmid885458>{{Cita pubblicazione | cognome = Manz | nome = G. | coautori = M. 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Chem | titolo = A single-blind, randomized, controlled trial to assess the efficacy and tolerability of rofecoxib, diclofenac sodium, and meloxicam in patients with acute gouty arthritis. | rivista = Clin Ther | volume = 26 | numero = 3 | pagine = 399-406 | mese = Mar | anno = 2004 | pmid = 15110132 }}</ref><ref name=pmid17672073>{{Cita pubblicazione | cognome = Kudaeva | nome = FM. | coautori = MS. Eliseev; VG. Barskova; VA. Nasonova | titolo = [Comparison of the time to analgetic and anti-inflammatory effect in the treatment of gouty arthritis with nimesulide and sodium diclofenac]. | rivista = Ter Arkh | volume = 79 | numero = 5 | pagine = 35-40 | anno = 2007 | pmid = 17672073 }}</ref> nel dolore post operatorio,<ref name=pmid834928>{{Cita pubblicazione | cognome = Vigneron | nome = JR. | coautori = R. 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Volumetric monitoring in a placebo controlled double-blind trial]. | rivista = Fortschr Med | volume = 104 | numero = 21 | pagine = 437-40 | mese = Jun | anno = 1986 | pmid = 3525359 }}</ref><ref name=pmid4081796>{{Cita pubblicazione | cognome = Machtey | nome = I. | titolo = Diclofenac in the treatment of painful joints and traumatic tendinitis (including strains and sprains): a brief review. | rivista = Semin Arthritis Rheum | volume = 15 | numero = 2 Suppl 1 | pagine = 87-92 | mese = Nov | anno = 1985 | pmid = 4081796 }}</ref>
Il farmaco viene utilizzato nel trattamento del dolore acuto<ref name=pmid25152629>{{Cita pubblicazione | cognome = Chandanwale | nome = AS. | titolo = Efficacy and safety profile of combination of tramadol-diclofenac versus tramadol-paracetamol in patients with acute musculoskeletal conditions, postoperative pain, and acute flare of osteoarthritis and rheumatoid arthritis: a Phase III, 5-day open-label study. | rivista = Journal of Pain Research | volume = 12 | numero = 7 | pagine = 455-63 | mese = Aug | anno = 2014 | pmid = 25152629 }}</ref> <ref name=pmid19370609>{{Cita pubblicazione | cognome = Derry | nome = P. | titolo = Single dose oral diclofenac for acute postoperative pain in adults. | volume = 15 | numero = 2 | pagine = CD004768 | mese = Apr | anno = 2009 | pmid = 19370609 }}</ref> e flogosi nell’[[artrite reumatoide]]<ref name=pmid356250>{{Cita pubblicazione | cognome = Bijlsma | nome = A. | titolo = The long-term efficacy and tolerability of Voltaren (diclofenac sodium) and indomethacin in rheumatoid arthritis. | rivista = Scand J Rheumatol Suppl | numero = 22 | pagine = 74-80 | anno = 1978 | pmid = 356250 }}</ref><ref name=pmid356247>{{Cita pubblicazione | cognome = Kajander | nome = A. | coautori = J. Martio | titolo = Diclofenac sodium (Voltaren) and naproxen in the treatment of rheumatoid arthritis: a comparative double-blind study. | rivista = Scand J Rheumatol Suppl | numero = 22 | pagine = 57-62 | anno = 1978 | pmid = 356247 }}</ref> (inclusa l’[[artrite giovanile idiopatica]])<ref name=pmid2235663>{{Cita pubblicazione | cognome = Minisola | nome = G. | coautori = B. Dardano; L. Calderazzo; E. Avola | titolo = [Clinical efficacy of sodium diclofenac in chronic juvenile polyarthritis]. | rivista = Pediatr Med Chir | volume = 12 | numero = 2 | pagine = 169-73 | pmid = 2235663 }}</ref><ref name=pmid6361986>{{Cita pubblicazione | cognome = Haapasaari | nome = J. | coautori = E. Wuolijoki; H. Ylijoki | titolo = Treatment of juvenile rheumatoid arthritis with diclofenac sodium. | rivista = Scand J Rheumatol | volume = 12 | numero = 4 | pagine = 325-30 | anno = 1983 | pmid = 6361986 }}</ref>, nella [[spondilite anchilosante]],<ref name=pmid885458>{{Cita pubblicazione | cognome = Manz | nome = G. | coautori = M. Franke | titolo = [Diclofenac-Na in ankylosing spondylitis]. | rivista = Fortschr Med | volume = 95 | numero = 26 | pagine = 1706-8 | mese = Jul | anno = 1977 | pmid = 885458 }}</ref><ref name=pmid4081795>{{Cita pubblicazione | cognome = Khan | nome = MA. | titolo = Diclofenac in the treatment of ankylosing spondylitis: review of worldwide clinical experience and report of a double-blind comparison with indomethacin. | rivista = Semin Arthritis Rheum | volume = 15 | numero = 2 Suppl 1 | pagine = 80-4 | mese = Nov | anno = 1985 | pmid = 4081795 }}</ref><ref name=pmid16528455>{{Cita pubblicazione | cognome = Zochling | nome = J. | coautori = MH. Bohl-Bühler; X. 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Diclofenac è disponibile in diverse forme farmaceutiche: compresse, fiale per iniezioni intramuscolo, cerotti medicati, pomate per uso topico. Di recente è stata messa a punto anche un’innovativa formulazione per somministrazione sottocutanea per chi necessita di una risposta più immediata al dolore acuto da coliche renali, esacerbazione di osteoartrite e artrite reumatoide, lombosciatalgia, attacchi acuti di gotta, traumi e fratture e dolore post-operatorio.<ref name=pmid25963327>{{Cita pubblicazione | cognome = Altman | nome = R. | titolo = Advances in NSAID Development: Evolution of Diclofenac Products Using Pharmaceutical Technology. | volume = 75 | numero = 8 | pagine = 859-77 | mese = May | anno = 2015 | pmid = 25963327 }}</ref> <ref name=pmid25989733>{{Cita pubblicazione | cognome = Blair | nome = HA. | titolo = Diclofenac sodium injection (akis(®), dicloin (®)): a review of its use in the management of pain. | rivista = Clinical Drug Investigation | volume = 35 | numero = 6 | pagine = 397-404 | mese = Jun | anno = 2015 | pmid = 25989733 }}</ref>


