Fludrocortisone

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Fludrocortisone
Fludrocortisone structure.png
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare C21H29FO5
Massa molecolare (u) 380.45 g/mol
Numero CAS [127-31-1]
Codice ATC H02AA02
PubChem 31378
DrugBank APRD00756
Dati farmacologici
Modalità di
somministrazione
orale
Dati farmacocinetici
Metabolismo epatico
Emivita 3,5h
Indicazioni di sicurezza

Il fludrocortisone (chiamato anche 9α-fluorocortisolo) è un corticosteroide sintetico con una potenza glucocorticoide moderata ed una potenza mineralcorticoide decisamente più importante. Il nome commerciale negli U.S.A. ed in Canada è Florinef.

Utilizzo[modifica | modifica wikitesto]

Il fludrocortisone è stato utilizzato nel trattamento della CSWS (sindrome da consumo di sodio cerebrale, cerebral salt wasting syndrome).[1] Il fludrocortisone è utilizzato principalmente per sostituire gli ormoni mancanti, ad esempio l'aldosterone, nelle varie forme di insufficienza surrenalica come il morbo di Addison e la classica perdita di sale da deficit della 21-idrossilasi, come avviene nella iperplasia surrenalica congenita. Il fludrocortisone è inoltre utilizzato come prima linea di trattamento nella ipotensione ortostatica.

Il fludrocortisone è anche utilizzato come test di conferma, nel test di soppressione, per la diagnosi di sindrome di Conn (adenoma surrenalico con produzione di aldosterone).)[2] La dose di carico con fludrocortisone è in grado di sopprimere i livelli sierici di aldosterone in un paziente normale, mentre il livello di aldosterone non è modificato in un paziente affetto da sindrome di Conn. La capacità del fludrocortisone di incrementare la concentrazione di sodio, e quindi il volume del sangue, lo rende utilizzabile nel trattamento della sindrome da tachicardia posturale ortostatica (POTS).

Dosaggi[modifica | modifica wikitesto]

Il fludrocortisone è commercializzato in compresse di 0.1 mg. Tipicamente il dosaggio giornaliero nel trattamento farmacologico sostitutivo per la carenza di mineralcorticoidi varia da 0,05 mg - 0,2 mg. Periodicamente debbono essere eseguiti esami del sangue per verificare che si raggiungano adeguate concentrazioni di renina, sodio e potassio.

Proprietà chimiche[modifica | modifica wikitesto]

Chimicamente il fludrocortisone è identico al cortisolo tranne che per la sostituzione di un fluoro al posto di un idrogeno. Il fluoro è un buon bioisostere dell'idrogeno, perché è di dimensioni simili. La differenza principale risiede nella sua elettronegatività.

Effetti collaterali[modifica | modifica wikitesto]

  • Ritenzione idrica e di sodio (edema)
  • Edema da ritenzione di liquidi
  • Ipertensione arteriosa
  • Cefalea
  • Basse concentrazioni ematiche di potassio (ipokaliemia)
  • Debolezza muscolare
  • Fatica
  • Aumento della suscettibilità alle infezioni
  • Rallentamento nella guarigione delle ferite
  • Aumento della sudorazione
  • Aumento della crescita di peli e capelli (irsutismo)
  • Assottigliamento della pelle e strie cutane
  • Disturbi intestinali: difficoltà di digestione (dispepsia), distensione addominale ed ulcera peptica
  • Diminuzione della densità ossea ed aumentato rischio di fratture ossee.
  • Difficoltà nel sonno (insonnia)
  • Depressione
  • Aumento di peso
  • Aumento della glicemia
  • Alterazioni del ciclo mestruale
  • Disturbi visivi correlati ad opacità del cristallino (cataratta)
  • Aumento della pressione interna del globo oculare (glaucoma)
  • Aumento di pressione intracranica

Note[modifica | modifica wikitesto]

  1. ^ Taplin CE, Cowell CT, Silink M, Ambler GR, Fludrocortisone therapy in cerebral salt wasting in Pediatrics, vol. 118, nº 6, dicembre 2006, pp. e1904–8, DOI:10.1542/peds.2006-0702, PMID 17101713.
  2. ^ Freitas J, Santos R, Azevedo E, Costa O, Carvalho M and Falcão de Freitas A, Clinical improvement in patients with orthostatic intolerance after treatment with bisoprolol and fludrocortisone in Clinical Autonomic Research, vol. 10, nº 5, 2000, pp. 293–299, DOI:10.1007/BF02281112.