Melatonina
| Melatonina | |
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| Nome IUPAC | |
| N-[2-(5-metossi-1H-indol-3-il)etil]etanammide | |
| Identificatori | |
| Numero CAS | |
| Codice ATC | N05 |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula | C13H16N2O2 |
| MM | 232,278 |
| Dati farmacologici | |
| Categoria farmacoterapeutica | |
| Teratogenicità | |
| Modalità di somministrazione |
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| Dati farmacocinetici | |
| Biodisponibilità | 30 – 50% |
| Metabolismo | epatico via CYP1A2 mediato dal 6-idrossilatione |
| Emivita | 35 - 50 minuti |
| Escrezione | urine |
La melatonina, chimicamente N-acetil-5-metossitriptammina, è un ormone prodotto da una ghiandola posta alla base del cervello, la ghiandola pineale (o epifisi), agisce sull'ipotalamo ed ha la funzione di regolare il ciclo sonno-veglia.
Indice |
[modifica] Avvertenze
Patologie autoimmuni: poiché i dati di letteratura relativi all’impiego della melatonina in pazienti con malattie autoimmuni (es. artrite reumatoide, sclerosi multipla, morbo di Crohn) sono insufficienti, l’uso dell’ormone non è raccomandato [1].
Insufficienza renale: somministrare la melatonina con cautela in pazienti con insufficienza renale (non sono disponibili studi di letteratura relativi a farmacocinetica ed efficacia clinica dell’ormone in pazienti con nefropatia) [1].
Insufficienza epatica: l’impiego di melatonina nei pazienti con insufficienza epatica non è raccomandato. I pazienti con insufficienza epatica presentano infatti elevati livelli di melatonina endogena nelle ore diurne per ridotta metabolizzazione [1].
Attività che richiedono attenzione e coordinazione: i pazienti che assumono la melatonina devono svolgere con cautela attività che richiedono attenzione e coordinazione costante e prolungata, perché per la sua stessa attività di promozione del sonno, l’ormone potrebbe diminuire la capacità di attenzione o indurre sonnolenza [1].
Età pediatrica: data l’insufficienza di dati di letteratura relativi all’impiego della melatonina nei bambini, non è raccomandata la somministrazione dell’ormone in questa classe di pazienti [1].
Gravidanza: non sono disponibili sufficienti dati di letteratura relativi all’esposizione di melatonina esogena in donne in gravidanza. Sebbene in vivo non siano stati riscontrati effetti tossici in studi su gravidanza, sviluppo embriofetale, parto e post-parto, la somministrazione di melatonina in gravidanza non è raccomandata [1].
Allattamento: poiché la melatonina viene escreta nel latte materno, non è raccomandato il suo uso nelle donne che allattano [1].
Lattosio: la presenza di lattosio come eccipiente rappresenta una controindicazione in caso di problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di lapp lattasi, sindrome di malassorbimento glucosio-galattosio [1].
[modifica] Storia
[modifica] Definizione
Propriamente, la melatonina non sarebbe un ormone perché, diversamente dagli altri ormoni e organi di secrezione:
- è secreta anche da altri organi (quali ipofisi, tiroide, surrenali, gonadi) e non solo dalla pineale;
- se si asporta la ghiandola pineale, la melatonina circolante non scompare, come invece accade quando sono rimosse le ghiandole endocrine citate al punto precedente;
- non esiste alcun fattore di rilascio per la melatonina;
- provoca effetti da sovradosaggio pressoché nulli.
[modifica] La melatonina come regolatore sonno-veglia
La melatonina viene sintetizzata o secreta di notte dalla ghiandola pineale; poco dopo la comparsa dell’oscurità le sue concentrazioni nel sangue aumentano rapidamente e raggiungono il massimo tra le 2 e le 4 di notte per poi ridursi gradualmente all’approssimarsi del mattino. L’esposizione alla luce inibisce la produzione della melatonina in misura dose-dipendente.
A dosi farmacologiche la melatonina sembra poter risincronizzare l’orologio biologico interno in caso di variazioni indotte da repentini cambi di fuso orario.
