Fenilbutazone

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Fenilbutazone
Phenylbutazone.svg
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare C19H20N2O2
Massa molecolare (u) 308.37 g/mol
Numero CAS [50-33-9]
Codice ATC M01AA01
PubChem 4781
DrugBank APRD00409
Indicazioni di sicurezza
Simboli di rischio chimico
tossicità acuta

pericolo

Frasi H 301 - 312 - 315 - 319 - 332 - 335
Consigli P 261 - 280 - 301+310 - 305+351+338 [1]

Il fenilbutazone è un potente farmaco anti-infiammatorio non steroideo dotato di una spiccata attività analgesica e anti-infiammatoria ma privo di attività antipiretica.

Attività farmacologica[modifica | modifica sorgente]

L'azione analgesica del fenilbutazone si verifica grazie all'inibizione della sintesi dei prostanoidi che hanno un ruolo importante nella genesi del dolore nei tessuti periferici e nella trasmissione dell'informazione dolorifica nel sistema nervoso centrale.

La capacità del fenilbutazone di inibire la permeabilità capillare, e quindi di ridurne gli edemi di origine infiammatoria, è altissima, e del tutto paragonabile a quella dei cortisonici a basso dosaggio. Rispetto a questi ultimi però il fenilbutazone presenta un più spiccato effetto analgesico centrale.

Uso umano[modifica | modifica sorgente]

Il fenilbutazione è stato utilizzato nella terapia dell'artrite reumatoide e gotta. Attualmente non è previsto nessun utilizzo nell'essere umano[2].

Uso veterinario[modifica | modifica sorgente]

Il Bute è un potente farmaco analgesico e antinfiammatorio a base di fenilbutazone usato per curare i cavalli sportivi. Viene impiegato nel trattamento sintomatico delle zoppie, malattie acute e croniche dell’apparato locomotore quali artriti, periartriti, tendiniti, tendo-vaginiti, desmiti, neuriti, miositi, podoflemmatiti, navicoliti, lesioni dei tessuti molli quali bursiti, mastiti, ematomi, contusioni, lacerazioni da parto. Interventi chirurgici, terapia degli stati infiammatori della mammella e dell’edema mammario post partum.

Composizione[modifica | modifica sorgente]

In forma di pasta orale si presenta in speciali siringhe che contengono 2 grammi di principio attivo (fenilbutazone). Come granulare è disponibile in buste contenenti 2 grammi di fenilbutazone. Sotto forma di soluzione iniettabile il preparato contiene 20 g di fenilbutazone sodico per 100 ml di soluzione.

Indicazioni[modifica | modifica sorgente]

Serve a diminuire l'insorgenza degli stimoli dolorosi a livello periferico e la loro percezione a livello centrale. La sua natura non steroidea ne consente la somministrazione anche alle fattrici gravide.

Controindicazioni[modifica | modifica sorgente]

L'impiego del farmaco è controindicato negli animali sofferenti di gravi alterazioni cardiache, renali o epatiche.

Posologia[modifica | modifica sorgente]

Per via orale[modifica | modifica sorgente]

Nelle lesioni infiammatorie dell'apparato muscolo-scheletrico ed in seguito ad interventi chirurgici si somministrano 2 siringhe al dì per 5 giorni (pari a 4 g di fenilbutazone, o due bustine di granulato; nei giorni successivi una siringa al dì (pari a 2 g di fenilbutazone, o una bustina di granulato. Nelle lesioni infiammatorie croniche dell'apparato muscolo-scheletrico del cavallo sportivo si somministra una siringa al dì per 10-20 giorni (pari a 2 g di fenilbutazone, o una bustina di granulato) a giudizio del veterinario.

Per via endovenosa[modifica | modifica sorgente]

Nelle lesioni infiammatorie acute dell’apparato muscolo-scheletrico ed in seguito ad interventi chirurgici somministrare, lentamente, 15-25 ml al dì pari a 6/10 mg/kg /pv di fenilbutazone (come sale sodico). Nelle lesioni infiammatorie croniche dell’apparato muscolo-scheletrico somministrare 10 ml al dì pari a 4 mg/kg/pv di fenilbutazone (come sale sodico).

Effetti indesiderati[modifica | modifica sorgente]

Gli effetti indesiderati sono rari. In genere ai dosaggi indicati il farmaco è ben tollerato. Somministrazioni prolungate, effettuate a dosaggi più elevate di quelli indicati, possono comportare diminuzioni dell'appetito fino all'anoressia, depressione, letargia; sono inoltre possibili irritazioni ed ulcerazioni del tratto orale e gastrico. In cavalli trattati con 8,8 mg/Kg/die sono state registrate complicanze quali anoressia, depressione, colica, ipoprotidemia, diarrea, melena, perdita di peso, edema ventrale, emorragie petecchiali delle mucose, erosioni delle ulcere orali, necrosi delle papille renali. Non esiste un trattamento specifico per l'intossicazione da fenilbutazone; in caso di sovradosaggio si procede con una terapia sintomatica con cimetidina per diminuire le ulcerazioni gastriche e si arricchisce la dieta di proteine per compensarne la cospicua perdita.

Nel cavallo un trattamento protratto con Fenilbutazone può essere svelato per la presenza di ulcere fagedemiche a livello del margo plicatus dello stomaco. Il FAN's in questione infatti agisce inibendo la sintesi delle Prostaglandine (poiché deprime l'attività delle COX-1) determinando così un'alterazione dell'asse IPOTALAMO - IPOFISI -SURRENE con conseguente innalzamento del livello basale di cortisolo ematico. Questo innalzamento porta ad un aumento della secrezione di acido cloridrico con conseguente acidificazione dell'ambiente gastrico.

Il muco che protegge le pareti gastriche viene prodotto dalle ghiandole mucipare (facenti parte della pars ghiandolare). L'eccessiva produzione di acido cloridrico porta, prima ad una corrosione del muco e successivamente, poiché a contatto diretto con la mucosa gastrica, ad un'ulcerazione della stessa.

In mancanza di studi specifici negli individui in stato di gravidanza o allattamento, l'uso del farmaco in tali soggetti viene valutato dal veterinario dopo un'analisi del rapporto rischio-beneficio.

Tempi di sospensione[modifica | modifica sorgente]

Il prodotto non va somministrato a cavalli allevati a scopo alimentare. In ogni caso i cavalli sportivi trattati non potranno essere destinati all'uso alimentare prima che siano trascorsi 180 giorni dall'ultimo trattamento.

Note[modifica | modifica sorgente]

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. del 11.10.2012
  2. ^ FDA Order Prohibits Extralabel Use of Phenylbutazone in Certain Dairy Cattle, Food and Drug Administration, 28 febbraio 2003.