Idroclorotiazide: differenze tra le versioni

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== Effetti collaterali e indesiderati ==
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Gli effetti avversi potenzialmente più gravi dei tiazidici sono associati alle anomalie idroelettrolitiche da essi indotte ed in particolare alla riduzione del volume extracellulare, all'alcalosi metabolica, all'[[ipotensione]] arteriosa, nonché a [[ipokaliemia]], [[ipomagnesiemia]], [[ipercalcemia]] e [[iperuricemia]]. Va tenuto presente che molti soggetti in trattamento con diuretici tiazidici sono a rischio di sviluppare [[iponatriemia]] fatale.<br>
Gli effetti avversi potenzialmente più gravi dei tiazidici sono associati alle anomalie idroelettrolitiche da essi indotte ed in particolare alla riduzione del volume extracellulare, all'alcalosi metabolica, all'[[ipotensione]] arteriosa, nonché a [[ipokaliemia]], [[ipomagnesiemia]], [[ipercalcemia]] e [[iperuricemia]]. Va tenuto presente che molti soggetti in trattamento con diuretici tiazidici sono a rischio di sviluppare [[iponatriemia]] fatale.<br>
Idroclorotiazide può causare anche altri disturbi di tipo gastrointestinale (ad esempio [[Anoressia|perdita di appetito]], [[secchezza delle fauci]], [[dispepsia]], [[nausea]], [[vomito]], [[dolore addominale|dolori addominali]] crampiformi, [[diarrea]] o [[costipazione]]). Sono stati segnalati anche casi di [[colecistite]]<ref name="pmid7402220">{{Cita pubblicazione | cognome = Rosenberg | nome = L. | coautori = S. Shapiro; D. Slone; DW. Kaufman; OS. Miettinen; PD. Stolley | titolo = Thiazides and acute cholecystitis. | rivista = N Engl J Med | volume = 303 | numero = 10 | pagine = 546-8 | mese = Set | anno = 1980 | doi = 10.1056/NEJM198009043031002 | id = PMID 7402220 }}</ref>
Idroclorotiazide può causare anche altri disturbi di tipo gastrointestinale (ad esempio [[Anoressia|perdita di appetito]], [[secchezza delle fauci]], [[dispepsia]], [[nausea]], [[vomito]], [[dolore addominale|dolori addominali]] crampiformi, [[diarrea]] o [[costipazione]]). Sono stati segnalati anche casi di [[colecistite]]<ref name="pmid7402220">{{Cita pubblicazione | cognome = Rosenberg | nome = L. | coautori = S. Shapiro; D. Slone; DW. Kaufman; OS. Miettinen; PD. Stolley | titolo = Thiazides and acute cholecystitis. | rivista = N Engl J Med | volume = 303 | numero = 10 | pagine = 546-8 | mese = Set | anno = 1980 | doi = 10.1056/NEJM198009043031002 | id = PMID 7402220 }}</ref><ref name="pmid20964809">{{Cita pubblicazione | cognome = Taglietti | nome = F. | coauthors = F. Del Nonno; A. Baiocchini; L. Falasca; S. Pieri; A. Capone; E. Grilli; P. Chinello; N. Petrosillo | titolo = Acute hepatocellular and cholestatic injury during therapy with hydrochlorothiazide - clinicohistopathologic findings: a case report. | rivista = J Med Case Rep | volume = 4 | numero = | pagine = 332 | mese = | anno = 2010 | doi = 10.1186/1752-1947-4-332 | id = PMID 20964809 }}</ref>
e [[Pancreatite acuta|pancreatite]].
e [[Pancreatite acuta|pancreatite]].
neurologico
neurologico

