Acetazolamide

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Acetazolamide
Acetazolamide skeletal.svg
Nome IUPAC
5-Acetamido-1,3,4-tiadiazole-2-sulfonamide; N-(5-Sulfamoil-1,3,4-tiadiazol-2-yl)acetamide
Nomi alternativi
Acetazolam; Acetazolamida; Acetazolamidum
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare C4H6N4O3S2
Massa molecolare (u) 222.245 g/mol
Numero CAS [59-66-5]
Codice ATC S01EC01
PubChem 1986
DrugBank APRD00119
Dati farmacologici
Modalità di
somministrazione
Orale - Endovenosa
Dati farmacocinetici
Emivita 3 - 9 ore
Indicazioni di sicurezza
Simboli di rischio chimico
irritante

attenzione

Frasi H 315 - 319
Consigli P 305+351+338 [1]

L’ acetazolamide[2] è un principio attivo che fa parte della classe degli antipertensivi; viene indicato specificamente nel trattamento del glaucoma, dell'epilessia, ipertensione endocranica benigna (pseudotumor cerebri), mal di montagna, cistinuria e ectasia. Agisce come inibitore dell'enzima anidrasi carbonica.

Caratteristiche strutturali e fisiche[modifica | modifica sorgente]

L'acetazolamide è una polvere bianca e cristallina. Molto poco solubile in acqua, debolmente solubile in alcool, si dissolve in soluzioni diluite alcaline di NaOH.

Indicazioni[modifica | modifica sorgente]

L'acetazolamide è indicata secondo l'RCP nei seguenti casi: indicato nel trattamento degli edemi da insufficienza cardiaca. Nei pazienti affetti da prevalente insufficienza del cuore sinistro si ottengono ottimi risultati, con scomparsa dell'edema polmonare e miglioramento della dispnea dopo alcuni giorni. L'acetazolamide è indicata anche nel glaucoma. Oltre che nel glaucoma, l'acetazolamide è efficace nelle situazioni nelle quali esiste un edema oculare. ... è indicata quale coadiuvante nel trattamento del glaucoma cronico semplice (ad angolo aperto), del glaucoma secondario e quale misura terapeutica preoperatoria nel glaucoma acuto ad angolo chiuso. L'acetazolamide è indicata è anche indicato quale coadiuvante nel trattamento dell'epilessia.

Off Label[modifica | modifica sorgente]

Exquisite-kfind.png Per approfondire, vedi Off-label.
* Blefaroptosi[20][21]
* Ipertensione endocranica da Meningite Criptococcica[28][29][30]

Dosaggi[modifica | modifica sorgente]

Si somministra o tramite via orale o con iniezione endovenosa:

  • Glaucoma 0,25 - 1 g in un giorno, con assunzioni da due a quattro volte al giorno (deve essere somministrato in più dosi, frazionando la quota giornaliera)
  • Epilessia 0,25 - 1 g (adulti) 8–30 mg/kg (bambini)
  • Edemi 5 mg/kg di peso

Controindicazioni ed avvertenze[modifica | modifica sorgente]

Sconsigliato in soggetti con ipocaliemia, iponatriemia, insufficienza epatica grave, ipersensibilità nota ai sulfamidici.

Effetti collaterali e indesiderati[modifica | modifica sorgente]

Fra gli effetti collaterali più frequenti si riscontrano vomito, nausea, diarrea, cefalea, acidosi metabolica, orticaria. Sono segnalati casi di anemia aplastica[31][32][33][34][35][36].

Si segnalano anche importanti effetti dermatologici, come la: eritema multiforme, Sindrome di Stevens-Johnson e Sindrome di Lyell[37] [38][39][40].

Interazioni[modifica | modifica sorgente]

L'acetazolamide interferisce con: il Primidone e la fenitoina, le solfonammidi e derivati, gli antagonisti dell’acido folico, la chinidina, il Bicarbonato di sodio, la ciclosporina, le anfetamine e gli antidepressivi triciclici, l'aspirina e i sali di litio.

Sovradosaggio e potenziale d'abuso[modifica | modifica sorgente]

Il farmaco è dializzabile, non esiste antidoto specifico. Necessario un monitoraggio attento degli elettroliti serici specie del potassio.

Proprietà chimiche e farmacologiche[modifica | modifica sorgente]

Farmacocinetica[modifica | modifica sorgente]

L'assorbimento nel tratto gastrico è rapido, i massimi livelli plasmatici si raggiungono dopo 2 ore dall'assunzione orale.

L'emivita è di circa 8 ore.

Il legame con le proteine plasmatiche è del 90-95%.

Si distribuisce nel liquor, latte, e attraversa la placenta.

Il farmaco è escreto nelle urina in forma immodificata, l'80% viene eliminato in 8-12 ore.

Farmacodinamica[modifica | modifica sorgente]

Agisce come diuretico perché inibisce la reazione reversibile di idratazione del biossido di carbonio e la disidratazione dell'acido carbonico al livello renale; determinando l'eliminazione attraverso il rene degli ioni HCO3, Na+, H2O e K+. Questo determina: diuresi e [alcalosi] dell'urina.

Formulazioni in commercio[modifica | modifica sorgente]

Il farmaco è commercializzato con il nome: Diamox in due forme farmaceutiche:

  • 250 mg compresse a rapido rilascio,
  • 500 mg capsule rigide a rilascio prolungato;

non esiste in Italia la formulazione iniettabile.

Il farmaco è commercializzato in Italia dalla: Teofarma S.r.l..

Nel mondo è in commercio con diversi nomi commerciali: Azomid; Carbinib; Dazamide; Diuramid; Defiltran; Glaupax; Huma-Zolamide; Odemin; Zolamox.

Note[modifica | modifica sorgente]

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  2. ^ Diamox. URL consultato il 12 agosto 2010.
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Bibliografia[modifica | modifica sorgente]

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  • Sean C. Sweetman, Martindale: The Complete Drug Reference, 35th Edition: Book and CD-ROM Package, Pharmaceutical Press, ISBN 0-85369-704-3.

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