Nimesulide
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Nimesulide
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| Nome IUPAC | ||
| N-(4-Nitro-2-fenossifenil)metansulfonamide | ||
| Identificatori | ||
| Numero CAS | ||
| Codice ATC | M01 | |
| PubChem | ||
| Caratteristiche generali | ||
| Formula | C13H12N2O5S | |
| MM | 308,311 | |
| Dati farmacologici | ||
| Categoria farmacoterapeutica | FANS | |
| Teratogenicità | ? | |
| Fascia farmacologica | ? | |
| Regime di dispensazione al pubblico | ? | |
| Modalità di somministrazione | ? | |
| Dati farmacocinetici | ||
| Biodisponibilità | ? | |
| Metabolismo | Epatico (P450) | |
| Emivita | 1.8-4.7 ore | |
| Escrezione | renale (50%) Fecale (29%) | |
La nimesulide è una molecola appartenente alla categoria dei farmaci anti infiammatori non steroidei (FANS). È un inibitore "preferenziale" della COX-2 con selettività non elevata, tale caratteristica lo colloca a metà strada tra i FANS classici non selettivi (naprossene, diclofenac) ed i COX-2 selettivi (celecoxib); presenta quindi una leggera gastrolesività. La nimesulide dà analgesia e viene usata soprattutto nei dolori acuti (emicrania, dolori dentali e mestruali).
Essendo il farmaco in commercio sin dal 1985, la protezione brevettuale è scaduta da tempo ed è pertanto disponibile sia come farmaco di marca (Aulin) sia come farmaco generico o equivalente.
[modifica] Tossicità epatica
Nel 2002 Spagna e Finlandia hanno ritirato dal mercato i farmaci contenenti nimesulide per sospetta tossicità epatica. In paesi come Stati Uniti e Giappone nimesulide non è mai stata sottoposta per l'ottenimento della registrazione. Gli studi dell'EMEA del 2003, però, hanno ritenuto accettabile il rapporto rischi/benefici del principio attivo, anche alla luce del suo profilo di tollerabilità gastrica particolarmente favorevole. Dal 15 maggio 2007 anche l'Agenzia del farmaco irlandese ne ha sospeso la vendita, a seguito della segnalazione di 6 casi di insufficienza epatica grave in soggetti che ne avevano fatto un uso prolungato. In tali soggetti è stato necessario un trapianto di fegato.
Nel Settembre 2007 l'EMEA ha riconfermato il positivo rapporto beneficio/rischio della nimesulide ma ha posto delle condizioni riguardo l'uso e il confezionamento di numesulide, che vanno dal limite massimo di 15 giorni di trattamento al confezionamento di non più di 30 dosi (compresse o bustine) per scatola.
L'Agenzia Italiana del Farmaco (AIFA) ha diffuso una nota informativa nella quale si legge: "Nimesulide è un farmaco antiinfiammatorio non-steroideo (FANS), commercializzato per la prima volta in Italia nel 1985. Il suo profilo di sicurezza relativamente alla tossicità epatica era già stato oggetto di una rivalutazione da parte del CHMP nel 2003, che si era conclusa con un giudizio favorevole del profilo beneficio-rischio. L'AIFA ha costantemente monitorato in questi anni il profilo di sicurezza della nimesulide; metterà a disposizione i dati nazionali e parteciperà attivamente alla rivalutazione del farmaco a livello europeo. Nel frattempo si richiamano medici, farmacisti e cittadini alla scrupolosa osservanza delle informazioni relative al farmaco con particolare riguardo al rispetto di indicazioni e controindicazioni e posologia. Si ricorda inoltre che il farmaco deve essere dispensato solo dietro presentazione di ricetta medica".
Il 3 dicembre 2007 RTÉ la TV pubblica irlandese ha mandato in onda un programma d’ inchiesta per discutere il legame tra l’assunzione di Nimesulide e gli oltre 300 casi di danno epatico ed i casi di morte registrati dai sistemi di farmacovigilanza Europei. Malgrado parecchi tentativi di ritiro dal mercato rimane ancora in commercio principalmente per motivazioni economico-politiche. Bisogna ribadire che, ad ogni modo, la possibile tossicità epatica e, la ben più frequente tossicità gastrica, sono reazioni avverse ben note per la classe farmacologica dei farmaci anti-infiammatori non steroidei in toto. Resta un argomento particolarmente controverso soprattutto quando più sicure alternative sembrano disponibili.
Nel maggio 2008 un'inchiesta guidata dal magistrato di Torino Raffaele Guariniello ipotizza un sistema illecito che potrebbe avere arrecato danni alla salute dei cittadini: mazzette ad un alto funzionario dell'AIFA (rappresentante anche nell'EMEA) per evitare i controlli sull'Aulin.[1] Arrestati 2 funzionari dell'AIFA, Pasqualino Rossi (EMEA CHMP) ed Emanuela Bove.
Nel Maggio 2008 la SIF (Società Italiana di Farmacologia) riporta una nota che cita testualmente "Se essa (nimesulide) resta in commercio oltre che in Italia in ben altri 16 Paesi europei, fra cui Francia, Portogallo, Svizzera, Ungheria, è perché l'Agenzia regolatoria europea ha ritenuto che, nonostante quanto autonomamente stabilito da alcuni Paesi, il suo profilo di beneficio/rischio rimanga ancora favorevole". La SIF, inoltre, ricorda che la decisione presa dall'EMEA "è stata una decisione votata a maggioranza dai Paesi che fanno parte della Comunità Europea e che tutti condividono la partecipazione alle decisioni dell'Emea".
Il Nimesulide è un principio attivo presente nei seguenti farmaci: Aulin, Algimesil, Antalgo, Areuma, Dimesul, Domes, Efridol, Eudolene, Fansulide, Flolid, Isodol, Ledolid, Ledoren, Nerelid, Nide, Nimenol, Nims, Noxalide, Resulin, Solving, Sulidamor, Fansidol, Sulide, Idealid, Delfos, Domes, Noalgos, Algolider, Fansidol, Mesulid, Nimesil, Remov, Migraless, Edemax, Mesulid Fast, Nimedex e in molti farmaci generici.
Il Nimesulide non è commercializzato in vari Paesi: Stati Uniti, Giappone, Gran Bretagna, Canada, Germania.
[modifica] Note
- ^ Possibili danni dell'Aulin, Articolo del Corriere della Sera
Anche in Spagna è stata ritirata dal commercio
