Difenidramina

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Difenidramina
Diphenhydramine.svg
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC17H21NO
Massa molecolare (u)255.355 g/mol
Numero CAS58-73-1
Numero EINECS200-396-7
Codice ATCD04AA32
PubChem3100
DrugBankDB01075
SMILES
CN(C)CCOC(C1=CC=CC=C1)C2=CC=CC=C2
Dati farmacocinetici
Emivita2-8 ore
Indicazioni di sicurezza
Simboli di rischio chimico
irritante
attenzione
Frasi H302
Consigli P---[1]

La difenidramina è un farmaco antistaminico di prima generazione appartenente al gruppo degli H1 antagonisti, in grado cioè di competere con l'istamina a livello dei recettori H1 presenti nella muscolatura liscia dell'albero respiratorio, dei vasi, dei capillari e di alcune ghiandole esocrine, come quelle annesse ai bronchi, le salivari e le lacrimali. Ha quindi azione broncodilatante, spasmolitica e antisecretiva.

Proprietà[modifica | modifica wikitesto]

È stata inoltre messa in evidenza sia nell'animale che nell'uomo un'attività antiemetica, sedativa e antitosse. Il farmaco viene rapidamente assorbito; dosi orali singole di 100 mg portano a una concentrazione plasmatica massimale in 2-4 ore, con una emivita plasmatica di circa 7 ore. La distribuzione tessutale avviene rapidamente: le concentrazioni più elevate si hanno nei polmoni, nella milza e nel fegato.

La difenidramina viene metabolizzata nell'uomo mediante 2 successive N-demetilazioni; l'amina primaria è ulteriormente ossidata ad acido carbossilico. La metabolizzazione avviene principalmente nel fegato e l'escrezione dei metaboliti avviene per via urinaria.

Tossicità[modifica | modifica wikitesto]

La DL50 della difenidramina per via orale è pari a 164 mg/Kg nel topo e 500 mg/Kg nel ratto; per via sottocutanea è di 127 mg/Kg nel topo e di 474 mg/Kg nel ratto; per via endovenosa è pari a 42 mg/Kg nel ratto, 10 mg/Kg nel coniglio e 24 mg/Kg nel cane.

Indicazioni[modifica | modifica wikitesto]

Viene utilizzato come trattamento per le dermatiti e le reazioni allergiche, per ridurre manifestazioni come prurito ed edema. Risulta anche indicato nel trattamento di nausea e vomito associati alla Sindrome di Menière.

Posologia[modifica | modifica wikitesto]

Per quanto riguarda l'effetto se in terapia viene aggiunto della cimetidina viene aumentato

  • Eritema orale 25–50 mg

Effetti collaterali[modifica | modifica wikitesto]

Alle comuni dosi terapeutiche gli effetti collaterali più frequenti consistono in sedazione, sonnolenza, astenia, facile affaticabilità, difficoltà della coordinazione motoria, vertigini, ronzii auricolari, visione indistinta, diplopia.

Sono inoltre frequenti, per gli effetti anticolinergici del prodotto, secchezza delle fauci, del naso, stipsi difficoltà ad urinare, ritenzione urinaria, riduzione ed ispessimento delle secrezioni bronchiali accompagnate da respiro difficoltoso e senso di oppressione toracica. La comparsa di disturbi epigastrici, anoressia, nausea, vomito e diarrea, può essere evitata somministrando il prodotto dopo i pasti.

Con l'impiego degli antistaminici sono tuttavia possibili segni di eccitazione centrale, specialmente nei bambini e nei soggetti predisposti, con la comparsa di euforia, nervosismo, insonnia, tremori, e, ad alte dosi, convulsioni.

Alle comuni dosi d'impiego il prodotto non manifesta evidenti effetti cardiovascolari. È possibile tuttavia specie negli anziani e nei soggetti ipersensibili cefalea, tachicardia, ipotensione ed extrasistoli.

Eccezionale è la comparsa di agranulocitosi, leucopenia ed altre gravi reazioni ematologiche (trombocitopenia, anemia emolitica).

Note[modifica | modifica wikitesto]

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. del 21.09.2012, riferita al cloridrato

Bibliografia[modifica | modifica wikitesto]

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