Robenacoxib

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Robenacoxib
Nome IUPAC
acido {5-Etil-2-[(2,3,5,6-tetrafluorofenil)amino]fenil}acetico
Nomi alternativi
Onsior
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC16H13F4NO2
Massa molecolare (u)327.27 g/mol
Numero CAS220991-32-2
Numero EINECS684-585-3
Codice ATCM01AH91
PubChem6433107
DrugBankDB11455
SMILES
CCC1=CC(=C(C=C1)NC2=C(C(=CC(=C2F)F)F)F)CC(=O)O
Dati farmacologici
Modalità di
somministrazione		orale, parenterale
Dati farmacocinetici
Biodisponibilità49% (stomaco vuoto)
Legame proteicosuperiore al 99%
Metabolismoepatico
Emivitacirca 2 ore
Escrezionebiliare (70%) urinaria (30%)
Indicazioni di sicurezza
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Robenacoxib è un farmaco anti-infiammatorio non steroideo (FANS) appartenente alla famiglia degli inibitori selettivi della COX-2.[1] La molecola viene utilizzata in ambito veterinario per il trattamento del dolore e della infiammazione associati alla osteoartrite cronica e per il trattamento del dolore e dell'infiammazione secondari a interventi di chirurgia ortopedica o dei tessuti molli nei cani. Ai dosaggi più bassi può anche essere indicato per il trattamento del dolore e della flogosi acuta associata a disturbi muscolori e scheletrici (ossa) o secondari a interventi di chirurgia ortopedica nel gatto.[2]

Farmacodinamica[modifica | modifica wikitesto]

Robenacoxib è un inibitore selettivo dell'enzima cicloossigenasi di tipo 2 (COX-2). La cicloossigenasi è un enzima chiave nella cascata del metabolismo dell'acido arachidonico, che catalizza la sintesi degli eicosanoidi, comprendenti diverse prostaglandine. La cicloossigenasi di tipo 1 (COX-1) è costitutivamente espressa in molti tessuti dell'organismo, e tra questi nello stomaco, intestino, rene e piastrine. I suoi effetti fisiologici comprendono la protezione gastrica e la facilitazione della filtrazione renale e dell'aggregazione piastrinica. La formula inducibile (COX-2) viene invece espressa come risultato di stimoli infiammatori o mitogenici.
L'enzima COX-2 è responsabile della sintesi di alcune molecole mediatrici, dette prostanoidi (prostaglandine, trombossani e prostacicline), che risultano essere mediatori di sintomi come l'infiammazione, l'essudazione, il dolore e la febbre. I metaboliti determinati dall'azione della COX-2 sono anche coinvolti nell'ovulazione, nella fase di impianto della gravidanza e nella chiusura del dotto arterioso. Robenacoxib con la sua azione possiede proprietà analgesiche e antinfiammatorie.

Farmacocinetica[modifica | modifica wikitesto]

Robenacoxib dopo somministrazione per via orale viene discretamente assorbito dal tratto gastrointestinale ed il picco di concentrazione plasmatica (Cmax) di 1159 ng/ml viene raggiunto entro circa 30 minuti (Tmax) dall'assunzione.[3] La contemporanea somministrazione del farmaco con il cibo non determina alcuna variazione nella Cmax, Tmax nell'AUC (area sotto la curva). Quando viene assunto a stomaco vuoto la biodisponibilità di robenacoxib compresse si aggira intorno al 49%.[4] Il farmaco possiede un volume di distribuzione abbastanza basso e si lega ampiamente alle proteine plasmatiche (legame superiore al 99%). Nel gatto robenacoxib viene metabolizzato principalmente a livello epatico con produzione di un metabolita lattamico. L'eliminazione di robenacoxib dal sangue avviene abbastanza celermente. A seguito di somministrazione endovenosa l'emivita di eliminazione è di poco superiore ad un'ora. Dopo somministrazione delle compresse masticabili l'emivita terminale nel sangue è stata calcolata in 1,7 ore. Robenacoxib tende a concentrarsi e persistere più a lungo nelle regioni corporee infiammate piuttosto che non nel torrente circolatorio.[5] La via di escrezione del farmaco è principalmente biliare (superiore al 70 %) mente la quota rimanente viene escreta per via urinaria (circa il 30%).[6]

