Acetazolamide
| Acetazolamide | |
|---|---|
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| Nome IUPAC | |
| 5-Acetamido-1,3,4-tiadiazole-2-sulfonamide; N-(5-Sulfamoil-1,3,4-tiadiazol-2-yl)acetamide | |
| Nomi alternativi | |
| Acetazolam; Acetazolamida; Acetazolamidum | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C4H6N4O3S2 |
| Massa molecolare (u) | 222.245 g/mol |
| Numero CAS | [] |
| Codice ATC | S01 |
| PubChem | 1986 |
| DrugBank | |
| Dati farmacologici | |
| Modalità di somministrazione |
Orale - Endovenosa |
| Dati farmacocinetici | |
| Emivita | 3 - 9 ore |
| Indicazioni di sicurezza | |
L’ acetazolamide [1] è un principio attivo che fa parte della classe degli antipertensivi; viene indicato specificamente nel trattamento del glaucoma, dell'epilessia, ipertensione endocranica benigna (pseudotumor cerebri), mal di montagna, cistinuria e ectasia. Agisce come inibitore dell'enzima anidrasi carbonica.
Indice |
[modifica] Caratteristiche strutturali e fisiche
L'acetazolamide è una polvere bianca e cristallina. Molto poco solubile in acqua, debolmente solubile in alcool, si dissolve in soluzioni diluite alcaline di NaOH.
[modifica] Indicazioni
L'acetazolamide è indicata secondo l'RCP nei seguenti casi: indicato nel trattamento degli edemi da insufficienza cardiaca. Nei pazienti affetti da prevalente insufficienza del cuore sinistro si ottengono ottimi risultati, con scomparsa dell'edema polmonare e miglioramento della dispnea dopo alcuni giorni. L'acetazolamide è indicata anche nel glaucoma. Oltre che nel glaucoma, l'acetazolamide è efficace nelle situazioni nelle quali esiste un edema oculare. ... è indicata quale coadiuvante nel trattamento del glaucoma cronico semplice (ad angolo aperto), del glaucoma secondario e quale misura terapeutica preoperatoria nel glaucoma acuto ad angolo chiuso. L'acetazolamide è indicata è anche indicato quale coadiuvante nel trattamento dell'epilessia.
[modifica] Off Label
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Per approfondire, vedi la voce Off-label. |
- * Ipertensione endocranica da Meningite Criptococcica [27][28][29]
[modifica] Dosaggi
Si somministra o tramite via orale o con iniezione endovenosa:
- Glaucoma 0,25 - 1 g volte al giorno (deve essere somministrato in più dosi)
- Epilessia 0,25 - 1 g (adulti) 8–30 mg/kg (bambini)
- Edemi 5 mg/kg di peso
[modifica] Controindicazioni ed avvertenze
Sconsigliato in soggetti con ipocaliemia, iponatriemia, insufficienza epatica grave, ipersensibilità nota ai sulfamidici.
[modifica] Effetti collaterali e indesiderati
Fra gli effetti collaterali più frequenti si riscontrano vomito, nausea, diarrea, cefalea, acidosi metabolica, orticaria. Sono segnalati casi di anemia aplastica [30][31][32][33][34][35].
Si segnalano anche importanti effetti dermatologici, come la: eritema multiforme, Sindrome di Stevens-Johnson e Sindrome di Lyell [36] [37][38][39].
[modifica] Interazioni
L'acetazolamide interferisce con: il Primidone e la fenitoina, le solfonammidi e derivati, gli antagonisti dell’acido folico, la chinidina, il Bicarbonato di sodio, la ciclosporina, le anfetamine e gli antidepressivi triciclici, l'aspirina e i sali di litio.
[modifica] Sovradosaggio e potenziale d'abuso
Il farmaco è dializzabile, non esiste antidoto specifico. Necessario un monitoraggio attento degli elettroliti serici specie del potassio.
[modifica] Proprietà chimiche e farmacologiche
[modifica] Farmacocinetica
L'assorbimento nel tratto gastrico è rapido, i massimi livelli plasmatici si raggiungono dopo 2 ore dall'assunzione orale.
L'emivita è di circa 8 ore.
Il legame con le proteine plasmatiche è del 90-95%.
Si distribuisce nel liquor, latte, e attraversa la placenta.
Il farmaco è escreto nelle urina in forma immodificata, l'80% viene eliminato in 8-12 ore.
[modifica] Farmacodinamica
Agisce come diuretico perché inibisce la reazione reversibile di idratazione del biossido di carbonio e la disidratazione dell'acido carbonico al livello renale; determinando l'eliminazione attraverso il rene degli ioni HCO3, Na+, H2O e K+. Questo determina: diuresi e [alcalosi] dell'urina.
[modifica] Formulazioni in commercio
Il farmaco è commercializzato con il nome: Diamox in due forme farmaceutiche:
- 250 mg compresse a rapido rilascio,
- 500 mg capsule rigide a rilascio prolungato;
non esiste in Italia la formulazione iniettabile.
Il farmaco è commercializzato in Italia dalla: Teofarma S.r.l..
Nel mondo è in commercio con diversi nomi commerciali: Azomid; Carbinib; Dazamide; Diuramid; Defiltran; Glaupax; Huma-Zolamide; Odemin; Zolamox.
[modifica] Note
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[modifica] Bibliografia
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- Sean C. Sweetman, Martindale: The Complete Drug Reference, 35th Edition: Book and CD-ROM Package, Pharmaceutical Press. ISBN 0-85369-704-3
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