Atenololo: differenze tra le versioni
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L'[[asma bronchiale]] e la predisposizione al [[broncospasmo]] rappresentano una controindicazione relativa. Se si ritiene di somministrare la molecola è necessaria estrema cautela poiché l'atenololo può indurre un aumento delle resistenze delle vie respiratorie ([[broncostrizione]] mediata dai recettori beta2 adrenergici) e precipitare una crisi asmatica acuta. Nel caso si sospende il β-bloccante e si somministra un broncodilatatore ([[salbutamolo]]). |
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Anche il [[diabete mellito]] è una controindicazione relativa: nei soggetti diabetici l’atenololo può prolungare o aumentare l’[[ipoglicemia]] e mascherare i segni e sintomi premonitori della [[crisi ipoglicemica]], ovvero l'incremento della frequenza cardiaca (tachicardia) e le alterazioni della pressione arteriosa. |
Anche il [[diabete mellito]] è una controindicazione relativa: nei soggetti diabetici l’atenololo può prolungare o aumentare l’[[ipoglicemia]] e mascherare i segni e sintomi premonitori della [[crisi ipoglicemica]], ovvero l'incremento della frequenza cardiaca (tachicardia) e le alterazioni della pressione arteriosa. |
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Versione delle 10:51, 28 feb 2014
| Atenololo | |
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-Atenolol_Enantiomers_Structural_Formulae.png) | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C14H22N2O3 |
| Massa molecolare (u) | 266.34 g/mol |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 249-451-7 |
| Codice ATC | C07 |
| PubChem | 2249 |
| DrugBank | DBAPRD00172 |
| SMILES | CC(C)NCC(COC1=CC=C(C=C1)CC(=O)N)O |
| Dati farmacocinetici | |
| Biodisponibilità | 40-50% |
| Legame proteico | 6-16% |
| Metabolismo | epatico (<10%) |
| Emivita | 6-7h |
| Escrezione | renale |
| Indicazioni di sicurezza | |
| Frasi H | --- |
| Consigli P | --- [1] |
L'atenololo è un farmaco betabloccante con marcata selettività verso i recettori beta 1 cardiaci. Introdotto nel 1976, fu sviluppato per rimpiazzare il propranololo nel trattamento dell'ipertensione.
Usi clinici
L'atenololo viene utilizzato per il trattamento dell'ipertensione e di alcune aritmie cardiache, ad esempio in caso di tachicardia.
Effetti collaterali
In corso di trattamento si sono registrati disturbi gastrointestinali (dispepsia, secchezza delle fauci, nausea,) e a carico dell'apparato cardiovascolare (in particolare bradicardia; ipotensione ortostatica talvolta associata a sincope; sensazione di freddo alle estremità degli arti). Nei soggetti affetti da insufficienza cardiaca il farmaco può peggiorare la funzionalità del miocardio mentre in quelli affetti da angina di Prinzmetal può aumentare il numero e la durata delle crisi anginose tramite vasocostrizione arteriosa coronarica mediata dagli alfa recettori. Nei pazienti con storia di disturbi della circolazione periferica (ad esempio una arteriopatia obliterante periferica) atenololo può comportare un peggioramento dei sintomi. La riduzione dell’output cardiaco indotto dal farmaco tende infatti ad aumentare la stimolazione dei recettori alfa adrenergici esasperando la sintomatologia. Può così comparire o peggiorare una preesistente sindrome di Raynaud o verificarsi una claudicatio intermittens. In soggetti particolarmente sensibili il β-bloccante può aggravare un blocco atrioventricolare di 1º grado, a causa dell’effetto negativo sul tempo di conduzione (ovvero dell'effetto bradicardizzante. Il farmaco è invece controindicato nei pazienti con blocco atrioventricolare più severo (grado 2 e 3).
Controindicazioni
Il farmaco è controindicato nei soggetti con ipersensibilità individuale nota al principio attivo, altri β-bloccanti o molecole chimicamente correlate, oppure ad uno qualsiasi degli eccipienti contenuti nella formulazione farmaceutica. È inoltre controindicato in caso di bradicardia sinusale, blocco atrioventricolare di 2º o 3º grado, scompenso cardiaco manifesto, shock cardiogeno.