Versione delle 09:36, 10 gen 2014

Le informazioni riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. I contenuti hanno solo fine illustrativo e non sostituiscono il parere medico: leggi le avvertenze.
Idroclorotiazide
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC7H8ClN3O4S2
Massa molecolare (u)297,74
Numero CAS58-93-5
Numero EINECS200-403-3
PubChem3639
DrugBankDB00999 e DBDB00999
SMILES
C1NC2=CC(=C(C=C2S(=O)(=O)N1)S(=O)(=O)N)Cl
Dati farmacologici
Categoria farmacoterapeuticadiuretico tiazidico
Modalità di
somministrazione		per os, parenterale
Dati farmacocinetici
Metabolismoepatico (ma scarso)
Escrezionerenale (quasi totalmente come farmaco immodificato)
Indicazioni di sicurezza
Simboli di rischio chimico
irritante
attenzione
Frasi H302
Consigli P--- [1]
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L' idroclorotiazide è un diuretico tiazidico appartenente alla classe delle benzotiazidi, che agisce a livello renale inibendo la capacità di quest'organo nel ritenere sodio ed acqua. L'aumentata diuresi riduce il volume di sangue, il ritorno plasmatico verso il cuore e l'output cardiaco.[2]

Farmacodinamica

Il composto esercita la sua attività diuretica tramite l'inibizione del simporto (cotrasportatore) Na+-Cl- a livello del tubulo contorto distale, competendo per il sito di trasporto del cloro. Il cotrasportatore Na+-Cl- svolge la funzione di facilitatore del riassorbimento di sodio dal tubulo distale in direzione dell'interstizio. Idroclorotiazide, riducendo il riassorbimento di sodio, detremina un aumento di volume di fluidi che viene perso con le urine (ovvero una una maggiore escrezione di sodio ed acqua), il che comporta una riduzione del volume extracellulare così come una contrazione del volume plasmatico.
La perdita di questo volume di fluidi a sua volta determina una riduzione del ritorno venoso, un incremento di rilascio di renina, una riduzione dell'output cardiaco ed una riduzione della pressione arteriosa. Il composto, come altri tiazidi, aumenta il riassorbimento di calcio da parte del tubulo distale in modo non correlato al trasporto di sodio. Inoltre, attraverso altri meccanismi non completamente chiariti, si ritiene che la molecola, con l'uso cronico, possa comportare una riduzione della resistenza vascolare periferica.[2]

Farmacocinetica

Dopo somministrazione per via orale idroclorotiazide viene ben assorbita dal tratto gastroenterico, sia pure con variabilità individuali. La contemporanea somministrazione di cibo riduce la quota assorbita. La biodisponibilità della molecola raggiunge il 70%. L'emivita di eliminazione è pari a circa 2,5 ore. Il farmaco si distribuisce nello spazio extracellulare, non oltrepassa la barriera ematoencefalica, ma attraversa la barriera placentare e viene secreto nel latte. L'eliminazione dall'organismo avviene attraverso l'emuntorio renale: circa il 60& del farmaco viene eliminato immodificato entro 24 ore.

Usi clinici

La molecola è utilizzata nel trattamento degli stati edematosi in genere, sia associati a malattie cardiache (insufficienza cardiaca congestizia), sia epatiche (cirrosi epatica) sia renali (sindrome nefrosica, insufficienza renale cronica e glomerulonefrite acuta). Si usa anche per trattare l'ipercalciuria di varia origine.

A volte idroclorotiazide viene anche utilizzata per il trattamento dell'ipoparatiroidismo,[3] della malattia di Dent[4][5] e della malattia di Ménière.[6][7][8]
Nel diabete insipido, l'effetto dei diuretici tiazidici è presumibilmente legato ad un aumento del riassorbimento di sodio e acqua nel tubulo prossimale, indotto dall' ipovolemia. Viene così a diminuire l'acqua nei siti ADH-sensibili dei tubuli collettori ed in ultima analisi si assiste ad una aumentata diuresi.[9]

Effetti collaterali e indesiderati

Gli effetti avversi potenzialmente più gravi dei tiazidici sono associati alle anomalie idroelettrolitiche da essi indotte ed in particolare alla riduzione del volume extracellulare, all'alcalosi metabolica, all'ipotensione arteriosa, nonché a ipokaliemia, ipomagnesiemia, ipercalcemia e iperuricemia. Va tenuto presente che molti soggetti in trattamento con diuretici tiazidici sono a rischio di sviluppare iponatriemia fatale.
Idroclorotiazide può causare anche altri disturbi di tipo gastrointestinale (ad esempio perdita di appetito, secchezza delle fauci, dispepsia, nausea, vomito, dolori addominali crampiformi, diarrea o costipazione). Sono stati segnalati anche casi di colecistite[10][11] e pancreatite. neurologico Alcuni degli effetti indesiderati sono cefalea, gotta, vertigini, impotenza, iperglicemia, affaticamento, rash.