A conferma di questo ruolo dell’ormone un recente editoriale del British Medical Journal ha preso in considerazione una metanalisi di 10 trial randomizzati controllati in cui la melatonina è stata messa a confronto con un placebo in viaggiatori di lunghe percorrenze. Ben 8 di questi studi hanno rilevato che questo ormone si dimostra realmente efficace nell’alleviare gli effetti del jet lag.
Bastano – secondo i ricercatori – dai 2 ai 5 milligrammi di questa sostanza, quando si va a letto il primo giorno dopo il viaggio e nei successivi due-quattro giorni, per assestare i propri ritmi sul nuovo fuso orario.
[modifica] Effetti antiossidanti
Dal 1992 furono avviate ricerche per dimostrare anche un altro effetto importante della melatonina, ovvero la forte riduzione dei radicali liberi. Date le proprietà della melatonina di essere sia idrosolubile che liposolubile (proprietà rara in natura), la molecola è in grado di diffondere in ogni parte dell'organismo, superando persino la barriera ematoencefalica del cervello e quella placentare, proteggendo dunque qualsiasi cellula del corpo. Ciò la rende di gran lunga versatile ed è la più potente rispetto agli antiossidanti conosciuti.
Non è dimostrato che la molecola generi radicali liberi (come invece farebbe la vitamina C, noto antiossidante idrosolubile, se esposta a ferro allo stato libero).
Inoltre, la melatonina è presente in concentrazioni relativamente elevate nel nucleo cellulare, associandosi strettamente alla molecola di DNA: pur non conoscendosi la modalità di questo legame, si è scoperto che la melatonina possiede una capacità senza pari di proteggere le molecole di DNA dai radicali liberi. Risulta dunque essere un fattore chiave nella prevenzione del cancro.[2]
[modifica] Legislazione
Anche per i bassi effetti collaterali da sovradosaggio, la melatonina in Italia è venduta in erboristeria e al supermercato, senza prescrizione medica.
La melatonina fino alla dose di 5mg/die in Italia è considerata integratore alimentare. A livello comunitario la legislazione non è univoca, in Francia per esempio è considerata farmaco. La legislazione sui brevetti di vari stati europei (fra i quali l'Italia), in cui vige il principio per il quale le sostanze naturali non sono brevettabili, rende poco remunerativa la registrazione come farmaco della melatonina, dato che chiunque potrebbe copiarlo immediatamente. La mancata registrazione nel prontuario farmaceutico per il principio della libertà di cura non ne vieta la prescrizione medica, ma ne rende assente il mercato e concretamente difficile il reperimento.
[modifica] Effetti collaterali
Anche se erroneamente ritenuto il contrario, gli effetti collaterali della melatonina non sono propriamente nulli: negli ultimi anni vari culturisti professionisti e svariate riviste d'informazione sportiva credono nella possibilità, supportata da alcuni studi scientifici, che dosi fra 0,5 mg e 3 mg di melatonina assunta di giorno 30-60 minuti prima dell'allenamento, aumentino i livelli di ormone della crescita, senza dare effetti collaterali, che di solito vengono riconosciuti in irritabilità e sonnolenza. Eventuali benefici sono visibili se un medico determina dosi e tempi di assunzione della sostanza.
La melatonina diminuisce il rilascio di GnRH, per questo motivo diminuisce la sintesi di testosterone e quindi la libido.
Assunta per periodi prolungati, la melatonina può avere effetto depressivo nei soggetti predisposti[3]; inoltre può inibire l'ovulazione proprio a causa della sopressione del rilascio di GnRH che essa causa [4].
[modifica] Note
- ^ a b c d e f g h Pharmamedix: Melatonina http://www.pharmamedix.com/principiovoce.php?pa=Melatonina&vo=Avvertenze
- ^ Dal libro "Melatonina: l'ormone cha allunga la vita" di Russel J.Reiter
- ^ Force RW, Hansen L, Bedell M - Psychotic episode after melatonin; Ann. Pharmacother., 1997; 31: 1048; Physicians' Desk Reference, 340;
- ^ Voorduow BC, Euser R, Verdonk RE et al., Melatonin and melatonin-progestin combinations alter pituitary-ovarian function in women and can inhibit ovulation; J. Clin. Endocrinol. Metab. 1992; 74:108-117
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