L'asma bronchiale e la predisposizione al broncospasmo rappresentano una controindicazione relativa. Se si ritiene di somministrare la molecola è necessaria estrema cautela poiché l'atenololo può indurre un aumento delle resistenze delle vie respiratorie (broncostrizione mediata dai recettori beta2 adrenergici) e precipitare una crisi asmatica acuta. Nel caso si sospende il β-bloccante e si somministra un broncodilatatore (salbutamolo). Anche il diabete mellito è una controindicazione relativa: nei soggetti diabetici l’atenololo può prolungare o aumentare l’ipoglicemia e mascherare i segni e sintomi premonitori della crisi ipoglicemica, ovvero l'incremento della frequenza cardiaca (tachicardia) e le alterazioni della pressione arteriosa.
Interazioni
- Chinidina, reserpina, diuretici tiazidici, alfa-metildopa, minoxidil, farmaci antiaritmici: la somministrazione contemporanea di atenololo con tali farmaci richiede un attento e periodico controllo dei parametri cardiovascolari, poichè gli effetti del β-bloccante possono essere aumentati.
- Prazosin: la co-somministrazione con atenololo facilita l'insorgenza di ipotensione ortostatica.
- Verapamil, diltiazem: la terapia di associazione con atenololo può facilitare l'insorgenza di bradicardia sintomatica.
- Farmaci antinfiammatori non steroidei: la contemporanea assunzione di alcune molecole appartenenti a questa classe può ridurre gli effetti ipotensivi di atenololo.
- Sali di alluminio, sali di calcio, ampicillina: la terapia di associazione con atenololo può incrementare i livelli plasmatici e gli effetti farmacologici del β-bloccante.
Gravidanza e allattamento
Le sperimentazioni di farmaco-tossicologia animale non hanno evidenziato effetti teratogeni attribuibili all'atenololo. Ciò nonostante la somministrazione di atenololo in donne in stato di gravidanza richiede un’attenta valutazione del rapporto rischio/beneficio. Il farmaco attraversa infatti la barriera placentare e si sono riscontrati livelli ematici nel cordone ombelicale. Sembra inoltre che l'assunzione del farmaco da parte della madre sia associata a ridotto peso alla nascita e a possibile bradicardia. La Food and Drug Administration (FDA) ha inserito l’atenololo nella classe D per l’uso in gravidanza. In questa classe sono inseriti i farmaci in cui studi, adeguati e ben controllati o di tipo osservazionale, su donne in gravidanza hanno dimostrato un rischio per il feto.[2][3]
L'atenololo si accumula nel latte materno in concentrazioni pari a 3 volte le concentrazioni ematiche medie e la sua assunzione durante l’allattamento può indurre bradicardia nel neonato. Sebbene la concentrazione ematica di atenololo in un bambino allattato al seno la cui madre è in terapia con atenololo sia inferiore a 10 ng/ml, il rischio di effetti collaterali non deve essere trascurato. Nonostante non vi siano segnalazioni di gravi effetti negativi sul neonato, è quindi consigliabile che le donne che allattano al seno si astengano dall'impiego di atenololo durante questo periodo.
Avvertenze
Interruzione della terapia: la sospensione del trattamento con atenololo deve avvenire in maniera graduale per ridurre il rischio di sintomi rebound quali esacerbazione dell’angina pectoris, infarto miocardico, morte improvvisa, tachicardia maligna; sono stati osservati anche tremore e sudorazione. In vivo la somministrazione cronica di atenololo (e di propranololo) è stata associata ad un aumento della densità dei recettori beta 1 adrenergici (up regulation recettoriale) responsabili degli effetti rebound quando la terapia farmacologica è interrotta bruscamente[4];[5]. Gli effetti cardiaci rebound come la tachicardia, si manifestano entro 1-2 giorni dalla sospensione del farmaco, sono massimi dopo 4-8 giorni e si risolvono in circa due settimane[6].
Pazienti nefropatici: nei pazienti con insufficienza renale, la clearance dell’atenololo diminuisce determinando un aumento dell’emivita del farmaco. In questa classe di pazienti, individualizzare la terapia farmacologica con atenololo, riducendo il dosaggio o la frequenza delle somministrazioni, sulla base della risposta pressoria e della frequenza cardiaca[7].
