Recettore muscarinico
Il recettore muscarinico è un recettore transmembrana appartenente alla grande famiglia dei recettori accoppiati alle proteine G. Il ligando naturale del recettore muscarinico è l'acetilcolina, neurotrasmettitore deputato alla trasmissione dell'informazione nervosa e in grado di legarsi anche ai recettori nicotinici. Mentre i recettori nicotinici sono canali ionici che legando l'acetilcolina consentono il flusso di ioni, l'attivazione del recettore muscarinico innesca una cascata di reazioni intracellulari mediate dal rilascio di un secondo messaggero.
Acamilofenina è una molecola dotata di attività antagonista verso questo tipo di recettori e pertanto esercita un'azione parasimpaticolitica
Sottotipi recettoriali[modifica | modifica wikitesto]
I recettori muscarinici possono essere suddivisi in cinque sottotipi recettoriali: M1, M2, M3, M4, M5 (solo parzialmente caratterizzato), divisi in base alle omologie della sequenza peptidica. I recettori M1, M3 e M5 hanno come secondo messaggero il diacilglicerolo o DAG e l'inositolo trifosfato o IP3. L'aumento della concentrazione di questi due secondi messaggeri nella cellula ne provoca l'attivazione per apertura dei canali del calcio. I recettori M2 e M4 invece, inibiscono l'enzima adenilato ciclasi provocando diminuzione della concentrazione di cAMP nella cellula. Questo provoca inibizione della cellula neuronale.
Tipo | Gene | Funzione | PTX | CTX | Effettori | Agonisti | Antagonisti |
M1 | CHRM1 |
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no (sì) |
no (sì) |
Gq: Rallentamento del potenziale eccitatorio postsinaptico. ↓ conduttanza K+ |
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M2 | CHRM2 |
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sì | no | Gi ↑ conduttanza K+ ↓ conduttanza Ca2+ |
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M3 | CHRM3 |
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no | no | Gq |
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M4 | CHRM4 |
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sì | ? | Gi ↑ conduttanza K+ ↓ conduttanza Ca2+ |
| |
M5 | CHRM5 |
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no | ? | Gq |
Collegamenti esterni[modifica | modifica wikitesto]
- (EN) Recettore muscarinico, su Enciclopedia Britannica, Encyclopædia Britannica, Inc.