Recettore muscarinico

Il recettore muscarinico è un recettore transmembrana appartenente alla grande famiglia dei recettori accoppiati alle proteine G. Il ligando naturale del recettore muscarinico è l'acetilcolina, neurotrasmettitore deputato alla trasmissione dell'informazione nervosa e in grado di legarsi anche ai recettori nicotinici. Mentre i recettori nicotinici sono canali ionici che legando l'acetilcolina consentono il flusso di ioni, l'attivazione del recettore muscarinico innesca una cascata di reazioni intracellulari mediate dal rilascio di un secondo messaggero.

Acamilofenina è una molecola dotata di attività antagonista verso questo tipo di recettori e pertanto esercita un'azione parasimpaticolitica

Sottotipi recettoriali

I recettori muscarinici possono essere suddivisi in cinque sottotipi recettoriali: M1, M2, M3, M4, M5 (solo parzialmente caratterizzato), divisi in base alle omologie della sequenza peptidica. I recettori M1, M3 e M5 hanno come secondo messaggero il diacilglicerolo o DAG e l'inositolo trifosfato o IP3. L'aumento della concentrazione di questi due secondi messaggeri nella cellula ne provoca l'attivazione per apertura dei canali del calcio. I recettori M2 e M4 invece, inibiscono l'enzima adenilato ciclasi provocando diminuzione della concentrazione di cAMP nella cellula. Questo provoca inibizione della cellula neuronale.

Tipo	Gene	Funzione	PTX	CTX	Effettori	Agonisti	Antagonisti
M1	CHRM1	potenziale eccitatorio postsinaptico nei gangli del SNA secrezione delle ghiandole salivari e dello stomaco nel SNC (memoria e movimento)	no (sì)	no (sì)	Gq: Rallentamento del potenziale eccitatorio postsinaptico. ↓ conduttanza K+	acetilcolina oxotremorina carbacolo McNA343	atropina dicicloverina tolterodina oxibutinina ipratropio scopolamina tossina del mamba verde MT7 pirenzepina telenzepina
M2	CHRM2	diminuzione della frequenza cardiaca riduzione della forza contrattile dell'atrio riduzione della conduzione atrio-ventricolare nel SNC	sì	no	Gi ↑ conduttanza K+ ↓ conduttanza Ca2+	acetilcolina metacolina carbacolo oxotremorina	atropina dicicloverina tolterodina oxibutinina ipratropio metoctramina tripitamina gallamina
M3	CHRM3	contrazione del muscolo liscio incremento delle secrezioni delle ghiandole endocrine e delle ghiandole esocrine, tra le quali ghiandole salivari e dello stomaco nel SNC accomodazione visiva vasodilatazione induzione dell'emesi	no	no	Gq	acetilcolina betanecolo carbacolo oxitremorina pilocarpina e aceclidina (nell'occhio)	atropina dicicloverina tolterodina oxibutinina ipratropio darifenacina tiotropio
M4	CHRM4	regolazione del movimento nel SNC	sì	?	Gi ↑ conduttanza K+ ↓ conduttanza Ca2+	acetilcolina carbacolo oxitremorina	atropina dicicloverina tolterodina oxibutinina ipratropio tossina del mamba verde MT3
M5	CHRM5	nel SNC	no	?	Gq	acetilcolina carbacolo oxitremorina	atropina dicicloverina tolterodina oxibutunina ipratropio