Sertralina cloridrato

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Sertralina cloridrato
Sertraline Structural Formulae.png
Sertraline-A-3D-balls.png
Nome IUPAC
(1S)-cis-4-(3,4-dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-

N-methyl-1-naphthalenamine

Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare C17H17Cl2N
Massa molecolare (u) 306.229 g/mol
Numero CAS 79617-96-2
Codice ATC N06AB06
PubChem 68617
DrugBank DB01104
SMILES eMolecules & PubChem
Dati farmacologici
Categoria farmacoterapeutica Inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI)
Modalità di
somministrazione
Orale
Dati farmacocinetici
Biodisponibilità 44%
Metabolismo N-demethylation (liver)
Emivita Circa 24 ore
Escrezione Renale
Indicazioni di sicurezza
Frasi H ---
Consigli P ---[1]

La Sertralina cloridrato è un farmaco antidepressivo inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina (SSRI) prescritto per il trattamento della depressione ed attacchi di panico nei pazienti adulti, ed adolescenti, inclusa la depressione associata a sintomi di ansia. Negli ultimi anni il farmaco è considerato a livello di posologia (come già era nella prassi) direttamente un farmaco da prescrivere anche per disturbi d'ansia, in particolare per il disturbo ossessivo-compulsivo, e per il disturbo post traumatico da stress[2], e non è più identificato come solo antidepressivo, ma semplicemente come un SSRI.

Il principio attivo fu introdotto nel mercato da Pfizer nel 1991 con i nomi commerciali di Zoloft e Lustral.

Descrizione[modifica | modifica wikitesto]

La Sertralina è indicata negli adulti per il trattamento ambulatoriale ed ospedaliero di diversi disturbi psichiatrici a carattere sia depressivo che ansioso, tra cui: il Disturbo Depressivo Maggiore, il Disturbo ossessivo-compulsivo (DOC), il Disturbo da Attacchi di Panico (DAP), il Disturbo d'Ansia Sociale ed il Disturbo da Stress Post Traumatico (PTSD).

Nei bambini dai 6 ai 17 anni è indicata per il trattamento farmacologico del Disturbo Ossessivo Compulsivo.

L'intervallo posologico è tra 25 mg/die e 200 mg/die, sebbene più comunemente, il dosaggio iniziale, come quello di mantenimento, sia compreso tra i 50 ed i 100 mg/die. Nei bambini, nei pazienti più sensibili agli effetti dei farmaci e nel Disturbo da Attacchi di Panico, la dose iniziale consigliata non dovrebbe superare i 25 mg/die.

Come tutti i farmaci di questa categoria, sono numerosi gli effetti collaterali descritti, con varia frequenza, e quindi il trattamento con questo tipo di farmaco deve essere effettuato su precisa indicazione terapeutica.

Commercializzazione[modifica | modifica wikitesto]

Dal 2005[3][4] il farmaco è disponibile come farmaco generico, venduta da svariate società farmaceutiche, sotto il nome di Sertralina (Sertralina Zentiva, Sertralina Sanzoz, e numerosi altri).

Sono reperibili in commercio formulazioni in compresse da 50 mg e 100 mg in confezione da 15 e 30 compresse, ed in soluzione orale da 20 mg per millilitro in confezione da 60 ml.

Avvertenze[modifica | modifica wikitesto]

Interruzione del trattamento/sindrome da astinenza: la sospensione del trattamento con sertralina deve avvenire gradualmente per ridurre il rischio di sindrome da astinenza (nausea, capogiri, cefalea, vomito, dolori muscolari, acatisia, disturbi del sonno). Nella maggior parte dei pazienti i sintomi di astinenza si risolvono in 2-3 settimane, ma in un numero limitato di pazienti si sono protratti per un periodo maggiore (2-3 mesi). I sintomi da astinenza da sertralina si possono verificare, oltre che al termine del trattamento, alla variazione del dosaggio, al passaggio da un antidepressivo ad un altro oppure quando la dose non viene assunta. Non interrompere mai bruscamente la terapia con sertralina quando compaiono i sintomi d'astinenza. Nel database francese delle segnalazioni spontanee per le reazioni avverse ai farmaci, dall'introduzione in commercio degli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI) fino al 2000, è emerso che la sertralina è stata quella meno segnalata (1 segnalazione) per sindrome da astinenza (la più segnalata è stata la paroxetina, 29 segnalazioni)[5].

Suicidio/ideazione di suicidio in pazienti pediatrici: gli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI) non sono registrati per il trattamento della depressione nei pazienti pediatrici. Per sertralina, paroxetina e venlafaxina non ci sono prove di efficacia nel trattamento della depressione nei bambini. L'uso degli SSRI, in questa classe di pazienti, è stata associata ad un aumento di comportamento suicida (ideazione di suicidio, tentativo di suicidio, autolesionismo) rispetto al placebo (in particolare per paroxetina e venlafaxina; per la fluvoxamina i dati di letteratura sono scarsi). La depressione è una patologia rara nel bambino (prevalenza 0,5%), aumenta nell'adolescenza (prevalenza 3%) ed è associata ad un rischio suicidario importante[6].

Depressione e cardiopatia: sulla base degli studi clinici disponibili, gli inibitori della ricaptazione della serotonina (SSRI) risultano possedere minimi effetti avversi cardiaci e rappresentano quindi un'opzione terapeutica valida nel trattamento della depressione nei pazienti cardiopatici. In questi pazienti un rischio indiretto dovuto all'uso di SSRI potrebbe derivare dall'iponatriemia associata a questa classe di antidepressivi. Fra gli SSRI, il NICE (National Institute for Health and Clinical Excellence) raccomanda l'uso della sertralina[7].

