Fentolamina

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Fentolamina
Phentolamine.svg
Nome IUPAC
3-[4,5-diidro-1H-imidazol-2-metil- (4-metilfenil)-amino] fenolo
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare C17H19N3O1
Massa molecolare (u) 281.352 g/mol
Numero CAS [50-60-2]
Codice ATC C04AB01
PubChem 5775
DrugBank APRD00615
Dati farmacologici
Teratogenicità No
Modalità di
somministrazione
intramuscolare ed endovenosa
Dati farmacocinetici
Metabolismo Epatico
Emivita 5-7 ore
Escrezione Metabolita eliminato tramite reni
Indicazioni di sicurezza
Simboli di rischio chimico
irritante

attenzione

Frasi H 302
Consigli P --- [1]

La fentolamina è un antagonista α-adrenergico con stessa affinità per i recettori α1 e α2. Il farmaco possiede inoltre una peculiare attività antagonista per i recettori serotoniergici e agonista per i recettori muscarinici e istamici[2].

Farmacocinetica[modifica | modifica wikitesto]

Il farmaco ha una bassa disponibilità orale; per questo viene preferenzialmente impiegato per via endovenosa e intramuscolare; ha una breve emivita (5-7 ore) dovuta allo spiccato metabolismo epatico.

Impiego clinico[modifica | modifica wikitesto]

La fentolamina non viene comunemente usata per il trattamento dell'ipertensione arteriosa in quanto possiede numerosi effetti collaterali. Può essere utilizzata per la stabilizzazione pre-operatoria dei pazienti con feocromocitoma; analogamente, trova impiego nel controllo del feocromocitoma non chirurgicamente resecabile[3]. Alcune formulazioni possono essere iniettate nei corpi cavernosi del pene e migliorare i casi di disfunzione erettile[4].

Principali effetti collaterali[modifica | modifica wikitesto]

In seguito all'uso di antagonisti α-adrenergici le reazioni comuni sono rappresentate da tachicardia, aritmia e cefalea, dovute all'innesco di meccanismi barocettivi riflessi[5]. Inoltre, la fentolamina, possedendo anche uno spiccato antagonismo per i recettori α2-adrenergici è in grado stimolare il rilascio di catecolamine nelle giunzioni sinaptiche adrenergiche, con stimolazione dei recettori β-adrenergici cardiaci (non antagonizzati) e rinforzo del cronotropismo ed inotropismo[2]. La vasodilatazione del distretto venoso porta anche a fenomeni di ipotensione posturale[5]. Ulteriori effetti collaterali possono essere la miosi e la congestione nasale. Quando somministrato per via intracavernosa (in genere in associazione alla papaverina), può dare priapismo.

Note[modifica | modifica wikitesto]

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. del 22.02.2013, riferita al cloridrato
  2. ^ a b Katzung
  3. ^ Tuncel M, Ram VC. Hypertensive emergencies. Etiology and management. American Journal of Cardiovascular Drugs. 2003;3(1):21-31.
  4. ^ Bella AJ, Brock GB. Intracavernous pharmacotherapy for erectile dysfunction. Endocrine. 2004 Mar-Apr; 23(2-3):149-55.
  5. ^ a b Brunton, Lazo, Parker, Goodman & Gilman - Le basi farmacologiche della terapia 11/ed, McGraw Hill, 2006, ISBN 978-88-386-3911-1.

Voci correlate[modifica | modifica wikitesto]

Bibliografia[modifica | modifica wikitesto]

  • Laurence Brunton, Bruce Chabner, Bjorn Knollman, Goodman & Gilman - Le basi farmacologiche della terapia 11/ed, McGraw Hill, 2006, ISBN 978-88-386-2461-2.
  • Bertram G. Katzung, Farmacologia generale e clinica, Padova, Piccin, 2006, ISBN 88-299-1804-0.
  • British National Formulary, Guida all’uso dei farmaci 4 edizione, Lavis, Agenzia Italiana del Farmaco, 2007.
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