Fenitoina

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Fenitoina
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Nome IUPAC
5,5-difenilimidazolidina-2,4-dione
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare C15H12N2O2
Massa molecolare (u) 252.268 g/mol
Numero CAS [57-41-0]
Codice ATC N03AB02
PubChem 1775
DrugBank APRD00241
Dati farmacocinetici
Emivita 6 - 24 ore
Indicazioni di sicurezza
Simboli di rischio chimico
tossico a lungo termine irritante

pericolo

Frasi H 302 - 350 - 360
Consigli P 201 - 308+313 [1]

La fenitoina, (denominata anche difenilidantoina e dintoina) è un farmaco antiepilettico efficace nel risolvere le crisi tonico-cloniche e parziali. È però totalmente inefficace nei confronti delle assenze, che può addirittura aggravare.

Meccanismo d'azione[modifica | modifica sorgente]

La fenitoina stabilizza le membrane neuronali riducendo il flusso di ioni Sodio nei neuroni in stato refrattario o durante la depolarizzazione, durante la quale essa riduce anche l'ingresso di ioni Calcio sopprimendo così la scarica ripetitiva, causa degli attacchi.

Farmacocinetica e farmacodinamica[modifica | modifica sorgente]

Somministrata per os (nello stato di male epilettico invece è da preferirsi la via endovenosa), la fenitoina viene assorbita lentamente per poi distribuirsi rapidamente nell'organismo, legata all'albumina plasmatica, per raggiungere alte concentrazioni nel sistema nervoso centrale. Massima parte del farmaco viene metabolizzata nel fegato dal sistema di idrossilazione epatico, mentre una minima parte (5%) viene escreta immodificata con le urine. A basse dosi, la fenitoina ha un'emivita di 24 ore, ma al crescere della dose somministrata si va rapidamente a saturare il sistema di idrossilazione epatico, col risultato che incrementi anche minimi della dose possono provocare considerevoli aumenti della concentrazione plasmatica ed effetti tossici. Il farmaco è sconsigliato nei bambino sotto i tre anni, ed è altresì importante non interrompere bruscamente la terapia. Nelle donne in stato di gravidanza è importante non sospendere del tutto la terapia per evitare la sofferenza fetale in caso di attacchi epilettici materni ed attenersi alle dosi più basse possibili per evitare la sindrome fetale da idantoina.

La fenitoina è anche un farmaco antiaritmico: si usa per trattare le aritmie ventricolari insorgenti in corso di ischemia miocardica, nelle aritmie indotte dalla digitale e nelle aritmie ventricolari dei bambini.

Effetti indesiderati[modifica | modifica sorgente]

Alterazioni cerebellari (nistagmo, atassia), nausea, vomito, iperplasia gengivale (soprattutto nei bambini: regredisce lentamente dopo la sospensione del farmaco), anemia megaloblastica (da interferenza con il metabolismo della vitamina B12), confusione mentale, sonnolenza, allucinazioni, poliuria (da inibizione della liberazione di ormone antidiuretico (ADH), iperglicemia, glicosuria, irsutismo, sindrome fetale da idantoina (nei nati da madri che hanno assunto il farmaco in gravidanza)

Interazioni[modifica | modifica sorgente]

Note[modifica | modifica sorgente]

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. del 17.10.2011

Voci correlate[modifica | modifica sorgente]