Aceclofenac

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Aceclofenac
Aceclofenac.png
Nome IUPAC
acido 2-[2-[2-(2,6-dicloroanilino)fenil]acetil] ossalacetico
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare C16H13Cl2NO4
Massa molecolare (u) 354,18472 g/mol
Numero CAS [89796-99-6]
Codice ATC M01transaminasi AB16Aspartato transaminasi
Dati farmacologici
Categoria farmacoterapeutica FANS
Modalità di
somministrazione
E.V Orale
Dati farmacocinetici
Metabolismo epatico
Emivita 12 ore
Escrezione renale
Indicazioni di sicurezza
Simboli di rischio chimico
tossicità acuta pericoloso per l'ambiente

pericolo

Frasi H 301 - 319 - 410
Consigli P 273 - 301+310 - 305+351+338 - 501 [1][2]

L'aceclofenac è il principio attivo appartenente alla classe dei farmaci antinfiammatori non steroidei, ed in particolare al gruppo delle sostanze arilacetiche. Il farmaco viene utilizzato dai clinici per ridurre il dolore e la flogosi in particolare nelle malattie muscoloscheletriche.

Farmacocinetica[modifica | modifica sorgente]

Aceclofenac dopo somministrazione per via orale ed intramuscolare è rapidamente assorbito. Il picco plasmatico (Cmax) viene raggiunto in 1 ora (via di somministrazione intramuscolare) o 3 ore (via orale). La biodisponibilità è vicina al 100% e l’emivita plasmatica è mediamente di 4 ore. Nel liquido sinoviale aceclofenac raggiunge concentrazioni pari a circa il 57% dei livelli plasmatici. L'affinità per le proteine plasmatiche è estremamente elevata (> 99%).
Circa il 65% della dose somministrata è eliminata per via urinaria, principalmente sotto forma di idrossimetaboliti.[3][4][5]

Usi clinici[modifica | modifica sorgente]

Nella terapia della artrosi, artrite reumatoide[6][7][8] e spondilite anchilosante.[9][10]
Il farmaco è stato anche utilizzato per ridurre il dolore postoperatorio. Tuttavia in una recente Cochrane review si conclude affermando che non vi sono prove di efficacia di aceclofenac nel dolore acuto postoperatorio (almeno 150 mg in dose singola) assunto per via orale e, dato il gran numero di farmaci efficaci disponibili nella classe degli analgesici, il suo uso in questa indicazione non è giustificato.[11]

Effetti collaterali ed indesiderati[modifica | modifica sorgente]

In corso di trattamento si possono verificare nausea, vomito, diarrea o costipazione, dolore addominale, flatulenza, melena ed ematemesi.
In alcuni pazienti si possono verificare broncospasmo, ematuria, capogiro e vertigini, insonnia, cefalea ed aumento di AST ed ALT con talvolta evoluzione ad epatite.[12][13][14] Ulcere peptiche, perforazione o emorragia gastrointestinale, a volte fatale sono state segnalte in particolare nei soggetti anziani. Relativamente comune la comparsa di rash cutaneo e dermatiti.[15] Più rare le reazioni bollose, la sindrome di Stevens-Johnson e la necrolisi tossica epidermica.[16]

Controindicazioni[modifica | modifica sorgente]

Sconsigliato negli infanti e in soggetti con insufficienza renale, da evitare in caso di porfiria.

Dosi terapeutiche[modifica | modifica sorgente]

In genere il farmaco è assunto alla dose giornaliera raccomandata di 1 compressa da 100 mg ogni 12 ore.
Nel trattamento del pazienti anziano è necessaria estrema cutela, particolarmente se il paziente presenta alterazioni della funzionalità renale o epatica, disfunzioni cardiovascolari o presenta rischio di interazione con altri contemporanei trattamenti farmacologici.

Interazioni[modifica | modifica sorgente]

Aceclofenac come altri FANS può ridurre l’effetto dei diuretici e di altri farmaci antiipertensivi. In alcuni soggetti con funzione renale compromessa la contemporanea somministrazione di aceclofenac ed un ACE inibitore od un antagonista dell’angiotensina II può determinare un ulteriore peggioramento della funzione renale con evoluzione verso una insufficienza renale acuta, in genere reversibile.