Usi veterinari[modifica | modifica wikitesto]

  • Cane

Robenacoxib è indicato nel trattamento del dolore e dell'infiammazione correlati all'osteoartrite cronica.[7][8][9][10] È inoltre indicato nel controllo e nella riduzione dell'infiammazione e del dolore associato ad interventi di chirurgia ortopedica.[11]

  • Gatto

Nel trattamento dell'infiammazione e del dolore acuto associati a disturbi muscolo-scheletrici. Nella riduzione dell'infiammazione e del dolore moderato secondario ad interventi di chirurgia ortopedica.[12][13][14]

Effetti collaterali e indesiderati[modifica | modifica wikitesto]

In animali in trattamento sono stati segnalati con una relativa frequenza riduzione dell'appetito, vomito, diarrea (in genere lieve e transitoria), feci molli, talvolta presenza di sangue nelle feci. In casi più rari è possibile osservare apatia e letargia. In caso di trattamento prolungato (superiore a 2 settimane) si può osservare un aumento dell'attività degli enzimi epatici, di rado accompagnata da sintomatologia clinica.

Controindicazioni[modifica | modifica wikitesto]

Robenacoxib non deve essere utilizzato in soggetti con ipersensibilità nota al principio attivo oppure ad uno qualsiasi degli eccipienti utilizzati nella forma farmaceutica. La somministrazione in animali con allergia nota ad altri FANS, affetti da ulcera peptica o storia di precedenti emorragie gastrointestinali dovrebbe essere evitata. La contemporanea somministrazione di agenti corticosteroidi oppure altri farmaci antinfiammatori non steroidei rappresenta un'ulteriore controindicazione. L'uso in animali affetti da insufficienza cardiaca, renale o epatica oppure in animali con grave disidratazione non è consigliato. Qualora non possa esserne evitato l'impiego è opportuno monitorare con grande attenzione l'animale.

Dosi terapeutiche[modifica | modifica wikitesto]

  • Cane

Il dosaggio consigliato è pari a 1–2 mg/kg peso corporeo, una sola volta al giorno preferibilmente alla stessa ora. Il trattamento deve essere protratto per il periodo di tempo necessario.

  • Gatto

Il dosaggio consigliato è pari a 1-2,4 mg/kg peso corporeo, sempre una volta al giorno ed alla stessa ora. La durata del trattamento, per il controllo del dolore da disturbi muscoloscheletrici, non deve superare i sei giorni.

Nel caso di trattamento per dolore secondario a chirurgia ortopedica si consiglia di somministrare una singola compressa senza cibo almeno 30 minuti prima dell'intervento chirurgico. Dopo l'intervento chirurgico, il trattamento può essere continuata fino a due giorni dopo l'intervento.

Gravidanza e allattamento[modifica | modifica wikitesto]

Il farmaco non deve essere utilizzato in animali gravidi e nel corso di allattamento di cuccioli. Il profilo di efficacia e sicurezza del farmaco non è stato testato durante la gravidanza e l'allattamento oppure negli animali impiegati per la riproduzione.

Interazioni[modifica | modifica wikitesto]

Note[modifica | modifica wikitesto]

