Naloxone

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Naloxone
Naloxone.png
Nome IUPAC
(5 R 9 R , 13 S , 14 S )-17-allile-3 ,14-diidrossi-4 ,5-epossimorfinan-6-one
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare C19H21N1O4
Massa molecolare (u) 327.27 g/mol
Numero CAS [465-65-6]
Codice ATC V03AB15
PubChem 4425
DrugBank APRD00025
Dati farmacologici
Modalità di
somministrazione
Intravenosa - intramuscolare
Indicazioni di sicurezza
Simboli di rischio chimico
irritante

attenzione

Frasi H 315 - 319 - 335
Consigli P 261 - 305+351+338 [1]

Il naloxone è un farmaco di sintesi ed è stato il primo antagonista oppioide puro, con affinità per tutti e tre i tipi di recettori degli oppioidi (μ,δ,κ).

È commercializzato con il nome di Narcan.

Meccanismo d'azione[modifica | modifica sorgente]

Il naloxone blocca l'azione dei peptidi oppioidi endogeni e dei farmaci morfino-simili.

Indicazioni[modifica | modifica sorgente]

Il principale uso clinico è il trattamento della depressione respiratoria causata da sovradosaggio di eroina. Non è efficace se la depressione respiratoria è causata da sostanze diverse dagli oppiacei. Nonostante i risultati clinici non univoci, tuttavia, il naloxone è impiegato anche per il trattamento del coma da etanolo e da barbiturici al fine di indurre il risveglio del paziente. Al naloxone si accompagnano sempre le normali procedure sintomatiche (idratazione, utilizzo di soluzione salina e glucosio, eventualmente respirazione artificiale...).

Modalità di somministrazione[modifica | modifica sorgente]

Viene solitamente somministrato per via endovenosa e il suo effetto insorge immediatamente. Può essere somministrato anche per via intramuscolare o sottocutanea ma in questi casi gli effetti saranno più lenti.

Nonostante questo farmaco sia in uso dal 1960 i dosaggi e la via di somministrazione più adatti sono ancora oggetto di dibattito. Generalmente si somministrano 1-2 fiale endovena e/o intramuscolo (fiala da 0.4 mg) ripetibili. Altre vie di somministrazione possibili sono: attraverso il tubo tracheale e la via nasale mediante nebulizzatore. Non è chiaro se vi siano differenze significative tra la somministrazione endovenosa, intramuscolo e sottocutanea. L'intramuscolo sembra abbia un onset leggermente ritardato ed una maggiore durata d'azione.

Farmacocinetica[modifica | modifica sorgente]

Viene rapidamente metabolizzato dal fegato e la sua durata d'azione è di sole 1-2 ore, e quindi inferiore a quella della maggior parte dei farmaci morfino-simili. Per questo motivo deve essere somministrato ripetutamente. Il naltrexone è molto simile al naloxone, ma ha il vantaggio di una più lunga durata d'azione con emivita di circa 10 ore.

Effetti collaterali[modifica | modifica sorgente]

Non ha effetti indesiderati di particolare rilevanza, ma può precipitare la sindrome da astinenza nei soggetti dipendenti da oppiacei.

Note[modifica | modifica sorgente]

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. del 16.11.2012

Voci correlate[modifica | modifica sorgente]