Note[modifica | modifica sorgente]

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. del 10.12.2012
  2. ^ Smaltire presso un impianto di trattamento dei rifiuti autorizzato.
  3. ^ R. Bort, X. Ponsoda; E. Carrasco; MJ. Gómez-Lechón; JV. Castell, Metabolism of aceclofenac in humans. in Drug Metab Dispos, vol. 24, nº 8, agosto 1996, pp. 834-41, PMID 8869816.
  4. ^ P. Musmade, G. Subramanian; KK. Srinivasan, High-performance liquid chromatography and pharmacokinetics of aceclofenac in rats. in Anal Chim Acta, vol. 585, nº 1, febbraio 2007, pp. 103-9, DOI:10.1016/j.aca.2006.11.080, PMID 17386653.
  5. ^ SY. Rhim, JH. Park; YS. Park; MH. Lee; LM. Shaw; JS. Kang, Bioequivalence and pharmacokinetic evaluation of two branded formulations of aceclofenac 100 mg: a single-dose, randomized, open-label, two-period crossover comparison in healthy Korean adult volunteers. in Clin Ther, vol. 30, nº 4, aprile 2008, pp. 633-40, PMID 18498912.
  6. ^ JA. Hunter, MJ. Parnham; XG. Balaguer, Aceclofenac in rheumatoid arthritis: a useful and novel anti-inflammatory. in Clin Rheumatol, vol. 15, nº 4, luglio 1996, pp. 329-34, PMID 8853164.
  7. ^ F. Perez-Ruiz, A. Alonso-Ruiz; JJ. Ansoleaga, Comparative study of the efficacy and safety of aceclofenac and tenoxicam in rheumatoid arthritis. in Clin Rheumatol, vol. 15, nº 5, settembre 1996, pp. 473-7, PMID 8894360.
  8. ^ E. Martín-Mola, J. Gijón-Baños; JJ. Ansoleaga, Aceclofenac in comparison to ketoprofen in the treatment of rheumatoid arthritis. in Rheumatol Int, vol. 15, nº 3, 1995, pp. 111-6, PMID 8588120.
  9. ^ LF. Villa Alcázar, M. de Buergo; H. Rico Lenza; E. Montull Fruitós, Aceclofenac is as safe and effective as tenoxicam in the treatment of ankylosing spondylitis: a 3 month multicenter comparative trial. Spanish Study Group on Aceclofenac in Ankylosing Spondylitis. in J Rheumatol, vol. 23, nº 7, luglio 1996, pp. 1194-9, PMID 8823692.
  10. ^ E. Batlle-Gualda, M. Figueroa; J. Ivorra; A. Raber, The efficacy and tolerability of aceclofenac in the treatment of patients with ankylosing spondylitis: a multicenter controlled clinical trial. Aceclofenac Indomethacin Study Group. in J Rheumatol, vol. 23, nº 7, luglio 1996, pp. 1200-6, PMID 8823693.
  11. ^ Moore RA, Derry S, McQuay HJ, Single dose oral aceclofenac for postoperative pain in adults in Cochrane Database Syst Rev, nº 3, 2009, pp. CD007588, DOI:10.1002/14651858.CD007588.pub2, PMID 19588436.
  12. ^ J. Hernández Beriain, C. Segura García, [Aceclofenac-induced hepatitis]. in Rev Esp Enferm Dig, vol. 87, nº 7, luglio 1995, pp. 550-1, PMID 7662428.
  13. ^ JM. Pérez Moreno, M. Puertas Montenegro; A. Fernández Ruiz; MA. Fernández González, [Toxic hepatitis caused by aceclofenac]. in Rev Esp Enferm Dig, vol. 88, nº 11, novembre 1996, pp. 815-6, PMID 9004792.
  14. ^ M. Fernández-Avala Novo, S. Penado Nadela; DN. Nan Nan; J. González Macías, [Toxic hepatitis caused by aceclofenac]. in Rev Clin Esp, vol. 201, nº 10, ottobre 2001, pp. 616-7, PMID 11817238.
  15. ^ JJ. Goday Buján, GM. García Alvarez-Eire; W. Martinez; J. del Pozo; E. Fonseca, Photoallergic contact dermatitis from aceclofenac. in Contact Dermatitis, vol. 45, nº 3, settembre 2001, p. 170, PMID 11553147.
  16. ^ C. Ludwig, T. Brinkmeier; PJ. Frosch, [Exudative erythema multiforme with transition to a toxic epidermal necrolysis after taking aceclofenac (Beofenac)]. in Dtsch Med Wochenschr, vol. 128, nº 10, marzo 2003, pp. 487-90, DOI:10.1055/s-2003-37627, PMID 12627339.

Bibliografia[modifica | modifica sorgente]

  • British national formulary, Guida all’uso dei farmaci 4 edizione, Lavis, agenzia italiana del farmaco, 2007.

Collegamenti esterni[modifica | modifica sorgente]