Ipertiroidismo (tireotossicosi): l’atenololo può mascherare segni di tireotossicosi come la tachicardia. I betabloccanti riducono gli effetti degli ormoni tiroidei sui tessuti periferici migliorando i sintomi della tireotossicosi quali tremori, palpitazioni e nervosismo. La sospensione improvvisa dell’atenololo può provocare uno stato di crisi[7].
Somministrazione endovena: la somministrazione di atenololo per endovena è riservata a situazioni d’urgenza in ambiente ospedaliero, e dovrebbe essere effettuata solo sotto monitoraggio elettrocardiografico e pressorio[7].
Cardiopatia ischemica: nei pazienti affetti da cardiopatia ischemica, è opportuno non interrompere bruscamente la somministrazione di atenololo. Non somministrare atenololo nella fase iniziale dell’infarto miocardico se il paziente presenta valori di pressione sistolica inferiori a 100 mmHg[7].
Emodialisi: nei pazienti emodializzati l’atenololo deve essere somministrato dopo la dialisi[7].
Pazienti anziani: individualizzare la dose in caso di pazienti anziani (risposta al trattamento farmacologico non prevedibile: minor sensibilità all’effetto antipertensivo, incremento della stimolazione alfa adrenergica in caso di patologie vascolari periferiche, incremento del rischio di ipotermia indotta dai beta-bloccanti); ridurre il dosaggio e/o aumentare l’intervallo di somministrazione in caso di nefropatia[7].
Anestesia: in caso di impiego di anestetici generali con azione inotropa negativa, i beta-bloccanti possono indurre ipotensione protratta e ostacolare una ripresa normale del ritmo cardiaco. Se necessario, interrompere il trattamento con beta-bloccanti due giorni prima dell’intervento chirurgico[7].
Tossicità ematica: l’eventuale comparsa di trombocitopenia, porpora, granulocitopenia richiede la sospensione del trattamento con atenololo[7].
Depressione: la somministrazione di atenololo in pazienti con depressione richiede cautela[7].
Psoriasi: l’atenololo può esacerbare la patologia[7].
Miastenia grave: con atenololo potrebbe verificarsi un peggioramento della debolezza muscolare e delle difficoltà visive[7].
Lattosio: la presenza di lattosio fra gli eccipienti delle forme farmaceutiche contenenti atenololo è controindicata per i pazienti con intolleranza su base ereditaria al galattosio, con deficit della Lapp lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio[7].
Doping: l’atenololo è inserito nella classe P2 (beta-bloccanti) della lista delle sostanze doping (The 2007 Prohibited List World Anti-Doping Code) stilata dalla WADA (World Anti-Doping Agency)[7].
Note
- ^ Sigma Aldrich; rev. del 05.10.2012
- ^ Onyeka Otugo, Olabode Ogundare, Christopher Vaughan, Emmanuel Fadiran, Leyla Sahin, Consistency of Pregnancy Labeling Across Different Therapeutic Classes (PDF), su fda.gov, Food and Drug Administration - Office of Women’s Health, 1979. URL consultato il 15 novembre 2013.
- ^ R. Sannerstedt, P. Lundborg; BR. Danielsson; I. Kihlström; G. Alván; B. Prame; E. Ridley, Drugs during pregnancy: an issue of risk classification and information to prescribers., in Drug Saf, vol. 14, n. 2, Feb 1996, pp. 69-77, PMID 8852521.
- ^ Haeusler G., J. Cardiovasc. Pharmacol., 1990, 16, S1
- ^ Ohkuma S. et al., Brain Research, 2006, 1112, 114
- ^ Ross P.J. et al., Br. Heart J., 1981, 45, 637
- ^ a b c d e f g h i j k l m Pharmamedix: Atenololo http://www.pharmamedix.com/principiovoce.php?pa=Atenololo&vo=Avvertenze
Collegamenti esterni
- Articolo su MolecularLab.it sui risultati di uno studio svedese che evidenzia la scarsa efficacia del farmaco.
