Propofol
| Propofol | |
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| Nome IUPAC | |
| 2,6,-diisopropilfenolo | |
| Identificatori | |
| Numero CAS | |
| Codice ATC | N01AX10 |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula | C12H18O |
| MM | 178.27 g/mol |
| SMILES | eMolecules & PubChem |
| Dati farmacologici | |
| Categoria farmacoterapeutica | |
| Teratogenicità | |
| Modalità di somministrazione |
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| Dati farmacocinetici | |
| Biodisponibilità | |
| Legame proteico | 95-99% |
| Metabolismo | epatico |
| Emivita | 30-60 min |
| Escrezione | renale |
Il propofol (nome commerciale Diprivan) è un farmaco anestetico endovenoso di penultima generazione, oggi usato dalla stragrande maggioranza degli anestesisti come principale agente di induzione dell'anestesia.
Indice |
[modifica] Descrizione
Il nome deriva da una contrazione del nome IUPAC della molecola: 2,6,-diisopropilfenolo. Si tratta difatti di una molecola di fenolo, con due gruppi funzionali isopropilici.
Come agente di induzione in una anestesia mantenuta con anestetici volatili propofol permette di abbreviare i tempi dell'induzione e di evitare la iniziale fase eccitatoria che gli anestetici volatili manifestano.
Rispetto agli anestetici barbiturici, come il Tiopental sodico (Pentothal Sodium), ha tra i vantaggi una più breve emivita ed un minore accumulo nel tessuto adiposo, che lo rendono più maneggevole dati i più rapidi tempi di risveglio al termine della sua infusione.
Presenta uno spiccato metabolismo epatico, con la formazione di metaboliti escreti poi per via urinaria. L'alta clearance è superiore allo stesso flusso di sangue al fegato, cosa che ha suggerito una seconda via di smaltimento per propofol, individuata poi nel polmone.
[modifica] Utilizzo
Nelle tecniche TIVA e TCI viene utilizzato come unico agente ipnotico per il mantenimento dell'anestesia generale, a bassi dosaggi può essere utilizzato per mantenere una sedazione, ponendo attenzione al suo considerevole effetto di depressione respiratoria, che può facilmente culminare con un arresto della respirazione spontanea se alla sedazione durante l'anestesia vengono aggiunti analgesici oppioidi come morfina, fentanil o remifentanil.
[modifica] Composizione
Di aspetto lattescente e non idrosolubile, propofol è un composto alchilfenolico e, quindi, insolubile in acqua. La preparazione commerciale viene fornita come un'emulsione uovo-lecitina che può causare allergia ai soggetti allergici alle uova. Un effetto collaterale insolito è la colorazione verde delle urine. Il colore è dovuto a un cromoforo fenolico verde che è coniugato nel fegato ed escreto nelle urine[1].
[modifica] Note
- ^ Leclercq P, Loly C, et al. Lancet 2009;373:1462.
