Melatonina
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Melatonina
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| Nome IUPAC | ||
| N-[2-(5-metossi-1H-indol-3-il)etil]etanammide | ||
| Identificatori | ||
| Numero CAS | ||
| Codice ATC | N05 | |
| PubChem | ||
| DrugBank | ||
| Caratteristiche generali | ||
| Formula | C13H16N2O2 | |
| MM | 232,278 | |
| Dati farmacologici | ||
| Categoria farmacoterapeutica | ? | |
| Teratogenicità | ? | |
| Fascia farmacologica | ? | |
| Regime di dispensazione al pubblico | libera vendita | |
| Modalità di somministrazione | ? | |
| Dati farmacocinetici | ||
| Biodisponibilità | 30 – 50% | |
| Metabolismo | epatico via CYP1A2 mediato dal 6-idrossilatione | |
| Emivita | 35 - 50 minuti | |
| Escrezione | urine | |
La melatonina è un ormone prodotto da una ghiandola posta alla base del cervello, la ghiandola pineale o EPIFISI, agisce sull'ipotalamo ed ha la funzione di regolare il ciclo sonno-veglia.
Indice |
[modifica] Storia
La melatonina fu scoperta e isolata nel 1956 da Aaron Lerner.
I primi impieghi a scopo terapeutico risalgono al 1969[senza fonte] con le sperimentazioni del prof. Luigi Di Bella che ne intuì un potenziale terapeutico (con una discussione scientifica in corso dell'efficacia della melatonina nella sua terapia). Alcuni dei principali studiosi dell'efficacia terapeutica della melatonina sono: Lissoni, Pierpaoli, Regelson, Reiter, Tancini, Mandala, Barni, Giani, Ardizzoni, Panzer, Viljoen, Bartsch.
[modifica] Definizione
Propriamente, la melatonina non sarebbe un ormone perché, diversamente dagli altri ormoni e organi di secrezione:
- è secreta anche da altri organi (quali ipofisi, tiroide, surrenali, gonadi) e non solo dalla pineale;
- se si asporta la ghiandola pineale, la melatonina circolante non scompare, come invece accade quando sono rimosse le ghiandole endocrine citate al punto precedente;
- non esiste alcun fattore di rilascio per la melatonina;
- provoca effetti da sovradosaggio pressoché nulli.
[modifica] La melatonina come regolatore sonno-veglia
La melatonina viene sintetizzata o secreta di notte dalla ghiandola pineale; poco dopo la comparsa dell’oscurità le sue concentrazioni nel sangue aumentano rapidamente e raggiungono il massimo tra le 2 e le 4 di notte per poi ridursi gradualmente all’approssimarsi del mattino. L’esposizione alla luce inibisce la produzione della melatonina in misura dose-dipendente.
A dosi farmacologiche la melatonina sembra poter risincronizzare l’orologio biologico interno in caso di variazioni indotte da repentini cambi di fuso orario.
A conferma di questo ruolo dell’ormone un recente editoriale[senza fonte] del British Medical Journal ha preso in considerazione una metanalisi di 10 trial randomizzati controllati in cui la melatonina è stata messa a confronto con un placebo in viaggiatori di lunghe percorrenze. Ben 8 di questi studi hanno rilevato che questo ormone si dimostra realmente efficace nell’alleviare gli effetti del jet lag.
Bastano – secondo i ricercatori – dai 2 ai 5 milligrammi di questa sostanza, quando si va a letto il primo giorno dopo il viaggio e nei successivi due-quattro giorni, per assestare i propri ritmi sul nuovo fuso orario.[senza fonte]
[modifica] Legislazione
Anche per i bassi effetti collaterali da sovradosaggio, la melatonina è venduta in erboristeria e al supermercato, senza prescrizione medica.
La melatonina non è registrata come farmaco in nessuno stato membro della Comunità Europea. A questo fatto contribuisce molto la legislazione sui brevetti di vari stati europei (fra i quali l'Italia), in cui vige il principio per il quale le sostanze naturali non sono brevettabili. La mancata registrazione nel prontuario farmaceutico per il principio della libertà di cura non ne vieta la prescrizione medica, ma ne rende assente il mercato e concretamente difficile il reperimento.
Tuttavia in Italia attualmente la melatonina è venduta sotto forma di integratore alimentare notificato al Ministero della salute.
[modifica] Effetti collaterali
Anche se erroneamente ritenuto il contrario, gli effetti collaterali della melatonina non sono propriamente nulli: negli ultimi anni vari bodybuilder professionisti e svariate riviste d'informazione sportiva credono nella possibilità, supportata da alcuni studi scientifici[senza fonte], che dosi fra 0,5 mg e 3 mg di melatonina assunta di giorno 30-60 minuti prima dell'allenamento, aumentino i livelli di ormone della crescita, senza dare effetti collaterali, che di solito vengono riconosciuti in irritabilità e sonnolenza. Eventuali benefici sono visibili se un medico determina dosi e tempi di assunzione della sostanza.
Assunta per periodi prolungati, la melatonina può avere effetto depressivo nei soggetti predisposti[1]; inoltre può inibire l'ovulazione [2].
Nell'assunzione a lungo periodo si tenga anche conto che ricerche recenti dimostrano l'inesistenza del decremento dei livelli di melatonina all'avanzare l'età. [senza fonte]
[modifica] Note
- ^ Force RW, Hansen L, Bedell M - Psychotic episode after melatonin; Ann. Pharmacother., 1997; 31: 1048; Physicians' Desk Reference, 340;
- ^ Voorduow BC, Euser R, Verdonk RE et al., Melatonin and melatonin-progestin combinations alter pituitary-ovarian function in women and can inhibit ovulation; J. Clin. Endocrinol. Metab. 1992; 74:108-117