==Effetti collaterali e indesiderati==
==Effetti collaterali e indesiderati==
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==Dosi terapeutiche==
==Dosi terapeutiche==
Diclofenac è in genere assunto al dosaggio iniziale giornaliero 100–150&nbsp;mg. Nei casi caratterizzati da dolore più lieve e nelle terapie a lungo termine è bene mantenere il dosaggio intorno a 75–100&nbsp;mg al giorno.<br />
Diclofenac è in genere assunto al dosaggio iniziale giornaliero 100–150&nbsp;mg. Nei casi caratterizzati da dolore più lieve e nelle terapie a lungo termine è bene mantenere il dosaggio intorno a 75–100&nbsp;mg al giorno.<br />
Sono ora disponibili formulazioni anche a dosaggi più bassi (25 e 50 mg) , in modo da utilizzare la più bassa dose efficace del FANS, seguendo la raccomandazione emessa dall’Agenzia Europea del Farmaco (EMA), per minimizzare il rischio cardiovascolare associato alle alte dosi di questa categoria di farmaci (vedi controindicazioni).<ref name=pmid26004029>{{Cita pubblicazione | cognome = Gibofsky | nome = A. | titolo = Low-dose SoluMatrix diclofenac : a review of safety across two Phase III studies in patients with acute and osteoarthritis pain. | rivista = Expert Opinion on Drug Safety | volume = 25 | pagine = 1-13 | mese = May | anno = 2015 | pmid = 26004029 }}</ref> <ref name=pmid17305413>{{Cita pubblicazione | cognome = Moore | nome = N. | titolo = Diclofenac potassium 12.5mg tablets for mild to moderate pain and fever: a review of its pharmacology, clinical efficacy and safety. | rivista = Clinical Drug Investigation | volume = 27 | numero = 3 | pagine = 163-95 | anno = 2007 | pmid = 17305413 }}</ref><br />
Il dosaggio giornaliero deve essere suddiviso in 2-3 dosi, meglio se assunte ad intervalli regolari ed a stomaco pieno.<br />
Il dosaggio giornaliero deve essere suddiviso in 2-3 dosi, meglio se assunte ad intervalli regolari ed a stomaco pieno.<br />
Nella dismenorrea primaria la dose va adattata individualmente ed è variabile dai 50 ai 150&nbsp;mg/die.
Nella dismenorrea primaria la dose va adattata individualmente ed è variabile dai 50 ai 150&nbsp;mg/die.

