Indometacina: differenze tra le versioni

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==Usi clinici==
==Usi clinici==
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Indometacina è indicata nella terapia di molte patologie infiammatorie dell’apparato muscoloscheletrico, tra cui: l'[[artrite reumatoide]],<ref name="pmid5329953">{{Cita pubblicazione | cognome = Pitkeathly | nome = DA. | coauthors = NR. Banerjee; R. Harris; J. Sharp | titolo = Indomethacin in in-patient treatment of rheumatoid arthritis. | rivista = Ann Rheum Dis | volume = 25 | numero = 4 | pagine = 334-9 | mese = Jul | anno = 1966 | doi = | id = PMID 5329953 }}</ref><ref name="pmid 4916769">{{Cita pubblicazione | cognome = Huskisson | nome = EC. | coauthors = RT. Taylor; D. Burston; PJ. Chuter; FD. Hart | titolo = Evening indomethacin in the treatment of rheumatoid arthritis. | rivista = Ann Rheum Dis | volume = 29 | numero = 4 | pagine = 393-6 | mese = Jul | anno = 1970 | doi = | id = PMID 4916769 }}</ref><ref name="pmid4887768">{{Cita pubblicazione | cognome = Wright | nome = V. | coauthors = WC. Walker; RJ. 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==Effetti collaterali ed indesiderati==
==Effetti collaterali ed indesiderati==

Versione delle 20:21, 24 nov 2012

Le informazioni riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. I contenuti hanno solo fine illustrativo e non sostituiscono il parere medico: leggi le avvertenze.
Indometacina
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC19H16Cl1N1O4
Massa molecolare (u)357.787 g.mol-1
Numero CAS53-86-1
Numero EINECS200-186-5
Codice ATCC01EB03
PubChem3715
DrugBankDBAPRD00109
SMILES
CC1=C(C2=C(N1C(=O)C3=CC=C(C=C3)Cl)C=CC(=C2)OC)CC(=O)O
Dati farmacologici
Modalità di
somministrazione		Orale, Intravenosa, Rettale, Topica, Oftalmica
Dati farmacocinetici
Emivita4,5 ore
Indicazioni di sicurezza
Simboli di rischio chimico
tossicità acuta
pericolo
Frasi H300
Consigli P264 - 301+310 [1]
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L'indometacina è una molecola appartenente alla classe dei farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS). Il farmaco è dotato di proprietà di tipo antiinfiammatorio, antipiretico, e si caratterizza per un notevole effetto analgesico. Viene utilizzato per ridurre il dolore e la flogosi nelle patologie infiammatorie croniche dolorose, come l'artrosi e l'artrite reumatoide. In Italia indometacina è venduta dalla società farmaceutica Sigma-Tau con il nome commerciale di Indoxen e da Promedica con il nome commerciale di Liometacen. È disponibile nella forma farmaceutica di fiale da 25 mg o da 50 mg, e di capsule rigide da 50 mg. Sono anche commercializzate supposte da 100 mg.

Farmacodinamica

Il meccanismo d’azione di indometacina è da mettere in relazione alle proprietà inibitorie della biosintesi delle prostaglandine. Il blocco impedisce la produzione di mediatori dell'infiammazione (e del dolore) come le prostacicline e le prostaglandine. La ridotta sintesi di prostaglandine è secondaria alla inibizione da parte del farmaco dell'enzima prostaglandina-endoperossido sintasi conosciuta anche come ciclossigenasi. L'inibizione determinata dal farmaco non è specifica e pertanto coinvolge sia la ciclossigenasi 1 (COX-1) che la ciclossigenasi 2 (COX-2).

Farmacocinetica

Indometacina dopo assunzione per via orale viene assorbita dal tratto gastrointestinale in modo rapido e completo. La concentrazione plasmatica massima (Cmax) è raggiunta entro 3 ore (Tmax) dalla assunzione. Se il farmaco viene assunto con un pasto l'assorbimento può essere decisamente più ritardato. Il legame con le proteine plasmatiche raggiunge il 90%. Il farmaco si lega pure ampiamente ai tessuti biologici. L’emivita plasmatica del farmaco immodificato si aggira intorno alle 2-3 ore. Nell'organismo indometacina vine in gran parte trasformata in metaboliti inattivi. Le principali reazioni metaboliche comprendono la demetilazione e la glucuronazione (circa il 10% di una dose) ad opera degli enzimi microsomiali epatici. L'eliminazione del farmaco avviene per via urinaria (dal 10 al 20% del farmaco in forma immodificata) e con le feci.

Usi clinici

Indometacina è indicata nella terapia di molte patologie infiammatorie dell’apparato muscoloscheletrico, tra cui: l'artrite reumatoide,[2][3][4] l'artrosi,[5][6] le osteoartriti,[7][8][9] la spondilite anchilosante[10][11][12][13] e la gotta.[14][15] Viene inoltre utilizzata nella cefalea a grappolo e nell'emicrania. È impiegata con successo anche con crioglobulinemia.

