Inibitori selettivi della COX-2

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Gli inibitori selettivi della COX-2 , chiamati anche inibitori della COX-2 sono una classe di farmaci antinfiammatori appartenente alla famiglia dei FANS, farmaci antinfiammatori non-steroidei.

Costituiscono una delle ultime classi di farmaci antinfiammatori ad essere utilizzati e sono stati sviluppati a partire dalla scoperta che l'enzima ciclossigenasi esiste in isoforme differenti, definite COX-1 e COX-2 a cui recentemente si deve aggiungere la COX-3.

La cicloossigenasi è l'enzima coinvolto nel processo infiammatorio e porta alla liberazione, partendo dall'acido arachidonico, di numerosi mediatori infiammatori. Con l'approfondirsi degli studi si evidenziò però l'esistenza di due forme isoenzimatiche: la COX-1, costitutivo dell'organismo, non coinvolto nel processo infiammatorio ma soltanto nella produzione della protezione gastrica, e la COX-2, enzima inducibile, presente durante il processo infiammatorio e responsabile della sintesi dei mediatori infiammatori nella sede flogistica.

I primi FANS sintetizzati, ancora oggi utilizzati, non sono in grado di distinguere tra le due forme enzimatiche della COX, inibendole entrambe. Ciò spiega l'effetto antiinfiammatorio dato dall'inibizione della COX-2 (l'enzima coinvolto nel processo flogistico) e deve rendere conto degli effetti collaterali a livello gastrico poiché la soppressione della COX-1 porta alla riduzione della produzione della protezione gastrica.

Gli inibitori selettivi della COX-2 sono in grado di legarsi preferibilmente con la COX-2, non inibendo la COX-1. Ciò spiega l'effetto antiinfiammatorio senza la comparsa di notevoli effetti collaterali gastrici. La selettività d'azione di questi farmaci nei confronti della COX-2 però non è completa ma solo parziale. Difatti, in presenza di entrambe le forme isoenzimatiche, questi farmaci si legano preferibilmente con la COX-2, ma una piccola quota andrà ad inibire anche la COX-1. Per tale motivo vengono anche denominati farmaci antinfiammatori COX-2 preferenziali. Gli effetti a livello gastrico rimangono comunque lievi ed il sanguinamento gastrointestinale è ridotto rispetto ai FANS non selettivi.

Caratteristica dei COX-2 preferenziali è la diminuita attività antiaggregante che li differenzia dai FANS tradizionali.

Recenti studi hanno dimostrato che in verità non vi sono grandi vantaggi nell'uso dei COXIB che restano farmaci di seconda scelta.

Infatti, è stato dimostrato che con la loro somministrazione è diminuito solo in parte lo sviluppo di gastrite, a fronte di un costo molto maggiore ( per tale motivo le case farmaceutiche premono per la loro prescrizione).

Inoltre, i coxib sono associati a un aumento del rischio di eventi cardiovascolari, in particolare infarto.

Per tale ragione i coxib devono essere usati con molta cautela in soggetti cardiopatici e a rischio cardiovascolare, e restano di seconda scelta dopo i FANS tradizionali ( ad es. ibuprofene) che sono farmaci in commercio da tanti anni, che sono più studiati e di cui si conoscono bene gli effetti avversi (per la gastrite basta assumere in concomitanza il protettore gastrico) e che sono molto più economici.

Alcuni COX-2 selettivi[modifica | modifica sorgente]

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