Naltrexone

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Naltrexone
Naltrexone skeletal.svg
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare C20H23NO4
Massa molecolare (u) 341.401 g/mol
Numero CAS 16590-41-3
Numero EINECS 240-649-9
Codice ATC N07BB04
PubChem 5360515
DrugBank DB00704
SMILES C1CC1CN2CCC34C5C(=O)CCC3(C2CC6=C4C(=C(C=C6)O)O5)O
Dati farmacocinetici
Emivita 10 ore
Indicazioni di sicurezza
Simboli di rischio chimico
irritante
attenzione
Frasi H 302
Consigli P ---[1]

Il naltrexone è un antagonista dei recettori oppiacei utilizzato in farmacologia per il trattamento della dipendenza da oppioidi e da alcol[2].

In Italia è commercializzato come farmaco con il nome di Antaxone, Nalorex o Narcoral. In altri paesi è commercializzato col marchio Revia o Vivitrol.

È molto simile al naloxone.

Il naltrexone ha lunga durata d'azione (24 ore) e pochi effetti collaterali; esso è detto antagonista perché agisce selettivamente sui recettori mu degli oppiacei e impedisce che questi possano esplicare i loro effetti gratificanti. L'eroina, come gli altri oppiacei, agisce sui recettori mu del cervello e l'idea di prevenirne l'uso, bloccandone l'azione, è da sempre stata coltivata. Il naltrexone si lega ai recettori suddetti con una forza 100 volte superiore a quella degli altri oppiacei che possono così difficilmente competere col farmaco, almeno per il tempo della sua azione. Un individuo che sia adeguatamente trattato col naltrexone non ottiene alcun effetto da un'eventuale autosomministrazione di oppiacei, e quindi la continuata assenza degli effetti ricercati dalle droghe e la percepita inutilità del loro effetto, diminuisce gradualmente il desiderio e la dipendenza.

Il farmaco viene usato per evitare le ricadute dopo che i pazienti sono stati completamente disintossicati. Prima di avviare il trattamento con questo farmaco il paziente deve essere quindi pienamente disintossicato dall'eroina, dal metadone o da qualsiasi altro oppiaceo, pena il rischio di indurre una grave crisi astinenziale. È necessario monitorare anche la funzionalità epatica giacché il farmaco può negativamente influenzare il fegato già compromesso dall'eventuale presenza di epatopatie C e/o B, frequentemente presenti in questi pazienti. Il naltrexone viene somministrato, per via orale, a dosi di: 50 mg al giorno oppure 200 mg 2 volte la settimana.

Il suo utilizzo è comunque limitato da alcune ragioni:

  • la compliance, la piena partecipazione al trattamento da parte del paziente è infrequente perché il farmaco non presenta alcun incentivo considerato che non induce alcun effetto. I risultati sono buoni se il paziente è molto motivato e la partecipazione a questo tipo di terapia è limitato al 15% dei casi che si osservano in coloro che desiderano la totale astinenza, ad es. professionisti, carcerati con permesso di lavoro o in libertà vigilata;
  • la possibilità pericolosa di aggirare l'ostacolo del naltrexone considerando semplicemente il suo tempo d'azione di circa 24 ore. Se ciò avviene e il paziente usa eroina, (o anche dopo che è stato in trattamento per qualche tempo, settimane o mesi) egli non ha più la stessa tolleranza di prima e rischia fortemente una overdose. Esiste la possibilità di mantenere più a lungo in trattamento il paziente usando l'impianto di naltrexone; comunque il rischio di overdose, alla cessazione del farmaco, rimane sempre.[3]

Note[modifica | modifica wikitesto]