Controindicazioni

Il farmaco è controindicato nei soggetti con ipersensibilità individuale nota al principio attivo, ai sulfamidici oppure ad uno qualsiasi degli eccipienti della formulazione farmacologica. Non deve essere utilizzato nei soggetti che presentano insufficienza renale o epatica, iperuricemia, anuria, ipokaliemia refrattaria, iponatriemia. Il farmaco è controindicato anche nelle donne in stato di gravidanza o che allattano al seno.

Note

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. del 22.12.2011
  2. ^ a b JD. Duarte, RM. Cooper-DeHoff, Mechanisms for blood pressure lowering and metabolic effects of thiazide and thiazide-like diuretics., in Expert Rev Cardiovasc Ther, vol. 8, n. 6, Giu 2010, pp. 793-802, DOI:10.1586/erc.10.27, PMID 20528637.
  3. ^ AS. Brickman, SG. Massry; JW. Coburn, changes in serum and urinary calcium during treatment with hydrochlorothiazide: studies on mechanisms., in J Clin Invest, vol. 51, n. 4, Apr 1972, pp. 945-54, DOI:10.1172/JCI106889, PMID 4552338.
  4. ^ A. Blanchard, R. Vargas-Poussou; S. Peyrard; A. Mogenet; V. Baudouin; B. Boudailliez; M. Charbit; G. Deschesnes; N. Ezzhair; C. Loirat; MA. Macher, Effect of hydrochlorothiazide on urinary calcium excretion in dent disease: an uncontrolled trial., in Am J Kidney Dis, vol. 52, n. 6, Dic 2008, pp. 1084-95, DOI:10.1053/j.ajkd.2008.08.021, PMID 18976849.
  5. ^ MH. Vaisbich, Ldos S. Henriques; T. Igarashi; T. Sekine; G. Seki; VH. Koch, The long-term use of enalapril and hydrochlorothiazide in two novel mutations patients with Dent's disease type 1., in J Bras Nefrol, vol. 34, n. 1, Mar 2012, pp. 78-81, PMID 22441187.
  6. ^ I. Norell, J. Stahle, [Hydrochlorothiazide (Esidrex) for Meniere's disease]., in Nord Med, vol. 66, Nov 1961, pp. 1652-4, PMID 14480332.
  7. ^ I. Norell, Treatment of Meniere's disease with hydrochlorothiazide., in Acta Otolaryngol, vol. 54, Mag 1962, pp. 447-56, PMID 14480331.
  8. ^ MM. Paparella, Methods of diagnosis and treatment of Meniére's disease., in Acta Otolaryngol Suppl, vol. 485, 1991, pp. 108-19, PMID 1843162.
  9. ^ J. Loffing, Paradoxical antidiuretic effect of thiazides in diabetes insipidus: another piece in the puzzle., in J Am Soc Nephrol, vol. 15, n. 11, Nov 2004, pp. 2948-50, DOI:10.1097/01.ASN.0000146568.82353.04, PMID 15504949.
  10. ^ L. Rosenberg, S. Shapiro; D. Slone; DW. Kaufman; OS. Miettinen; PD. Stolley, Thiazides and acute cholecystitis., in N Engl J Med, vol. 303, n. 10, Set 1980, pp. 546-8, DOI:10.1056/NEJM198009043031002, PMID 7402220.
  11. ^ F. Taglietti, Acute hepatocellular and cholestatic injury during therapy with hydrochlorothiazide - clinicohistopathologic findings: a case report., in J Med Case Rep, vol. 4, 2010, p. 332, DOI:10.1186/1752-1947-4-332, PMID 20964809.

Bibliografia

  • British national formulary, Guida all’uso dei farmaci 4 edizione, Lavis, agenzia italiana del farmaco, 2007.
  • Lusofarmaco, Farmabank 2006, Salerno, momento medico, 2005.
  Portale Chimica
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