Versione delle 12:12, 17 lug 2015

Le informazioni riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. I contenuti hanno solo fine illustrativo e non sostituiscono il parere medico: leggi le avvertenze.
Diclofenac
Nome IUPAC
acido 2-(2-[2,6-diclorofenilammino] fenil) etanoico
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC14H11N1O2Cl2
Massa molecolare (u)296.1481
Numero CAS15307-86-5
Numero EINECS239-348-5
PubChem3033
DrugBankDB00586
SMILES
C1=CC=C(C(=C1)CC(=O)O)NC2=C(C=CC=C2Cl)Cl
Dati farmacologici
Categoria farmacoterapeuticaFANS
Indicazioni di sicurezza
Simboli di rischio chimico
tossicità acuta
pericolo
Frasi H301
Consigli P301+310 [1]
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Il diclofenac è un farmaco anti-infiammatorio non steroideo (FANS), derivato dell’acido acetico e tra i più utilizzati come anti-infiammatorio, antireumatico e soprattutto come analgesico.[2]

Farmacodinamica

Diclofenac è dotato di proprietà analgesiche, antinfiammatorie ed antipiretiche. Dal punto di vista analgesico la potenza di una dose giornaliera di 75 mg è pari a quella esercitata da indometacina (75 mg)[3] ed acido acetilsalicilico (3 g).
Il meccanismo d’azione comporta l’inibizione dell'enzima prostaglandine sintetasi[4] e perciò l'inibizione competitiva della biosintesi delle prostaglandine e, in parte, l’inibizione degli enzimi lisosomiali.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale il farmaco viene assorbito in modo completo dal tratto gastrointestinale. Dopo l'assorbimento si distribuisce rapidamente ai tessuti e il picco plasmatico viene raggiunto entro 2 ore. Diclofenac si lega ampiamente con le proteine plasmatiche (99,7%) ed in particolare con l'albumina. Il farmaco viene metabolizzato a livello epatico dove viene glucuronato ed è soggetto ad effetto di primo passaggio epatico. Il farmaco viene eliminato per il 60% circa della dose somministrata per via renale sotto forma di metabolita (meno dell'1% viene escreto come sostanza immodificata). Per il 30% circa della dose somministrata viene escreto con la bile e con le feci.

Tossicità

La DL50 nel topo per os è di 1300 mg/kg, nel ratto per os è di 1500 mg/kg, nella cavia per os 1250 mg/kg.

Usi clinici

Il farmaco viene utilizzato nel trattamento del dolore acuto[5] [6] e flogosi nell’artrite reumatoide[7][8] (inclusa l’artrite giovanile idiopatica)[9][10], nella spondilite anchilosante,[11][12][13] nell'artrosi, nei reumatismi non articolari ed in altre malattie muscoloscheletriche, come la lombosciatalgia.[14][15] [16] Viene utilizzato inoltre nella gotta acuta,[17][18][19] nel dolore post operatorio,[20][21] nella cheratosi attinica,[22][23][24][25] nella congiuntivite allergica, nelle dismenorree e nelle flogosi secondarie a traumi.[26][27][28]
Diclofenac è disponibile in diverse forme farmaceutiche: compresse, fiale per iniezioni intramuscolo, cerotti medicati, pomate per uso topico. Di recente è stata messa a punto anche un’innovativa formulazione per somministrazione sottocutanea per chi necessita di una risposta più immediata al dolore acuto da coliche renali, esacerbazione di osteoartrite e artrite reumatoide, lombosciatalgia, attacchi acuti di gotta, traumi e fratture e dolore post-operatorio.[29] [30]

Effetti collaterali e indesiderati

In corso di trattamento si possono verificare cefalea,[31] capogiro e vertigine, anoressia, nausea, vomito, diarrea, dolore addominale, flatulenza. Relativamente comune anche l'aumento di AST ed ALT con talvolta evoluzione verso l'epatite,[32][33][34] e la comparsa di rash cutaneo.
In alcuni pazienti si possono verificare anemia,[35][36] leucopenia, trombocitopenia,[37][38][39] gastrite, emorragia gastrointestinale, ematemesi, melena, ulcera gastrointestinale, orticaria, eczema e porpora.