Effetti collaterali ed indesiderati

In corso di trattamento con indometacina gli effetti avversi più spesso evidenziati sono di natura gastrointestinale e comprendono: dispepsia, nausea, vomito, flatulenza, diarrea o costipazione, dolore addominale, melena, ematemesi , esacerbazione di colite e morbo di Crohn. Possono verificarsi gastrite acuta, ulcera peptica, emorragia gastrointestinale o perforazione, a volte fatale, in particolare nei soggetti più anziani. Altri effetti avversi segnalati sono cefalea, capogiro e vertigine, confusione mentale, sonnolenza, tinnito, palpitazioni, vampate di calore, convulsioni, sincope. Debbono essere tenute presenti eventuali reazioni ematologiche quali leucopenia, porpora, anemia aplastica, anemia emolitica e trombocitopenia.

Dosi terapeutiche

Nei soggetti adulti il dosaggio iniziale consigliato è di 25 mg, 3 volte al giorno. Il dosaggio deve essere adattato ad ogni singolo paziente, a seconda della risposta terapeutica individuale ed alla tolleranza al farmaco. Se la risposta terapeutica iniziale è insufficiente il dosaggio va gradualmente aumentato. Una dose compresa tra i 100 mg ed i 150 mg al giorno in genere assicura una adeguata risposta terapeutica. Nei rari casi in cui si deve ricorrere a dosi superiori ai 200 mg al giorno è necessario tenere presente che è molto probabile il verificarsi di un aumento dell’incidenza di effetti collaterali.

Sovradosaggio

In caso di assunzione eccessiva di indometacina, accidentale o volontaria, è necessario intraprendere quanto prima una adeguata terapia di supporto. Se l'assunzione è recente è possibile ricorrere alla lavanda gastrica ed alla somministrazione di carbone attivato. È opportuno il monotoraggio clinico del paziente, delle sue funzioni vitali e dell'elettrocardiogramma. Indometacina può essere eliminata dall'organismo ricorrendo alla dialisi.

In quanto FANS inibisce la sintesi di prostaglandine a livello cellulare riducendo la trasmissione del dolore. Tale effetto può essere sfruttato per ridurre la vasodilatazione come ad esempio avviene nel lattante con dotto di Botallo pervio al fine di indurne la chiusura.

Note

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. del 26.04.2012
  2. ^ DA. Pitkeathly, Indomethacin in in-patient treatment of rheumatoid arthritis., in Ann Rheum Dis, vol. 25, n. 4, Jul 1966, pp. 334-9, PMID 5329953.
  3. ^ EC. Huskisson, Evening indomethacin in the treatment of rheumatoid arthritis., in Ann Rheum Dis, vol. 29, n. 4, Jul 1970, pp. 393-6, PMID 4916769.
  4. ^ V. Wright, Indomethacin in the treatment of rheumatoid arthritis. A controlled trial comparing indomethacin, phenylbutazone, and placebo., in Ann Rheum Dis, vol. 28, n. 2, Mar 1969, pp. 157-62, PMID 4887768.
  5. ^ CG. Barnes, A double-blind comparison of naproxen with indomethacin in osteoarthrosis., in J Clin Pharmacol, vol. 15, 4 Pt. 2, Apr 1975, pp. 347-54, PMID 1092728.
  6. ^ AK. Clarke, A Double-blind comparison of naproxen against indometacin in osteoarthrosis., in Arzneimittelforschung, vol. 25, 2A, Feb 1975, pp. 302-4, PMID 1096901.
  7. ^ R. Desproges-Gotteron, A double-blind comparison of alclofenac and indomethacin in osteoarthritis of the hip., in Curr Ther Res Clin Exp, vol. 13, n. 6, Jun 1971, pp. 393-7, PMID 4996226.
  8. ^ M. Harth, Indomethacin and acetylsalicylic acid in the treatment of osteoarthritis of the hips and knees., in Can Med Assoc J, vol. 101, n. 6, Sep 1969, pp. 311-6, PMID 4898391.
  9. ^ GM. Cochrane, A double-blind comparison of naproxen with indomethacin in osteoarthritis., in Scand J Rheumatol Suppl, vol. 2, 1973, pp. 89-93, PMID 4590058.
  10. ^ JJ. Calabro, Indomethacin in ankylosing spondylitis., in Arthritis Rheum, vol. 11, n. 1, Feb 1968, pp. 56-64, PMID 5640611.
  11. ^ JJ. Calabro, Ankylosing spondylitis., in N Engl J Med, vol. 282, n. 11, Mar 1970, pp. 606-10, DOI:10.1056/NEJM197003122821107, PMID 4905328.
  12. ^ JJ. Calabro, Sustained-release indomethacin in the management of ankylosing spondylitis., in Am J Med, vol. 79, 4C, Oct 1985, pp. 39-51, PMID 3904443.
  13. ^ H. Mitsui, [Ankylosing spondylitis]., in Ryoikibetsu Shokogun Shirizu, n. 32, 2000, pp. 514-7, PMID 11212789.
  14. ^ BN. Cronstein, The inflammatory process of gout and its treatment., in Arthritis Res Ther, 8 Suppl 1, 2006, pp. S3, DOI:10.1186/ar1908, PMID 16820042.
  15. ^ F. Schilling, [Experiences with indomethacin, with special reference to ankylosing spondylitis and to an acute attack of gout]., in Munch Med Wochenschr, vol. 107, n. 44, Oct 1965, pp. 2176-80, PMID 5899035.
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