  1. ^ JN. King, J. Dawson; RE. Esser; R. Fujimoto; EF. Kimble; W. Maniara; PJ. Marshall; L. O'Byrne; E. Quadros; PL. Toutain; P. Lees, Preclinical pharmacology of robenacoxib: a novel selective inhibitor of cyclooxygenase-2., in J Vet Pharmacol Ther, vol. 32, n. 1, febbraio 2009, pp. 1-17, DOI:10.1111/j.1365-2885.2008.00962.x, PMID 19161451.
  2. ^ IU. Emmerich, [New drugs for small animals in 2009]., in Tierarztl Prax Ausg K Kleintiere Heimtiere, vol. 38, n. 5, 2010, pp. 300-12, PMID 22215315.
  3. ^ VB. Schmid, W. Seewald; P. Lees; JN. King, In vitro and ex vivo inhibition of COX isoforms by robenacoxib in the cat: a comparative study., in J Vet Pharmacol Ther, vol. 33, n. 5, ottobre 2010, pp. 444-52, DOI:10.1111/j.1365-2885.2010.01166.x, PMID 20840388.
  4. ^ JN. King, M. Jung; MP. Maurer; VB. Schmid; W. Seewald; P. Lees, Effects of route of administration and feeding schedule on pharmacokinetics of robenacoxib in cats., in Am J Vet Res, vol. 74, n. 3, marzo 2013, pp. 465-72, DOI:10.2460/ajvr.74.3.465, PMID 23438125.
  5. ^ HE. Silber, C. Burgener; IM. Letellier; M. Peyrou; M. Jung; JN. King; P. Gruet; JM. Giraudel, Population pharmacokinetic analysis of blood and joint synovial fluid concentrations of robenacoxib from healthy dogs and dogs with osteoarthritis., in Pharm Res, vol. 27, n. 12, dicembre 2010, pp. 2633-45, DOI:10.1007/s11095-010-0262-z, PMID 20922466.
  6. ^ M. Jung, P. Lees; W. Seewald; JN. King, Analytical determination and pharmacokinetics of robenacoxib in the dog., in J Vet Pharmacol Ther, vol. 32, n. 1, febbraio 2009, pp. 41-8, DOI:10.1111/j.1365-2885.2008.01035.x, PMID 19161454.
  7. ^ VB. Schmid, DE. Spreng; W. Seewald; M. Jung; P. Lees; JN. King, Analgesic and anti-inflammatory actions of robenacoxib in acute joint inflammation in dog., in J Vet Pharmacol Ther, vol. 33, n. 2, aprile 2010, pp. 118-31, DOI:10.1111/j.1365-2885.2009.01117.x, PMID 20444036.
  8. ^ N. Reymond, C. Speranza; P. Gruet; W. Seewald; JN. King, Robenacoxib vs. carprofen for the treatment of canine osteoarthritis; a randomized, noninferiority clinical trial., in J Vet Pharmacol Ther, vol. 35, n. 2, aprile 2012, pp. 175-83, DOI:10.1111/j.1365-2885.2011.01297.x, PMID 21480932.
  9. ^ K. Edamura, JN. King; W. Seewald; N. Sakakibara; M. Okumura, Comparison of oral robenacoxib and carprofen for the treatment of osteoarthritis in dogs: a randomized clinical trial., in J Vet Med Sci, vol. 74, n. 9, settembre 2012, pp. 1121-31, PMID 22673598.
  10. ^ D. Bennett, PD. Eckersall; M. Waterston; V. Marchetti; A. Rota; E. McCulloch; S. Sbrana, The effect of robenacoxib on the concentration of C-reactive protein in synovial fluid from dogs with osteoarthritis., in BMC Vet Res, vol. 9, 2013, p. 42, DOI:10.1186/1746-6148-9-42, PMID 23452411.
  11. ^ P. Gruet, W. Seewald; JN. King, Evaluation of subcutaneous and oral administration of robenacoxib and meloxicam for the treatment of acute pain and inflammation associated with orthopedic surgery in dogs., in Am J Vet Res, vol. 72, n. 2, febbraio 2011, pp. 184-93, DOI:10.2460/ajvr.72.2.184, PMID 21281192.
  12. ^ JM. Giraudel, P. Gruet; DG. Alexander; W. Seewald; JN. King, Evaluation of orally administered robenacoxib versus ketoprofen for treatment of acute pain and inflammation associated with musculoskeletal disorders in cats., in Am J Vet Res, vol. 71, n. 7, luglio 2010, pp. 710-9, DOI:10.2460/ajvr.71.7.710, PMID 20594071.
  13. ^ JN. King, R. Hotz; EL. Reagan; DR. Roth; W. Seewald; P. Lees, Safety of oral robenacoxib in the cat., in J Vet Pharmacol Ther, vol. 35, n. 3, giugno 2012, pp. 290-300, DOI:10.1111/j.1365-2885.2011.01320.x, PMID 21736587.
  14. ^ M. Kamata, JN. King; W. Seewald; N. Sakakibara; K. Yamashita; R. Nishimura, Comparison of injectable robenacoxib versus meloxicam for peri-operative use in cats: results of a randomised clinical trial., in Vet J, vol. 193, n. 1, luglio 2012, pp. 114-8, DOI:10.1016/j.tvjl.2011.11.026, PMID 22227226.

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