Controindicazioni

Diclofenac non deve essere somministrato a quei soggetti che hanno una storia di emorragia gastrointestinale, di emorragia od ulcera gastrica o duodenale ricorrente, di diatesi emorragica, di insufficienza renale od epatica grave, di severa insufficienza cardiaca. Deve esserne evitato l'uso nei soggetti già in trattamento con anticoagulanti, in quanto il farmaco ne potenzia l'azione. Anche l'ipersensibilità nota verso il principio attivo, così come una storia del paziente di accessi asmatici, orticaria, riniti acute dopo l'assunzione di altri farmaci inibitori della prostaglandine sintetasi (ed in particolare l'acido acetilsalicilico) ne rappresenta una controindicazione. Infine si ricorda che il farmaco non deve essere assunto nel corso della gravidanza.

Nel luglio 2013 l'Agenzia Europea dei Medicinali (EMA) e l'Agenzia Italiana del Farmaco (AIFA) hanno concordato una "Dear doctor letter" in cui ricordano che diclofenac può essere associato ad un aumentato rischio di trombosi arteriosa, simile a quello degli inibitori selettivi della COX-2, e pertanto risulta controindicato nei soggetti con insufficienza cardiaca congestizia, cardiopatia ischemica, arteriopatia periferica e malattie cerebrovascolari.

Dosi terapeutiche

Diclofenac è in genere assunto al dosaggio iniziale giornaliero 100–150 mg. Nei casi caratterizzati da dolore più lieve e nelle terapie a lungo termine è bene mantenere il dosaggio intorno a 75–100 mg al giorno.
Sono ora disponibili formulazioni anche a dosaggi più bassi (25 e 50 mg) , in modo da utilizzare la più bassa dose efficace del FANS, seguendo la raccomandazione emessa dall’Agenzia Europea del Farmaco (EMA), per minimizzare il rischio cardiovascolare associato alle alte dosi di questa categoria di farmaci (vedi controindicazioni).[40] [41]
Il dosaggio giornaliero deve essere suddiviso in 2-3 dosi, meglio se assunte ad intervalli regolari ed a stomaco pieno.
Nella dismenorrea primaria la dose va adattata individualmente ed è variabile dai 50 ai 150 mg/die.

Gravidanza e allattamento

L'inibizione della sintesi delle prostaglandine da parte del farmaco può comportare effetti negativi sulla gravidanza e/o sullo sviluppo embriofetale. Il ricorso a diclofenac durante l'ultimo trimestre della gravidanza può comportare: aumentato rischio di aborto, di malformazione cardiaca, di gastroschisi, chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione polmonare, disfunzione renale che può progredire in insufficienza renale con oligo-idroamnios, prolungamento del tempo di sanguinamento, inibizione delle contrazioni uterine, prolungamento del tempo del travaglio. Il rischio assoluto di malformazioni cardiache aumenta da meno dell'1% fino a circa l'1.5%. Si ritiene che il rischio possa aumentare con la dose e la durata della terapia. In vivo, la somministrazione di inibitori della sintesi di prostaglandine ha provocato un aumento della perdita di pre e post-impianto e di mortalità embriofetale. Inoltre, un aumento dell'incidenza di varie malformazioni, inclusa quella cardiovascolare, è stato riportato in animali a cui erano stati somministrati inibitori di sintesi delle prostaglandine, durante il periodo organogenetico. Durante il primo e il secondo trimestre di gravidanza, diclofenac non deve essere somministrato se non in casi strettamente necessari, la dose e la durata del trattamento devono essere mantenute le più basse possibili.

Note

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Bibliografia

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