Diabete: nei pazienti con diabete la somministrazione di sertralina può influenzare il controllo glicemico. L'aumento del tono serotoninergico indotto dall'antidepressivo, infatti, sembrerebbe aumentare la secrezione e la sensibilità all'insulina[8]. In letteratura è riportato un caso di un paziente con diabete di tipo 2, trattato con la sola dieta, andato incontro ad uno scompenso glicemico dopo assunzione di sertralina. Il dosaggio dei farmaci antidiabetici, ipoglicemizzanti orali e insulina, potrebbe richiedere quindi un aggiustamento quando somministrati in associazione a sertralina[9].

Gravidanza: valutare attentamente il rapporto rischio/beneficio prima di somministrare sertralina in donne in gravidanza. La depressione può arrivare a colpire fino al 20% delle donne in stato di gravidanza ed è stata associata a ritardo della crescita uterina e a basso peso alla nascita del bambino. La depressione materna non trattata può inoltre alterare il rapporto madre-neonato (scarsa capacità genitoriale). Sebbene gli studi clinici relativi all'impiego degli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI) (intesi come classe terapeutica) abbiano evidenziato un basso rischio di anomalie congenite, l'analisi dei singoli farmaci ha evidenziato per la sertralina un correlazione con difetti cardiaci settali e onfalocele (mancata chiusura dell'addome)[10]. L'esposizione agli SSRI durante il terzo trimestre di gravidanza può provocare nel neonato la comparsa della sindrome da astinenza da SSRI e ipertensione polmonare persistente[11][12]. I sintomi più frequenti relativi alla sindrome da astinenza includono: agitazione, irritabilità, ipo/ipertonia, iperriflessia, sonnolenza, problemi nella suzione, pianto persistente. Più raramente si sono manifestati ipoglicemia, difficoltà respiratoria, anomalie della termoregolazione, convulsioni. L'ipertensione polmonare persistente (PPHN) è una grave patologia che richiede terapia intensiva e che può indurre anomalie dello sviluppo neurologico e morte. L'incidenza è pari a 1/100 neonati esposti a SSRI nella seconda metà della gravidanza rispetto ad una incidenza di 1/1000 nati vivi nella popolazione generale. Probabilmente questa patologia è correlata ad effetti della serotonina sullo sviluppo cardiovascolare[13]. Il passaggio transplacentare degli SSRI può provocare emorragie nel neonato[14]. Non sono noti gli effetti dovuti all'esposizione in gravidanza agli SSRI sullo sviluppo neurocomportamentale dei bambini. Nelle donne in gravidanza in terapia con sertralina si raccomanda un monitoraggio ecografico fetale alla 20ª settimana per evidenziare eventuali malformazioni fetali e il monitoraggio di segni e/o sintomi riconducibili a tossicità neonatale (distress respiratorio, ittero, convulsioni, ipertensione polmonare persistente)

Allattamento: la sertralina è escreta in minima quantità nel latte materno, ma l'eventuale passaggio nel bambino allattato al seno non è stato associato a effetti tossici neonatali[15][16]. La sertralina, insieme alla paroxetina, rappresenta per la classe degli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI) il farmaco di prima linea nel trattamento della depressione in gravidanza

Concentrato per soluzione orale di sertralina: il concentrato per soluzione orale di sertralina contiene etanolo (12%), glicerolo e butilidrossitoluene. Il contenuto di etanolo deve essere preso in considerazione nel caso di somministrazione a pazienti con patologia epatica, alcolisti, epilettici, pazienti con trauma cerebrale o patologia cerebrale, pazienti pediatrici. Il glicerolo a dosaggi elevati può provocare cefalea, dolore addominale e diarrea. Il butilidrossitoluene può causare irritazione agli occhi, alla cute e alle mucose.

Note[modifica | modifica wikitesto]

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. del 01.02.2011
  2. ^ Scheda tecnica
  3. ^ Sertralina Teva 50Mg, torrinomedica.it.
  4. ^ Sertralina Hexal, torrinomedica.it.
  5. ^ Trenque T. et al., Pharmacoepidemiol. Drug Safety, 2002, 11, 281
  6. ^ Expertise Collective Inserm, Les édition Inserm: Paris; 2003
  7. ^ NICE – National Institute for Health and Clinical Excellence, 2007, disponibile online www.nice.org.uk/nicemedia/pdf/CG23fullguideline.pdf
  8. ^ Gulseren L. et al., Arch. Med. Res., 2005, 36 (2), 159
  9. ^ Sansone R.A., Sansone L.A., Int. J. Psychiatry Med., 2003, 33 (1), 103
  10. ^ Louik C. et al., NEJM, 2007, 356, 2675
  11. ^ Malm H. et al., Obstet. Gynecol., 2005, 106, 1289
  12. ^ Chambers C.D. et al., NEJM, 2006, 354, 579
  13. ^ Mills J.L., NEJM, 2006, 354, 636
  14. ^ Serebruany V.L., Am. J. Med., 2006, 119, 113
  15. ^ Stone Z.N. et al., Am. J. Psychiatry, 1997, 154, 1255
  16. ^ Weissman A.M. et al., Am. J. Psychiatry, 2004, 161, 1066

Bibliografia[modifica | modifica wikitesto]

  • Michele Conte. Psicofarmaci. Usi e abusi, verità e falsi miti, caratteristiche ed effetti collaterali. Firenze, Eclipsi. ISBN 978-88-89627-06-8.

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